- první neuroleptikum do klinické praxe - Chlorpromazin Neuroleptika - látky, které vyvolávají neuroleptický syndrom - neuroleptický syntrom - zvláštní stav emoční vyrovnanosti až jakési afektivní lhostejnosti, doprovázený vznikem extrapyramidového syndromu - extrapyramidový syndrom - hepertonicko-hypokinetický syndrom - udržovací léčba - u většiny schizofrenních pacientů bývá relativně snadné zvládnout akutní 2. Incizivní neuroleptika nástup psychózy - ordinují se k tišení psychomotorického neklidu nebývá však tak snadné dosaženou remisi udržet - některá jako specifické léky pro pacienty s bludy, halucinacemi a - radikálně snižuje riziko recidivy psychózy s poruchou interpersonální komunikace - za cenu nežádoucích vedlejších účinků (např. extrapyramidový syndrom) - k udržovací léčbě (lépe než sedativní neuroleptika) - nežádoucí účinky: více vyjádřen extrapyramidový syndrom - extrapyramidový syndrom - svalová rigidita postihující obličejové svaly → maskovitý obličej Haloperidol (APO-Haloperidol, Haldol, Haldol Decanoas, - nepřítomnost emoční odezvy Haloperidol, Haloperidol Decanoat) - akatizie – pocit vnitřního neklidu a netrpělivosti, která nutí nemocného, aby - indikace: - pro zvládání psychomotorického neustále poposedával, přecházel sem tam aj. (při odvedení pozornosti jinam, tyto pohyby mizí) neklidu, agitovanosti a agresivity - maligní neuroleptický syndrom - začíná vystupňovanou - floridní příznaky schizofrenie (především extrapyramidovou rigiditou, a poté dochází k hypertermii, exhausci, poruše vědomí, fluktujícím změnám bludy a halucinace) vegetativních funkcí, tachykardii, pocení, kolísání krevního tlaku a inkontinenci močení - manická fáze maniodepresivní psychózy - neobyčejně široké rozmezí dávkování - při jinak naztišitelném klidu lze i u deliria pro jednoho pacienta může být účinnou dávkou až třicetinásobek dávky, která je terapeuticky účinná u tremens nebo při deliriích u starých lidí, vyvolaných léky druhého s centrálními anticholinergními účinky - účinné dávky záleží i na tom, zda nemocný kouří (u kuřáků nutné podat až dvojnásobné dávky ve - zklidnění se dosahuje, aniž je narušena jeho vigilita → v době srovnání s nekuřáky) maxima farmakologického účinku s ním lze terapeuticky pracovat -vesměs mají dlouhý biologický poločas rozpadu a lze je podávat v jediné denní dávce na noc Fluphenazin (Datopum, Moditen, Moditen Decanoate, Moditen Depot, Sevinol) - indikace: - schizofrenie - u psychotických nemocných s komplikacemi při závislosti na - vždy, jestliže dochází k psychomotorickému neklidu, agresivitě a alkoholu agitovanosti bez ohledu na jejich etiologii Prochlorperazin (Prochlorperazin Léčiva, Stématil) - opatrnost u intoxikací (alkohol, barbituráty) a u organicky nebo toxicky - vedle antipsychotického účinku má i velký antiemetický účinek vyvolaných delirií - někdy jako specifický lék proti halucinacím - při paranoiditě, bludech, halucinacích Perphenazin (Perastin, Perfenzin Léčiva, Trilafon) - Alzheimerova nemoc - velmi podobné účinky jako Prochlorperazin - multi-infarktové arteriosklerotické demence - vyšší účinky tlumivé a menší účinky na extrapyramidový systém - agitované těžké deprese Trifluoperazin (Stelazine, Triphthazine) - psychotické deprese doprovázené bludy anebo halucinacemi - spolehlivé neuroleptikum s podobným profilem účinku jako - akutní nezvládnutelná panická úzkost Perphenazin - mánie – výhodné kombinovat s lithiem (od počátku), na které lze přejít jako Periciazin (Neuroleptil) na monoterapii po zvládnutí neklidu a agitovanosti a po dosažení alespoň určité spolupráce - účinný v dávkách 5-30 mg nebo i 50 mg denně s nemocným - nejčastěji u dětí - oligofrenie s agresivitou a psychomotorickým neklidem Oxyprothepin (Meclopin) - kontraindikace: schizofrenie, kteří přežili neuroleptický maligní syndrom - vyvinutý v ČR Trifluperidol (Trisedyl) -dělí se z hlediska klinického účinku: - butyrofenonové neuroleptikum - podobný účinek jako Haloperidol 1. Sedativní neuroleptika Pimozid (Antalon, Orap) - kromě antidopaminového působení, také anticholinergní, adrenolytický a antihistaminový - vhodný k udržovací léčbě - méně často a méně intenzivní extrapyramidový syndrom - nejvíce selektivní působení na dopaminový receptor - dávky jsou ve srovnání s ostatními neuroleptiky vysoké Penfluridol (Micefal, Semap) - nežádoucí účinky: - vedle neuroleptického účinku (navození klidového stavu mysli a určité - lze perorálně podávat v dávce 20-60 mg jen 1x týdně lhostejnosti) mají účinek tlumivý - pro udržovací léčbu - snižují krevní tlak (hrozí ostostatické kolapsy) Fluspirilen (Imap) - někdy vedou k tachykardii a suchosti v ústech - injekční neuroleptikum - někdy zvyšování tělesné hmotnosti a zácpa - podává se jednou za týden - projevy parkinsonismu – lze je zmírnit antiparkinsoniky - pro udržovací léčbu - kontraindikace: - minimální nežádoucí účinky - těžké kardiovaskulární, cerebrovaskulární a respirační choroby - parkinsonismus 3. Atypická neuroleptika - epilepsie - nevedou k extrapyramidovým nežádoucím účinkům - těžké poruchy funkce jater a ledvin působí i proti tzv. negativním příznakům schozofrenie - hypertrofie prostaty - glaukom s uzavřeným úhlem Clozapin (Alemoxan, Leponex) - potencují tlumivé účinky jiných léků a alkoholu - minimální riziko vzniku extrapyramidového syndromu - paradox : - hodí se pro léčbu pacientů spíše klidných a autistických, s negativními - nežádoucí účinky: - výrazné vegetativní poruchy - pocení, příznaky schizofrenie sucho v ústech nebo hypersalivace, neostré vidění, arteriální - nehodí se ke zklidňování psychomotoricky agitovaných, agresivních hypotenze, ortostatické kolapsy pacientů - výrazná sedace - hlavní indikace: - nemocní rezistentní na léčbu jinými Chlorpromazin (Chlorpromazine, Klorproman, Largactil, Plegomazin) neuroleptiky - byl pokládán za základní standard mezi neuroleptiky - nemocní s tardivními dyskinezemi Levomepromazin (Milezil, Minozinan, Nizonan, Tisercin) Sulpirid (Dogmatil, Eglonyl, Meresal) - podobné účinky jako chlorpromazin - hlavně u psychotické deprese s bludy, eventuálně i s halucinacemi - sedativní účinky jsou u něj intenzivnější - účinný i u schizofrenního onemocnění - extrapyramidový syndrom bývá méně vyjádřen Tergurid (Mysalfon) - kromě běžných indikací: - těžká, jinak nezvládnutelná nespavost - originální české neuroleptikum - těžké psychotické deprese Melperon (Buronil) - někdy u chronických neztišitelných bolestí - na symptomy schizofrenie má podobný účinek jako incizivní Thioridazin (Melleretten, Melleril, Thioridazin Léčiva) neuroleptika - méně vyjádřené extrapyramidové příznaky - vede k méně častým a méně výrazným extrapyramidovým - kromě běžných indikací: - léčba anxiozity příznakům - psychická tenze Tiaprid (Tiapridal) - deprese, zvláště agitované a anxiózní - benzamidové neuroleptikum Chlorprothixen (Chlorprothixen Léčiva, Minithixen, Taractan, Truxal) - léčba extrapyramidových hyperkinez různé etiologie - vyšší sedativní účinky než Chlorpromazin Risperidon (Risperdal) - menší vliv na extrapyramidový systém - téměř žádné anticholinergní účinky - vedle běžných indikací neuroleptik:- těžší anxiozita s agitovaností - nevelká afinita k histaminovým a adrenergním receptorům - deprese (často v kombinaci s antidepresivy) - působí spolehlivě jak na pozitivní, tak na negativní příznaky Zuclopenthixol (Cisordinol, resp. Clopixol, Cisordinol-Acutard, Cisordinol Depot, resp. Clopixol Depot) schizofrenie - léčba schizofrenních a schizoafektivních onemocnění - příznivě ovlivňuje také afektivní příznaky (depresi, pocit viny, Flupentixol (Fluanxol, Fluanxol Depot) úzkost) u schizofrenních nemocných - vedle neuroleptického účinku u schizofrenních psychóz je u něj prokázán také účinek antidepresivní - extrapyramidové nežádoucí účinky jsou vzácné