DER TESTOSTERON-ALMANACH

Prof. Dr. Peter Shultz, Facharzt für Andrologie an der Washington University

Deutsche Übersetzung und deutsches Vertriebsrecht Powerchamp Ltd., UK / www.muskelnet-xtreme.com

Inhaltsverzeichnis

3 ... Allgemeine Informationen über Testosteron 24 ... Testosteron Enantat 26 ... Testosteron Propionat 29 ... Testosteron Phenylpropionat 31 ... Testosteron Cypionat 33 ... Testosteron Suspension 36 ... Testosteron Mischpräparate 38 ... Testosteron Butyrat 39 ... Testosteron Heptylat 40 ... Testosteron Cyclohexylpropionat 41 ... Testosteron Undecanoat (Injektion) 42 ... Testosteron Buciclat (Injektion) 43 ... Testosteron Undecanoat (Oral) 47 ... Methyltestosteron 49 ... Testosteron Buccaltabletten 50 ... Testosteron Zäpfchen 51 ... Testosteron Pellets 52 ... Testoteron Gel 54 ... Testosteronpflaster 55 ... Dihydrotestosteron 57 ... Mestanolon 58 ... Mesterolon 61 ... 4-Hydroxytestosteron 63 ... 1- Testosteron 65 ... Methyl-1-Testosteron (M1T) 66 ... Testosteron Nicotinat 67 ... Dimethyltestosteron (Bolasteron) 70 ... Testosteron Decanoat 71 ... Testosteron Phenylacetat 72 ... Testosteron Hexahydrobenzoat 73 ... Testosteron Isobutyrat 74 ... Testosteron-Östradiol-Kombinationspräparate 76 ... Testosteron-Nandrolon-Methylandrostendiol-Kombinationspräparate 78 ... Desoxymethyltestosteron (Madol)

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Allgemeine Informationen über Testosteron

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4- androsten-3-one Summenformel C19H28O2 Molekulargewicht 288,429 Halbwertszeit 2 – 4 Stunden (Basismolekül)

Bei Testosteron handelt es sich um das primäre männliche Sexualhormon, welches beim Mann für die Ausprägung der männlichen Charakteristika wie Bartwuchs, Körperbehaarung, tiefere Stimme und muskulöserem Erscheinungsbild, sowie die Entwicklung der primären Sexualorgane verantwortlich ist. Im Bereich des Sports stellt Testosteron das am häufigsten eingesetzte anabole Steroid dar und wird oft als Referenzanabolikum verwendet, mit dem die Wirkungen anderer Steroide verglichen werden. Von Bodybuildern wird Testosteron als das beste Steroid für den Aufbau von Muskelmasse bezeichnet und viele Sportler sind der Ansicht, dass kein anderes Steroid in dem Maß Muskelmasse aufbaut, wie dies bei Testosteron der Fall ist. Anwender von Testosteron berichten in der Regel von Zuwächsen an Kraft (8) und positiven Veränderungen bezüglich Größe, Form und Erscheinungsbild der Muskulatur (9). Eine genaue Betrachtung der Wirkungen und Nebenwirkungen von Testosteron ist unter anderem auch deshalb interessant, weil prinzipiell alle anabolen androgenen Steroide im weitesten Sinn Derivate von Testosteron darstellen und in ihrer Grundstruktur dem Testosteron ähneln. Viele - wenn auch bei weitem nicht alle - der im Folgenden beschriebenen Mechanismen, Wirkungen und Nebenwirkungen sind somit auf bestimmte andere Steroide übertragbar. Dies gilt insbesondere für stark androgen wirkende Steroide, die eine dem Testosteron ähnliche Wirkung an den Androgenrezeptoren des Körpers entfalten. Aus diesem Grunde werden die diesen Wirkungen und Nebenwirkungen zugrunde liegenden Mechanismus im vorliegenden Profil etwas ausführlicher beschrieben, so dass dieser Bereich in gewissem Sinn auch als kleines „Nachschlagewerk“ verwendet werden kann, wenn bestimmte Mechanismen in anderen Profilen nur am Rande erwähnt werden.

Im medizinischen Bereich kommt exogenes Testosteron hauptsächlich in Form einer Testosteron Ersatztherapie bei Männern zum Einsatz, die eine zu niedrige natürliche körpereigene Testosteronproduktion aufweisen. Diese reduzierte körpereigene Testosteronproduktion kann einerseits krankheitsbedingt sein oder aber auch auf der natürlichen Abnahme der Testosteronproduktion im Alter beruhen. Im zweiten Fall spricht man im Rahmen einer Testosteron Ersatztherapie auch von einer „Anti Aging“ Therapie, bei der durch das von außen zugeführte Testosteron einige Alterserscheinungen, die auf einem niedrigen Testosteronspiegel beruhen, reduziert werden können. In diesem Zusammenhang konnte gezeigt werden, dass eine Testosteron Ersatztherapie bei älteren Männern, die einen alterbedingt deutlich reduzierten körpereigenen Testosteronspiegel aufwiesen, das Einsetzen von Alzheimer und anderer kognitiver Störungen verhindern oder hinauszögern, die Nerven schützen, Stimmungslage, Gedächtnis und Sexualtrieb verbessern, die Knochendichte erhöhen sowie das Risiko für Herzinfarkte und Schlaganfälle reduzieren kann (28, 63, 64, 65).

Weitere Einsatzgebiete umfassen die Einleitung der Pubertät bei Jungen mit verspätetem Einsetzen der Pubertät, die Behandlung aplastischer Anämie (Störung der Produktion roter Blutkörperchen) sowie die Unterdrückung der Östrogenproduktion im Rahmen einer Antiöstrogenbehandlung bei postmenopausalen Frauen, die unter fortgeschrittenem Brustkrebs leiden (61). In der Vergangenheit

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wurde Testosteron auch in vielen anderen Bereichen mit unterschiedlichem Erfolg eingesetzt. Hierzu gehören unter anderem die Behandlung erektiler Dysfunktion und Osteoporose, sowie die Anregung der Knochenmarksbildung. Bei Frauen wird Testosteron gelegentlich zur Steigerung der Libido, einer Vorbeugung der Abnahme der Knochendichte sowie zur Behandlung bestimmter Arten von Depressionen eingesetzt. Eine Zeit lang wurde die Wirkung von Testosteron als Kontrazeptivum (Verhütungsmittel) bei Männern untersucht. Wie zahlreiche Bodybuilder, die während eines Testosteronzyklus Kinder zeugten, bestätigen können, ist Testosteron in dieser Hinsicht jedoch nicht besonders zuverlässig. Testosteron kommt im medizinischen Bereich in Form zahlreicher Darreichungsformen zum Einsatz. Diese reichen von Injektionslösungen mit Wirkzeiten von wenigen Stunden bis hin zu mehreren Wochen über Testosteron in Tabletten- und Salbenform bis hin zu Testosteronpflastern und Implantaten.

Auch wenn es sich bei Testosteron um ein männliches Sexualhormon handelt, wird dieses Hormon sowohl im männlichen als auch dem weiblichen Körper produziert. Bei beiden Geschlechtern spielt Testosteron bei der Aufrechterhaltung der Gesundheit, des Wohlbefindens und der Sexualfunktion eine Schlüsselrolle. Unter anderem steigert Testosteron die Libido, die Produktion der roten Blutkörperchen sowie die verfügbare Energie und schützt zudem vor Osteoporose. Im männlichen Körper erfolgt die Testosteronproduktion primär in den Leydingzellen der Hoden, wogegen die Produktion im weiblichen Körper hauptsächlich in den Thekalzellen der Eierstöcke und der Plazenta stattfindet. Zusätzlich werden bei beiden Geschlechtern geringe Mengen an Testosteron von der Nebennierenrinde produziert. Der durchschnittliche männliche Körper produziert zwischen 2,5 und 11 mg Testosteron pro Tag (31), wobei die Produktion während der Pubertät am größten ausfällt und mit zunehmendem Alter immer weiter abnimmt. Der weibliche Körper produziert durchschnittlich nur etwa 0,25 mg Testosteron pro Tag, reagiert aber deutlich empfindlicher auf dieses Hormon, als dies beim männlichen Körper der Fall ist (1). Das Grundgerüst des Testosteronmoleküls ist strukturell das von Androstan mit 19 Kohlenstoffatomen. Vorläuferstoffe von Testosteron sind DHEA und Gestagene. Diese Hormone stellen so genannte Prohormone dar, aus denen der Körper bei Bedarf Testosteron herstellen kann. Als Vorläuferstoff für die Herstellung all dieser Hormone dient im menschlichen Körper das Cholesterin.

Die Untersuchungen bezüglich der Wirkung androgener Hormone reichen zurück bis zum Anfang des 19. Jahrhunderts, als Arnold Adolph Berthold (1803-1861) Untersuchungen an kastriertem Geflügel durchführte und mit Hodentransplantationen bei diesen Tieren experimentierte. Berthold brachte die Aktion der Hoden mit im Blut zirkulierenden Teilchen in Verbindung, von denen wir heute wissen, dass es sich um androgene Hormone handelt. Einige Zeit später, im Jahr 1889, experimentiere der Harvard Professor Charles-Edouard Brown-Sequard mit Extrakten aus den Hoden von Schweinen und Hunden, die er sich selbst subkutan injizierte. Er berichtete in diesem Zusammenhang von gesteigerter Energie und einem verbesserten Wohlbefinden, doch diese Wirkungen erwiesen sich als recht kurzlebig, was in Kombination mit dem Spott der wissenschaftlichen Gemeinschaft dazu führte, dass Brown-Sequard seine Experimente schließlich einstellte.

Im Jahr 1927 begannen Professor Fred C. Koch und sein Schüler Lemuel McGee mit der Isolation einer Substanz, die bei kastrierten Hähne, Schweinen und Ratten eine maskulinisierende Wirkung zeigte (2). Für die Herstellung von 20 mg dieser Substanz wurden 40 Pfund Stierhoden benötigt. Auf diese Art und Weise war es natürlich nicht möglich ausreichende Mengen der Substanz zu isolieren, um Untersuchungen an Menschen durchzuführen. In den Dreißigern starteten die Pharmakonzerne Schering, Organon und Ciba Programmen zur Untersuchung und Entwicklung von Steroiden. Der Ciba Gruppe um Ernest Laqueur gelang es als erster Testosteron zu isolieren und zu identifizieren (3). Adolf Butenandt von Schering erarbeitete danach als erster die genaue Struktur von Testosteron. Das Wort Testosteron stellt übrigens eine Wortschöpfung von Ernest Laqueur dar und setzt sich aus den Worten Testicle (englisch für Hoden), Sterol (aufgrund der Struktur) und der letzten Silbe von Keton

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zusammen. Unabhängig voneinander gelang Wissenschaftlern von Schering (4) und Organon (5) im Jahr 1935 fast zeitgleich (die Veröffentlichung der wissenschaftlichen Ausarbeitungen erfolgte mit einer Woche Abstand) die Synthese von Testosteron aus Cholesterin. Für diese Leistungen bekamen Butenandt und Ruzicka im Jahr 1939 gemeinsam den Nobelpreis für Chemie verliehen (6). Im Jahr 1936 gelang Kochakian and Murlin (7) der Nachweis, dass Testosteron bei Hunden die Stickstoffeinlagerung erhöht, was mit einer anabolen Wirkung gleichgesetzt werden kann. Später konnte die Gruppe um den Wissenschaftler Charles Keynon sowohl anabole als auch androgene Wirkungen von Testosteron am Menschen demonstrieren.

Testosteron besitzt im menschlichen Körper eine Unzahl von Wirkungen, von denen aufgrund der Menge und Komplexität an dieser Stelle nur auf die für Sportler interessanten Eigenschaften eingegangen werden soll. Bei den Wirkungen von Testosteron unterscheidet am zum einen zwischen androgenen Wirkungen, welche für die Ausprägung und Aufrechterhaltung männlicher Merkmale und Charakteristika verantwortlich sind und zum anderen anabolen Wirkungen, die einen Aufbau von Körpergewebe zur Folge haben. Des Weiteren unterscheidet man zwischen genomischen und nicht genomischen Wirkungen. Unter genomische Wirkungen, welche oft auch als direkte Wirkungen bezeichnet werden, versteht man Wirkungen, die durch eine Interaktion von Testosteron oder seinen Stoffwechselprodukten wie z.B. Dihydrotestosteron (DHT) mit dem Androgenrezeptor zustande kommen. Nicht genomische Wirkungen von Testosteron, welche oft auch als indirekte Wirkungen bezeichnet werden, stehen im Gegensatz zu genomischen Wirkungen nicht in direktem Zusammenhang mit dem Androgenrezeptor. Da die nicht genomischen Wirkungen von Testosteron recht vielfältig sind und häufig nicht so offensichtlich wie die genomischen Wirkungen sind, versteht man bis jetzt noch nicht alle diese Wirkung vollständig und es ist zu vermuten, dass es noch weitere, bis heute unbekannte nicht genomische Prozesse gibt. Die Steigerung der Proteinsynthese im Bereich der Muskulatur ist ein gutes Beispiel für eine genomische Wirkung, wogegen die antikatabole Wirkung von Testosteron auf nicht genomischen Mechanismen beruht.

Die anabole Wirkung von Testosteron beruht hauptsächlich auf einer Steigerung der Proteinsynthese (10) im Bereich der Muskelzellen. Diese Steigerung der Proteinsynthese kommt durch eine Aktivierung der Androgenrezeptoren der Muskelzellen zustande, weshalb es sich herbei nach obiger Definition um eine genomische Wirkung von Testosteron handelt. Diese gesteigerte Proteinsynthese, die alternativ auch als gesteigerte Stickstoffeinlagerung bezeichnet wird, hat zur Folge, dass der Muskel als Reaktion auf eine mechanische Stimulation schneller wächst und dass die Muskelreparatur nach einer schweren Belastung, wie sie z.B. durch ein hartes Training zustande kommt, schneller vonstatten geht (10, 11). Genau genommen handelt es sich bei der gesteigerten Proteinsynthese im Muskelgewebe um den Aufbau zusätzlicher kontraktiler Proteine, die unter den Namen Aktin und Myosin bekannt sind. Es gibt weiterhin Hinweise darauf, dass die Wirkung von Testosteron am Androgenrezeptor der Muskelzellen eine gesteigerte Einlagerung von Glykogen (Kohlenhydraten) in der Muskulatur zur Folge hat (12).

Am Beispiel des Androgenrezeptors der Muskelzellen soll an dieser Stelle der Ablauf der Interaktion von Testosteron mit dem Androgenrezeptor auf zellularer Ebene kurz beschrieben werden. Der grundlegende Mechanismus gilt gleichermaßen für die Androgenrezeptoren in allen anderen Gewebetypen des menschlichen Körpers, wenn auch sich die genaue von Testosteron am Androgenrezeptor hervorgerufene Wirkung in unterschiedlichen Gewebetypen stark unterscheiden kann. Weitere Gewebetypen des Körpers, die Androgenrezeptoren aufweisen, umfassen unter anderem Hautzelle, Zellen der Nieren, Zellen des zentralen Nervensystems, Knochenzellen, Fettzellen und Prostatazellen. Diese Androgenrezeptoren sind zum Teil für die unerwünschten androgenen Nebenwirkungen von Testosteron verantwortlich, auf die später noch im Detail eingegangen wird. So ist z.B. die Wirkung von Testosteron an den Androgenrezeptoren der Haut für eine verstärkte

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Talgproduktion verantwortlich, die Akne zur Folge haben kann.

Testosteron dockt nach dem so genannten „Schlüssel-Schloss“ Prinzip an den Androgenrezeptor der Zelle an. Das „Schlüssel-Schloss“ Prinzip besagt nichts anderes, als dass ein Rezeptor – in diesem Fall der Androgenrezeptor - nur durch einen passenden Agonisten – in diesem Fall das Testosteronmolekül – aktiviert werden kann. Der Rezeptor stellt also im Übertragenen Sinn das Schloss dar, in welches nur der passende Schlüssel, d.h. der Agonist, passt. An dieser Stelle sollte nicht unerwähnt bleiben, dass nur freies Testosteron, nicht aber gebundenes Testosteron, an den Androgenrezeptor andocken kann und dass auch andere körpereigene Androgene wie z.B. Dihydrotestosteron (DHT) an den Androgenrezeptor andocken können. Auf Testosteron bindendes Glubolin (SHGB) und DHT wird an anderer Stelle im Detail eingegangen.

Wenn Testosteron an den Androgenrezeptor an der Zellmembran andockt, entsteht ein Komplex aus Testosteron und Androgenrezeptor, der im Anschluss in den Zellkern der entsprechenden Zelle wandert. Im Zellkern dockt dieser Komplex an bestimmte Bereiche der DANN an, wodurch eine Transkription der entsprechenden Gene gestartet wird, welche im Fall der Muskelzellen letztendlich zur Synthese zusätzlicher Mengen der kontraktilen Proteine Aktin und Myosin führt. Nach Abschluss dieses Prozesses wird der Komplex aus Androgenrezeptor und Testosteronmolekül wieder in seine Bestandteile aufgespaltet und beide Komponenten wandern wieder zurück zur Zellmembran. Das so wieder freigesetzte Testosteron kann entweder an einen weiteren Androgenrezeptor der Zelle andocken oder zurück in den Blutkreislauf diffundieren. Der gesamte Ablauf vom Andocken des Testosterons an den Androgenrezeptor bis hin zur Freisetzung des Testosteronmoleküls dauert mehrere Stunden. Es gibt weiterhin Hinweise darauf, dass dieser Prozess in einer Erhöhung der Anzahl der Androgenrezeptoren resultieren kann, die dadurch zustande kommen könnte, dass sich der Androgenrezeptor nach der Trennung vom Testosteronmolekül teilt, wodurch aus einem Androgenrezeptor zwei Androgenrezeptoren entstehen (32).

Eine weitere anabole Wirkung von Testosteron geht von seiner Fähigkeit aus, die IGF-1 Spiegel (Insulin Like Growth Factor 1) sowohl in der Muskulatur als auch in der Leber erhöhen zu können (11). Hierbei handelt es sich um eine nicht genomische Wirkung von Testosteron, da eine solche Erhöhung der IGF-1 Spiegel nicht direkt mit dem Androgenrezeptor in Verbindung steht. Wie allgemein bekannt sein dürfte handelt es sich bei IGF-1 und ein anaboles Hormon, das wichtige Schlüsselfunktionen beim Aufbau von Muskelmasse besitzt. Im Rahmen wissenschaftlicher Studien konnte eine klare Verbindung zwischen erhöhten Testosteronspiegeln und einer gesteigerten IGF-1 Ausschüttung hergestellt werden (33). Weiterhin gibt es Hinweise darauf, dass Androgene wie Testosteron unabhängig von im Blutkreislauf zirkulierenden Wachstumshormonen und von der Leber produziertem IGF-1 für eine lokale Ausschüttung und Wirkung von IGF-1 in der Muskulatur notwendig sind (34). Neben einer Steigerung der IGF-1 Produktion erhöht Testosteron zudem die Empfindlichkeit der Skelettmuskulatur gegenüber IGF-1 durch eine Erhöhung der Anzahl von IGF-1 Rezeptoren in diesem Gewebetyp (35). Auch die im Zusammenhang mit Testosteron beobachtete gesteigerte Aktivität der Sattelitenzellen der Skelettmuskulatur (13) dürfte zumindest teilweise mit der erhöhten IGF-1 Ausschüttung und Wirkung im Zusammenhang stehen, da IGF-1 eine Teilung und somit eine zahlenmäßige Zunahme der Sattelitenzellen bewirken kann (14), wenn auch die zugrunde liegenden Mechanismen noch nicht vollständig verstanden werden. Sattelitenzellen spielen bei der Reparatur und dem Wachstum von durch intensivem Training beschädigter Muskelzellen eine Schlüsselrolle.

Die antikatabolen Wirkungen von Testosteron stehen in einem engen Zusammenhang mit den bereits erwähnten anabolen Eigenschaften von Testosteron. Antikatabolen Eigenschaften sind nicht nur im Zusammenhang mit der Verhinderung eines Muskelabbaus während einer Diät interessant, sondern spielen auch beim Muskelaufbau eine wichtige Rolle. Dies beruht auf der Tatsache, dass im Köper

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sowohl die Proteinsynthese (anabol) als auch der Abbau von Muskelprotein (katabol) parallel ablaufen. Für den Netto-Muskelproteinstatus, der auch als Stickstoffbilanz bezeichnet wird, ist im Endeffekt nur das Verhältnis von Muskelproteinsynthese zum Abbau von Muskelprotein relevant. Dies bedeutet mit anderen Worten gesagt, dass es zu einer Zunahme an Muskelprotein und somit auch Muskelmasse kommt, wenn mehr Muskelprotein synthetisiert als abgebaut wird (positive Stickstoffbilanz), wogegen ein Verlust an Muskelmasse zustande kommt, wenn der Abbau von Muskelprotein mengenmäßig die Muskelproteinsynthese übersteigt (negative Stickstoffbilanz). Demnach kann eine starke Erhöhung der Muskelproteinsyntheserate, die im Allgemeinen als anabol bezeichnet wird, durchaus antikatabol wirken, wogegen eine starke Reduzierung des Muskelproteinabbaus, die im Allgemeinen als antikatabol bezeichnet wird, auch eine anabole Wirkung zeigen kann. In der Tat wird im Bereich der Wissenschaft davon ausgegangen, dass ein Teil der anabolen Wirkung von Testosteron auf seiner antikatabolen Wirkung beruht (36).

Aus physiologischer Sicht basiert die antikatabolen Wirkungen von Testosteron hauptsächlich auf einer Beeinflussung der Wirkung von Glukokortikoidhormonen im menschlichen Körper (8, 11, 37). Glukokortikoidhormonen, die auch als Stresshormone bezeichnet werden, bewirken und fördern die Freisetzung von Protein und Aminosäuren aus der Muskulatur zum Zweck der Energiegewinnung, was im Endeffekt in einem Abbau von Muskelprotein resultiert. Das wichtigste Hormon aus dieser Gruppe ist das Kortisol, welches in Folge einer intensiven Trainingseinheit oder einer strengen kalorienredzierten Diät verstärkt ausgeschüttet wird. Die Auswirkung von Testosteron auf die Spiegel und Wirkung von Glukokortikoidhormonen gehören zu den nicht genomischen Wirkungen des Testosterons. Auch wenn die genauen zugrunde liegenden Mechanismen noch nicht in ihrer Gänze bekannt sind, wird vermutet, dass diese unter anderem auf der hohen Affinität von Testosteron für die Glukokortikoidhormonrezeptoren beruht (38). Dies würde in der Praxis bedeuten, dass Testosteron an diese Rezeptoren andockt und somit Glukokortikoidhormonen von diesen Rezeptoren verdrängt, was zur Folge hätte, dass Glukokortikoidhormone an den entsprechenden Rezeptoren keine Wirkung mehr entfalten können. Weiterhin gibt es Hinweise darauf, dass Testosteron indirekt die Bindung des Glukokortikoidrezeptorkomplexes an den entsprechenden Bereich der DNA im Innern des Zellkerns beeinträchtigen kann (37).

Abgesehen von seinen anabolen und antikatabolen Wirkungen besitzt Testosteron noch eine Reihe weiterer Wirkungen, die sich positiv auf die sportliche Leistungsfähigkeit auswirken können. In den Nieren dockt Testosteron z.B. an die dort vorhandenen Androgenrezeptoren an und bewirkt eine gesteigerte Erythropoese (Produktion roter Blutkörperchen) (39). Hieraus resultieren eine gesteigerte Konzentration roter Blutkörperchen und eine Vergrößerung des Blutvolumens, wodurch die Kapazität des Blutes für den Sauerstofftransport deutlich erhöht wird. Eine gesteigerte Sauerstofftransportkapazität ist bei vielen aeroben Sportarten von Vorteil und spätestens seit Floyd Landis und der Tour de France 2006 dürfte auch dem letzten bewusst geworden sein, dass der Einsatz von Testosteron nicht auf den Kraftsport beschränkt ist. Für Bodybuilder ist ein gesteigertes Blutvolumen unter anderem wegen des stärkeren Pumps beim Training, einem pralleren Aussehen der „aufgepumpten“ Muskulatur und einer besseren Vaskularität (Hervortreten der Adern) von Interesse. Ein erhöhtes Blutvolumen kann sich jedoch auch nachteilig auswirken, da es in einer deutlichen Erhöhung des Blutdrucks resultieren kann, welcher besonders bei Sportler mit bereits bestehendem Bluthochdruck bedenkliche Werte erreichen kann.

Prinzipiell bewirken alle Androgenen, die eine mehr oder weniger starke Affinität für den Androgenrezeptor ausweisen, eine gesteigerte Erythropoese, was auch erklärt, warum Testosteron und bestimmte andere Steroide im medizinischen Bereich bei einer Behandlung von Anämie (Blutarmut) zu Einsatz kommen. Ausnahmen hiervon sind androgene Wirkstoffe, die Substrate für das 3Alpha- Hydroxisteroid Dehydrogenase Enzym darstellen, welches unter anderem in den Nieren und dem Muskelgewebe in hoher Konzentration vorliegt. Zu diesen Wirkstoffen gehört auch das körpereigene

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Dihydrotestosteron (DHT), welches eine im Vergleich zu Testosteron um den Faktor 3 bis 4 stärkere Androgenwirkung aufweist. Im Gewebe der Nieren wird jedoch ein Großteil des DHT vom 3Alpha- Hydroxisteroid Dehydrogenase Enzym abgebaut, bevor es am Androgenrezeptor eine Wirkung entfalten und die Erythropoese anregen kann (31).

Eine weitere interessante Eigenschaft von Testosteron ist seine Fähigkeit die Rate der Kreatinsynthese in der Skelettmuskulatur zu steigern (40). Um die Implikationen dieser Eigenschaft verstehen zu können, muss man wissen, dass ATP (Adenosin Triphosphat) der primäre Energielieferant für Muskelkontraktionen ist. Da ATP nur in geringen Mengen in der Muskulatur gespeichert ist, sind die ATP Vorräte im Zuge einer hochintensiven Muskelanstrengung bereits nach einigen Sekunden erschöpft. Mit Hilfe von Kreatinphosphat ist es dem Köper möglich für eine kurze Zeit schnell weiteres ATP zur Fortsetzung der Muskelkontraktionen herzustellen, wobei die Geschwindigkeit der ATP Synthese nicht der Rate des ATP Verbrauchs mithalten kann, so dass bald eine Muskelerschöpfung aufgrund niedriger ATP Reserven auftritt. Eine gesteigerte Kreatinsynthese und die hiermit in Verbindung stehenden höhere Phosphokreatinspiegel bedeuten für den Körper, dass er ATP schneller und in größeren Mengen wiederherstellen kann und somit die Muskelerschöpfung später eintritt.

In der Steroidliteratur wird häufig erwähnt, dass Testosteron den Nährstofftransport zur Muskulatur beschleunigt und in seinem Umfang steigert. Dieser Vorgang wird meist als Umverteilung der Nährstoffe vom Fettgewebe hin zu Muskulatur (Nutrition Partioning) bezeichnet. Wissenschaftliche Studien zeigen jedoch, dass Testosteron zumindest den Transport von Aminosäuren in das Muskelgewebe nicht steigert (41) und es ist davon auszugehen, dass dies auch bei anderen Nährstoffen nicht der Fall ist. Hierfür spricht auch die in der Praxis von Bodybuildern häufig beobachtete starke synergistische Wirkung von Testosteron und Insulin, welches bekanntermaßen den Nährstofftransport in die Muskelzellen fördert. Vermutlich beruht die Annahme bezüglich der „Nährstoffumverteilung“ auf einer Kombination der bereits erwähnten, durch Testosteron geförderten Einlagerung von Glykogen in die Muskulatur und der die Fettverbrennung anregenden Wirkung von Testosteron.

Neben anabolen, antikatabolen und unterschiedlichen leistungssteigernden Eigenschaften besitzt Testosteron - wie andere Androgene auch - einen Einfluss auf das Körperfett und die Körperfettverteilung. In der Praxis scheint ein direkter Zusammenhang zwischen Körperfett und den Spiegeln androgener Hormone zu bestehen. Man kann beobachten, dass die Einlagerung von Körperfett in der Regel steigt, wenn die Spiegel androgener Hormone sinken (42), wogegen im Umkehrschluss auch beobachtet werden kann, dass die Körperfettmenge sinkt, wenn die Spiegel androgener Hormone steigen. In der Steroidliteratur wird dieser Zusammenhang häufig auf eine direkte Wirkung von Androgenen an den Androgenrezeptoren der Fettzellen zurückgeführt, wobei die Zusammenhänge in der Praxis wahrscheinlich etwas komplexer sein dürften. Die meisten Studien zu diesem Thema beschreiben zwar die Wirkungen von Androgenen auf das Fettgewebe, enthalten jedoch nur selten Erkenntnisse darüber, ob es sich hierbei um genomische (mit dem Androgenrezeptor in Verbindung stehende) oder nicht genomische Wirkungen handelt.

Unabhängig von den genauen Mechanismen kann man jedoch mit ziemlicher Gewissheit sagen, dass Testosteron und andere Androgene die Lipolyse (Mobilisierung von Körperfett) fördern (15, 43) und die Aktivität der Lipoprotein Lipase (LPL), welche die Einlagerung von Fettsäuren in die Fettzellen anregt, hemmen (15). Für die gesteigerte Lipolyse sind vermutlich unter anderem eine androgenbedingte gesteigerte Aktivität der Adenylat Zyklase (16) sowie eine durch Androgene bewirkte Erhöhung der Anzahl der Beta Adrenozeptoren im Bereich der Fettzelle verantwortlich. Im Rahmen einer Studie konnte gezeigt werden, dass Testosteron auch eine Auswirkung auf die Verteilung des Körperfetts besitzt, indem es im Fall eines Kalorienüberschusse die Einlagerung von Fett im Bauchraum hemmt und die Einlagerung im Bereich des subkutanen Fettgewebes fördert (17).

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Die Ergebnisse einer weiteren Studie legen zudem nahe, dass Testosteron die Körperzusammensetzung dadurch beeinflusst, dass es die Bildung neuer Fettzellen aus pluripotenten Stammzellen hemmt (18). Eine weitere wichtige Rolle spielt in diesem Zusammenhang das Verhältnis von Testosteron zu Östrogen, da Östrogen die Einlagerung von Fettsäuren im Fettgewebe fördert (44). Aufgrund der gegensätzlichen Wirkungen von Androgenen und Östrogen im Bezug auf das Fettgewebe stellt die Kombination aus hohen Spiegeln androgener Hormone und niedrigen Östrogenspiegeln das ideale Umfeld für den Abbau von Körperfett dar.

Wie nicht anders zu erwarten war, sind die anabolen und androgenen Wirkungen von Testosteron dosisabhängig (19). Im Rahmen einer Studie wurden die Auswirkungen von 25, 50, 125, 300 und 600 mg Testosteron pro Woche für eine Dauer von 20 Wochen auf unterschiedliche Parameter untersucht (20). Diese Studie zeigte einen im Bezug auf die injizierte Testosteronmenge nahezu linearen Anstieg der Zunahme an fettfreier Körpermasse (Muskelmasse), der bei der Gruppe mit 600 mg Testosteron im Bereich von 8 Kilo lag. Bezüglich des Körperfettanteils wurden bei den Dosierungen von 25 und 50 mg Testosteron eine Zunahme im Bereich von durchschnittlich 3 Kilo beobachtet, wogegen die Körperfettmenge bei Dosierungen von 300 und 600 mg Testosteron geringfügig um jeweils weniger als ein Kilo abnahm. Im Bezug auf die Kraft konnte bei den drei niedrigeren Dosierungen nur eine recht geringe Steigerung beobachtet werden, wogegen es bei 300 und 600 mg Testosteron zu einer deutlichen Kraftsteigerung kam, die jedoch bei beiden Dosierungen nahezu gleich ausfiel. Die Vergrößerung des Muskelvolumens verhielt sich genau wie die Zunahme an Muskelmasse direkt proportional zur verwendeten Testosterondosierung. Interessanterweise konnten sowohl im Bezug auf die Sexualfunktion als auch die Spiegel der prostataspezifischen Antigene keine signifikanten Unterschiede bezüglich der 5 verwendeten Dosierungen festgestellt werden. Die bereits erwähnte Erhöhung der IGF-1 Spiegel konnte erst bei Testosterondosierungen ab 300 mg pro Woche beobachtet werden, wobei diese Erhöhung bei 600 mg Testosteron nur geringfügig höher ausfiel, als dies bei 300 mg der Fall war. Aus diesen Resultate kann geschlossen werden, dass einige Testosteronwirkungen (Zunahme an fettfreier Körpermasse und Muskelvolumen) – zumindest in einem gewissen Bereich – linear mit der verwendeten Testosterondosierung steigen, wogegen andere Wirkungen (Fettabbau, Kraftsteigerung, Erhöhung der IGF-1 Spiegel) erst ab einem bestimmten Schwellenwert richtig zum Tragen kommen und durch steigende Testosterondosierung nur geringfügig verstärkt werden.

Im Körper liegen etwa 98 % des vorhandenen Testosterons in gebundener Form vor, wobei etwa 45 % an ein Protein namens SHBG (Sexualhormon bindendes Globulin) und 53 % an Albumin gebunden sind. Auch wenn SHBG eine um den Faktor 1000 höhere Affinität für das Testosteronmolekül aufweist, ist die im Körper vorhandene Menge an Albumin um den Faktor 1000 größer, was die ähnliche prozentuale Bindungsrate erklärt. Diese bindenden Proteine helfen beim Transport von Androgenen wie Testosteron und verhindern gleichzeitig eine schnelle Verstoffwechslung dieser Hormone im Körper. Weiterhin helfen sie bei der Aufrechterhaltung stabiler Androgenspiegel und einer gleichmäßigeren Verteilung der Androgene im Körper. Die Entdeckung eines Rezeptors für SHGB an den Zellmembranen von androgenempfindlichen Zellen des Körpers deutet zudem auf weitere, bisher noch unbekannte Funktionen dieses Proteins hin.

Aus Sicht eines Sportlers besitzen diese bindenden Proteine jedoch auch einen gravierenden Nachteil, denn nur in ungebundener Form vorliegendes freies Testosteron ist biologisch aktiv und kann somit seine Wirkung an den Androgenrezeptoren des Körpers entfalten. In diesem Zusammenhang konnte gezeigt werden, dass bestimmte Faktoren die SHBG Spiegel im Körper beeinflussen können. Zwischen den Spiegeln von Östrogen, Schilddrüsenhormonen und Androgenen und den SHBG Spiegeln scheint ein direkter Zusammenhang zu besten. Während erhöhte Spiegel von Östrogen und Schilddrüsenhormonen die SHBG Spiegel erhöhen, bewirken erhöhte Androgenspiegel eine Reduzierung der SHBG Spiegel. Umgekehrt sinken die SHBG Spiegel bei reduzierten Östrogen- und Schilddrüsenhormonspiegeln und steigen bei reduzierten Androgenspiegeln. Weiterhin konnte im

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Rahmen von Studien gezeigt werden, dass bestimmte orale Steroide wie Stanozolol (Winstrol) (45), Chlorodehydromethyltestosteron (Oral Turinabol) (29, 30) und 1-methyl Dihydrotestosteron (Proviron) (46) das Potenzial besitzen, die im Körper vorhandene SHBG Menge zu reduziere oder SHBG zu binden. Während Stanozolol und Chlorodehydromethyltestosteron im Rahmen ihrer Verstoffwechslung in der Leber vermutlich die ebenfalls in der Leber erfolgende SHBG Produktion hemmen, besitzt 1-methyl Dihydrotestosteron eine weitaus stärkere Bindungsaffinität für SHBG als Testosteron, was zur Folge hat, dass mit steigenden Spiegeln dieses Hormons geringere Mengen an freiem SHBG vorhanden sind, die Testosteron und andere Androgene binden können.

Da z.B. bereits 0,2 mg pro Kilogramm Körpergewicht oral zugeführtes Stanozolol die körpereigenen SHBG Spiegel um 50 % reduzieren kann, wird in der Steroidliteratur oft die Schlussfolgerung gezogen, dass hierdurch die in freier Form vorliegende Menge injizierten Testosterons um 50 % steigen könnte. Dieser Schluss berücksichtigt jedoch nicht, dass Albumin mehr als die Hälfte des in gebundener Form vorliegenden Testosterons bindet. Weiterhin beziehen sich die Prozentualen Angaben bezüglich der Menge des in gebundener Form vorliegenden Testosterons auf normale körpereigene Testosteronspiegel. Es wird nicht berücksichtigt, dass die SHBG Spiegel mit steigender Androgenmenge Sinken und dass vermutlich bei extrem hohen exogen (von außen) zugeführten Testosteronmengen aufgrund der begrenzten SHBG Menge im Körper ein weitaus geringerer Prozentsatz in gebundener Form vorliegt. Wie stark sich die Wirkung exogen zugeführten Testosterons wirklich durch eine Bindung bzw. Reduzierung der SHBG Spiegel verstärken lässt, liegt demnach im Bereich der Spekulationen, so lange keine explizit zu diesem Sachverhalt durchgeführten Studien vorliegen.

Wenn man sich mit den Wirkungen und Nebenwirkungen von Testosteron beschäftigt, dann ist es notwendig neben Testosteron auch seine Derivate und Stoffwechselprodukte im Körper näher zu betrachten. Eines dieser Stoffwechselprodukte ist das Dihydrotestosteron (DHT), welches im Körper mit Hilfe des 5-alpha-Reduktase Enzyms aus Testosteron hergestellt wird. Im Rahmen dieses Konvertierungsprozesses wird die Doppelbindung zwischen dem vierten und dem fünften Kohlenstoffatoms des Testosterons aufgelöst und gleichzeitig je ein Wasserstoffatom an das vierte und fünfte Kohlenstoffatom angefügt. Die androgene Wirkung des so entstehenden DHT Moleküls ist etwa um den Faktor 3 bis 4 stärker als die des Testosterons selbst und somit stellt DHT das stärkste im menschlichen Körper natürlich vorkommende Androgen dar. Das 5-alpha-Reduktase Enzyms kommt im Körper vorrangig in bestimmten Gewebetypen vor, zu denen unter anderem die Leber, die Prostata, das zentrale Nervensystem, die Haut und die Kopfhaut gehören. All diese Gewebetypen verfügen über eine hohe Dichte an Androgenrezeptoren, so dass es aus physiologische Sicht Sinn macht, wenn Testosteron in diesen Bereichen in das deutlich stärker androgen wirkende DHT umgewandelt wird, was zur Folge hat, dass die Androgenrezeptoren in diesen Bereichen in größerem Umfang aktiviert werden. Die Konvertierung zu DHT ist in diesen Bereichen in der Tat so stark, dass nur wenig Testosteron lange genug überlebt, um dort überhaupt die Androgenrezeptoren erreichen zu können. Interessanterweise kann DHT im Muskelgewebe keine oder nur eine sehr geringe Wirkung entfalten, da es im Muskelgewebe sehr schnell durch das dort in großen Mengen vorhandene Enzym 3-Alpha- Hydroxisteroid Dehydrogenase deaktiviert wird. Selbiges gilt auch für die Nieren, was zur Folge hat, dass DHT die Produktion roter Blutkörperchen nicht in nennenswertem Umfang anregen kann.

Aufgrund seiner deutlich stärkeren Androgenwirkung ist DHT primär für die androgenbedingten Nebenwirkungen von Testosteron verantwortlich. Zu diesen Nebenwirkungen gehören unter anderem fettige Haut und Akne, Prostatavergrößerung, gesteigerte Aggressivität (21), verstärkte Körperbehaarung und androgenbedingter Haarausfall im Bereich des Kopfhaares bei entsprechender bestehender Veranlagung. Streng genommen stellt eine gesteigerte Aggressivität nicht unbedingt eine unerwünschte Nebenwirkung dar. Eine gesteigerte Aggression während des Trainings kann die Trainingsintensität deutlich steigern. Personen, die auch ohne Testosteron bereits zu Aggressivität

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neigen, sollten jedoch lieber auf Testosteron verzichten, da die bereits bestehende Aggressivität durch die Anwendung von Testosteron deutlich gesteigert werden kann. Andererseits ist es voreilig zu schließen, dass Testosteron per se zu einem aggressiven Verhalten führt. Personen, die normalerweise nicht zu Aggressionen neigen, werden in der Regel auch während einer Testosteronanwendung keine unkontrollierbaren Aggressionen zeigen. Im Grunde genommen kann man sagen, dass Testosteron lediglich das Potential besitzt, eine aggressive Veranlagung zu verstärken, diese jedoch nicht ursächlich hervorrufen kann.

All diese Nebenwirkungen sind Dosisabhängig, was bedeutet, dass die Wahrscheinlichkeit ihres Auftretens und der Grad der Schwere mit steigender Testosteronmenge ansteigen. Im medizinischen Bereich kommen zur Behandlung einer androgenbedingten Prostatavergrößerung sowie eines androgenbedingten Haarausfalls so genannte 5-alpha-Reduktase Hemmer wie Finasterid (Proscar) zum Einsatz, welche die Aktivität des 5-alpha-Reduktase Enzyms hemmen und somit die Umwandlung von Testosteron in DHT drastisch reduzieren. In der Praxis kann im Bereich des Bodybuildings beobachtet werden, dass diese Wirkstoffe zum Zweck der Reduzierung androgenbedingter Nebenwirkungen von Testosteron und anderen androgenen Steroiden zum Einsatz kommen. In diesem Zusammenhang sollte jedoch erwähnt werden, dass 5-alpha-Reduktase Hemmer die Konvertierung von Testosteron in DHT nicht vollständig verhindern. Weiterhin besitzt natürlich auch Testosteron eine Affinität für den Androgenrezeptor und kann somit auch ohne Konvertierung zu DHT die beschriebenen Nebenwirkungen hervorrufen, wenn auch aufgrund der geringeren Rezeptoraffinität nur in geringerem Umfang.

Anders als häufig angenommen besitzt DHT jedoch nicht nur schlechte Eigenschaften, die mit unerwünschten Nebenwirkungen in Verbindung stehen. Auch ein Mangel an DHT selbst kann zu Nebenwirkungen führen, wie der Beipackzettel von 5-alpha-Reduktase Hemmer wie Finasterid zeigt. Hier wird unter anderem ein Libidoverlust und Anzeichen von Impotenz bei 1 bis 2 % der Anwender erwähnt. Dies überrascht nicht, wenn man sich vor Augen führt, dass DHT in den Gewebetypen, in denen es vorkommt, eine deutlich stärkere Androgenwirkung als Testosteron besitzt und somit auch bei vielen für den Körper wichtigen, mit dem Androgenrezeptor in Verbindung stehenden Prozessen eine entscheidende Rolle spielt. Es gibt weiterhin anekdotenhafte Berichte von Sportlern, die 5-alpha- Reduktase Hemmer in Verbindung mit Testosteron eingesetzt haben und von reduzierten Zuwächsen an Kraft und Muskelmasse berichten. Diese Beobachtungen dürfen wahrscheinlich mit der Wirkung von DHT an den Androgenrezeptoren des zentralen Nervensystems zusammenhängen. Bestimmte Bereiche des zentralen Nervensystems enthalten große Mengen von Androgenrezeptoren. Es konnte gezeigt werden, dass zwar sowohl Testosteron als auch Dihydrotestosteron die Anzahl dieser Androgenrezeptoren deutlich erhöhen kann, wobei diese Erhöhung jedoch nur bei Dihydrotestosteron länger als 24 Stunden andauerte (47). Es gibt zudem Vermutungen, dass das Andocken von Dihydrotestosteron an diesen Rezeptoren im Nervengewebe die Aktivierung anderer Gene bewirkt, als dies bei Testosteron der Fall ist. Weiterhin entfaltet DHT aufgrund seiner stärkeren Androgenwirkung natürlich auch eine stärkere Wirkung an diese Rezeptoren.

Auf den ersten Blick mag es schwer fallen einen Zusammenhang zwischen der Aktivierung des Nervensystems und dem Aufbau von Kraft und Muskelmasse zu erkennen. Wenn man sich jedoch das enge Zusammenspiel von Muskeln und Nervensystem näher ansieht, dann erkennt man, dass das Nervensystem für die optimale Rekrutierung von Muskelfasern im Rahmen einer Bewegung verantwortlich ist und bei der Anpassung der Muskulatur an den Trainingsreiz eine Schüsselrolle spielt. Ist dieses Zusammenspiel von Muskeln und zentralem Nervensystem aufgrund einer geringeren Aktivität des Nervensystems eingeschränkt, dann hat dies zur Folge, dass der Muskel sich nicht optimal an den Trainingsreiz anpassen kann, was ein geringeres Muskelwachstum zur Folge hat und dass die Rekrutierung der Muskelfasern des belasteten Muskels nicht auf optimale Art und Weise

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erfolgt, was zur Folge hat, dass der Muskel seine maximale Kraft nicht entfalten kann.

Neben der Umwandlung von Testosteron in DHT kommt es im Körper durch das Aromataseenzym auch zu einer Umwandlung von Testosteron in das weibliche Hormon Östrogen, welches dem Testosteron strukturell sehr ähnlich ist. Dieser Prozess, der als Aromatisierung bezeichnet wird, findet in unterschiedlichen Gewebetypen des Körpers statt, zu denen unter anderem das Fettgewebe, die Leber, die Keimdrüsen, das zentrale Nervensystem und die Skelettmuskulatur gehören. Neben Testosteron dienen auch das körpereigene Androgen Androstendion und bestimmte anabole Steroide als Substrat für die Östrogenherstellung. Mit steigenden Testosteronspiegeln steigt im männlichen Körper auch die Rate der Östrogenproduktion, welche in östrogenbedingten Nebenwirkungen resultieren kann. Zu diesen Nebenwirkungen gehören unter anderem Wassereinalgerungen, Förderung der Fetteinlagerung im Fettgewebe, auf Wassereinlagerungen beruhender erhöhter Blutdruck und Gynäkomastie. Des Weiteren fördert ein erhöhter Östrogenspiegel die Schließung der Wachstumsfugen (Epiphysen) der Knochen und ist somit für ein reduziertes Höhenwachstum bei nicht ausgewachsenen Personen, die Steroide einsetzen, verantwortlich.

Die mit Östrogen in Verbindung stehenden Nebenwirkungen haben dazu geführt, dass viele Bodybuilder Östrogen als ausschließlich negatives Hormon betrachten und in der Praxis kann beobachtet werden, dass bereits bei den geringsten Anzeichen östrogenbedingter Nebenwirkungen oder sogar prophylaktisch Östrogenrezeptorblocker oder Aromatasehemmer zum Einsatz kommen, um die Wirkung bzw. die Menge des im Körper zirkulierenden Östrogens zu reduzieren. Diese Sichtweise ist jedoch etwas einseitig, da Östrogen im Körper viele Funktionen erfüllt, die für die Aufrechterhaltung der Gesundheit notwendig sind. So ist Östrogen maßgeblich am Cholesterinstoffwechsel in der Leber beteiligt und ist für ein gesundes Verhältnis von „gutem“ HDL zu „schlechtem“ LDL Cholesterin von ausschlaggebender Bedeutung. Weiterhin besitzt Östrogen eine positive Wirkung auf das Immunsystem und kann so die Abwehrkräfte steigern.

Die wenigsten wissen jedoch, dass Östrogen auch wichtige anabole Eigenschaften besitzt. Wie man heute weiß beruht ein Teil der mit Hilfe von aromatisierenden Steroiden erzielten extremen Zuwächse an Kraft und Muskelmasse auf den Wirkungen von Östrogen. Eine Hemmung der Wirkung oder Produktion von Östrogen sollte somit die durch Testosteron und andere Steroide bewirkten Zuwächse an Kraft und Muskelmasse reduzieren, was sich mit den Beobachtungen von vielen Bodybuildern deckt. In der Praxis nehmen erfahrene Bodybuilder eine Reduzierung dieser anabolen Wirkungen bei der Anwendung von Testosteron im Rahmen einer Diät oder der Wettkampfvorbereitung jedoch in Kauf, da sich ein reduzierter Östrogenspiegel aufgrund der die Fetteinlagerung fördernden Wirkung von Östrogen positiv auf den Fettabbau auswirkt. Aus diesem Grund kann im Rahmen der Wettkampfvorbereitung häufig die Anwendung von Aromatasehemmern im oberen Dosierungsbereich beobachtet werden. Im Folgenden soll kurz auf die für den Sportler interessanten Eigenschaften von Östrogen eingegangen werden, um dieses Thema weiter zu verdeutlichen.

Im Rahmen unterschiedlicher Studien (48, 49, 50) konnte gezeigt werden, dass es einen direkten Zusammenhang zwischen Östrogen und der Ausschüttung der anabolen Hormone IGF-1 und Wachstumshormonen (GH) zu geben scheint. Es konnte z.B. gezeigt werden, dass die Gabe des Östrogenrezeptorblockers Tamoxifen (Nolvadex) eine Unterdrückung der IGF-1 Ausschüttung zu Folge hat (49). Eine andere Studie (50), welche die Auswirkungen der Gabe von Testosteron im Vergleich zur Gabe von Testosteron und Tamoxifen auf die IGF-1 und Wachstumshormonspiegel untersuchte, kam zu dem Ergebnis, dass Testosteron alleine die GH und IGF-1 Spiegel erhöhte, wogegen die Kombination von Testosteron und Tamoxifen diese Spiegel deutlich senkte. Weiterhin scheint Östrogen die Anzahl der Androgenrezeptoren in gewissen Gewebetypen steigern zu können (51). Auch wenn diese Wirkung im Gewebe der Skelettmuskulatur bisher noch nicht direkt nachgewiesen werden konnte, ist diese Tatsache von Interesse, da wie bereits erwähnt auch

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Androgenrezeptoren in anderen Gewebetypen einen Einfluss auf die körperliche Leistungsfähigkeit besitzen können.

Weiterhin scheint ein Mangel an Östrogen auch mit der von manchen Bodybuildern in der Praxis beobachteten Müdigkeit und Antriebslosigkeit in Verbindung mit der Einnahme von Aromatasehemmern in Verbindung zu stehen. Dies beruht darauf, dass Östrogen eine wichtige Rolle bei der Aktivität von Serotonin um Gehirn spielt. Eine reduzierte Aktivität dieses Neurotransmitters wird unter anderem mit dem chronischen Müdigkeitssyndrom in Verbindung gebracht (52, 53). Auch ein reduzierter Östrogenspiegel bei Frauen nach den Wechseljahren (54) und die Anwendung von Aromatasehemmern (55) stehen nach dem heutigen Stand der Wissenschaft mit chronischer Müdigkeit und Antriebslosigkeit in Verbindung. Selbst wenn solche Phänomene nicht direkt etwas mit dem Muskelaufbau zu tun haben, können sie doch die Leistungsfähigkeit und Motivation während des Trainings reduzieren und so indirekt die Fortschritte behindern.

Ein weiterer für die Regeneration und den anabolen Zustand nach dem Training interessanter Faktor ist die Verbindung zwischen Östrogen und dem Enzym Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase. Dieses Enzym steht in direkter Verbindung mit der Verwendung von Glukose für Regeneration und Muskelwachstum (56, 57) und dient weiterhin als Katalysator für den ersten Schritt des Pentosephosphat Zyklus, welcher in seiner Gesamtheit die Rate der Synthese von Nukleinsäuren und Lipiden in den Zellen zum Zweck der Reparatur des Muskelgewebes bestimmt. Nach einer intensiven Belastung, wie diese bei einem schweren Training mit Gewichten auftritt, schüttet der Körper größere Mengen an Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase aus, um die Regeneration zu beschleunigen. Im Rahmen einer Studie konnte gezeigt werden, dass es einen direkten positiven Zusammenhang zwischen Östrogen und der Ausschüttung von Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase zu geben scheint, was mit anderen Worten gesagt bedeutet, dass in Gegenwart von Östrogen höhere Mengen dieses Enzyms ausgeschüttet werden (58). Im Rahmen weiterer mit Ratten durchgeführter Studien konnte zusätzlich gezeigt werden, dass Östrogen die Aktivität dieses Enzyms deutlich erhöhen kann (22, 23).

Aus der Sicht des Sportlers besteht eine weitere gravierende Nebenwirkung von Testosteron in der Unterdrückung der körpereigenen Testosteronproduktion. In der Praxis konnte gezeigt werden, dass bereits 100 mg Testosteron pro Woche ausreichen, um die Testosteronproduktion innerhalb von 5-6 Wochen zum Erliegen zu bringen und dass es bei Dosierungen im Bereich von 250 bis 500 Testosteron pro Woche bereits nach 2 Wochen zu einer signifikanten Unterdrückung kommt (60). Nach der längerfristigen Zufuhr von exogenem (von außen zugeführten) Testosteron kann es bis zu zehn Wochen dauern, bevor die körpereigene Testosteronproduktion wieder in signifikant ansteigt (24). Die Zeitspanne zwischen dem Ende der Wirkung des von außen zugeführten Testosterons und dem Wiedereinsetzen der körpereigenen Testosteronproduktion kann verheerende Auswirkungen auf die bestehende Muskelsubstanz besitzen, da während dieser Zeit die Kortisolspiegel ohne die unterdrückende Wirkung von Testosteron dramatisch ansteigen können. In der Praxis kann aus diesem Grund häufig beobachtet werden, dass Sportler nach der Anwendung von Testosteron oder anderer Steroide einen Großteil der aufgebauten Muskulatur innerhalb weniger Wochen wieder verlieren.

Um die unterdrückende Wirkung von Testosteron auf die körpereigene Testosteronproduktion verstehen zu können, ist es notwendig sich den körperinternen Regelkreislauf für die Testosteronproduktion näher anzusehen. Dieser Regelkreislauf besteht aus dem Hypothalamus, der Hypophyse und den Hoden, weshalb er oft auch als Hypothalamus-Hypophysen-Hoden-Achse (im englischen häufig als HPTA = Hypothalamic-Pituitary-Testicular Axis abgekürzt) bezeichnet wird. Der Hypothalamus im Gehirn stellt die erste Stufe dieses Regelkreislaufes dar. Er schüttet bei Bedarf ein Hormon Namens GnRH (Gonadotropin-Releasing Hormone) aus, welches die Hypophyse dazu anregt das Luteinising Hormon (LH) auszuschütten. Das LH Hormon regt schließlich die Hoden dazu an Testosteron zu produzieren und auszuschütten. Die Ausschüttung von GnRH durch den

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Hypothalamus wird über eine so genannte negative Rückkopplungsschleife reguliert. Dies bedeutet in der Praxis, dass der Hypothalamus die Ausschüttung von GnRH reduziert oder ganz einstellt, wenn er erhöhte Spiegel an Androgenen, zu denen auch Testosteron gehört, Östrogen oder Progesteron im Blut bemerkt. Im Gegenzug wird die GnRH Ausschüttung gesteigert, wenn die Spiegel der erwähnten Hormone im Blut niedrig sind. Da GnRH das erste Hormon in der Regelkette darstellt, ist eine reduzierte GnRH Ausschüttung gleichbedeutend mit einer reduzierten LH Ausschüttung durch die Hypophyse und schließlich einer reduzierten Testosteronproduktion durch die Hoden. Mit Hilfe dieses Regelkreises versucht der Körper die Testosteronspiegel des Körpers immer im für ihn optimalen Bereich zu halten. Wenn die exogene Testosteronzufuhr länger andauert und 8 bis 12 Wochen übersteigt, kommt es zudem zu einer Atrophie (Schrumpfung) der Hoden, welche das Problem weiter verschlimmert.

Die meisten Anwender von Testosteron und anderen Steroiden versuchen dieser unterdrückten körpereigenen Testosteronproduktion in der Praxis durch die Anwendung von HCG, Clomifen und/oder Tamoxifen entgegenzuwirken. Es kann häufig beobachtet werden, dass mit der HCG Zufuhr kurz vor dem Wirkungsende des exogen zugeführten Testosterons begonnen wird. Die Idee hinter der Zufuhr von HCG, welches im Körper dieselbe Wirkung wie das LH Hormon auf die Hoden besitzt, besteht darin, die Atrophie der Hoden schnell wieder rückgängig zu machen, da im Rahmen von Studien (24) gezeigt werden konnte, dass nach dem Absetzen von Testosteron die körpereigene LH Produktion zwar schnell wieder beginnt, atropierte Hoden jedoch für bis zu 10 Wochen kaum auf die geringe körpereigene LH Menge reagieren. Eine kurzfristige hohe HCG Zufuhr im Bereich von 2 bis 3 Wochen soll die Hoden mit großen Mengen eines LH Analogon überschwemmen und eine bestehende Atrophie schneller wieder rückgängig machen. Diese Vorgehensweise stellt jedoch ein zweischneidiges Schwert dar, da eine zu lange HCG Anwendung oder zu hohe HCG Dosierungen selbst eine unterdrückende Wirkung auf die körpereigene LH Hormon Produktion besitzen und in einer Desensibilisierung der Hoden gegenüber dem LH Hormon resultieren können (27).

Weiterhin kann in der Praxis häufig beobachtet werden, dass begleitend zu HCG und über die Dauer der Anwendung von HCG hinaus die Östrogenrezeptorblocker Clomifen und/oder Tamoxifen (Nolvadex) zum Einsatz kommen. Die hierbei zugrunde liegende Idee besteht darin, die hemmende Wirkung von Östrogen, das im Körper entsteht, wenn die körpereigene Testosteronproduktion wieder beginnt, im Bereich des Hypothalamus zu reduzieren, so dass mehr GnRH und somit im Endeffekt auch mehr Testosteron ausgeschüttet wird. Der häufig beschriebene dramatische Anstieg der Östrogenproduktion nach dem Absetzen exogen zugeführten Testosterons kann übrigens in den Bereich der Mythen und Legenden verschoben werden, da im männlichen Körper Östrogen nur durch eine Umwandlung von Testosteron durch das Aromataseenzym entstehen kann. Dies bedeutet, dass ohne Testosteron auch kein Östrogen produziert werden kann.

Abgesehen von den erwähnten androgen- und östrogenbedingten Nebenwirkungen, stellt Testosteron jedoch eine Steroidhormon dar, das den Körper im Vergleich zu vielen anderen anabolen Steroiden deutlich weniger stark belastet, da viele der wirklich gesundheitsschädigenden Nebenwirkungen weniger stark ausgeprägt sind. So konnten im Rahmen einer Studie, bei der junge, gesunde Männer über einen Zeitraum von 20 Wochen 600 mg Testosteron pro Woche verabreicht bekamen, keine gravierenden Nebenwirkungen beobachtet werden (59). Nicht umsonst stellen hohe Testosterondosierungen eher die Norm als die Ausnahme dar. Im Bereich des Kraftsports kann beobachtet werden, dass nicht selten bis zu 2 Gramm Testosteron pro Woche zum Einsatz kommen. Vergleichbare Mengen anderer Steroide dürften meist weitaus gravierendere Auswirkungen auf den Körper besitzen. Da Testosteron zumindest in seiner injizierbaren Form nicht alpha-17-alkyliert ist, stellt es erst in exzessiven Dosierungen eine deutliche Belastung für die Leber dar. Anders als viele orale und auch einige injizierbare Steroide senkt exogen zugeführtes Testosteron den Spiegel des „guten“ HDL Cholesterins nicht nennenswert (25) wenn auch im Rahmen einer mit Affen

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durchgeführten Studie ab dem 19. Monat der Testosterongabe signifikante Reduzierung festgestellt werden konnte (26). Es gibt sogar Hinweise darauf, dass Testosteron das Risiko für ein auftreten koronarer Herzerkrankungen reduzieren könnte (28). Hiermit soll jedoch in keinster Weise angedeutet werden, dass Testosteron einen gesundheitlich unbedenklichen Wirkstoff darstellt. In der Fachliteratur findet man Berichte über gravierende Nebenwirkungen und Gefahren, die neben den bereits erwähnten Nebenwirkungen unter anderem Arteriosklerose, erhöhte Trombosegefahr, ein erhöhtes Schlaganfallrisiko, ein erhöhtes Risiko für die Entstehung von Prostatakrebs, Schädigungen und Vergrößerung des Herzmuskels sowie eine Störung der Blutgerinnung umfassen (62).

Bei Frauen kann Testosteron hauptsächlich aufgrund seiner Androgenwirkung zu recht drastischen Nebenwirkungen führen, da Androgene eine so genannte „vermännlichende“ Wirkung besitzen. Zu diesen Nebenwirkungen gehören unter anderem einsetzender Bartwuchs, eine verstärkte Körperbehaarung, eine Vertiefung der Stimme, Vermännlichung der Gesichtszüge und eine Vergrößerung der Klitoris. Diese Nebenwirkungen sind nach dem Absetzen exogen zugeführten Testosterons nur teilweise reversibel und bleiben zu einem großen Teil lebenslang erhalten.

Exogenes Testosteron ist in Form einer ganzen Reihe von Darreichungsformen erhältlich, wovon Injektionslösungen die gängigste Variante darstellen. Testosteron ist im Körper jedoch nicht lange stabil, weshalb wässrige Testosteronlösungen zweimal täglich injiziert werden müssen, um einigermaßen stabile Wirkstoffspiegel zu erreichen. Diese Tatsache führte zur Entwicklung von so genanntem veresterten Testosteron, bei dem an Position C17 des Testosteronmoleküls ein Ester angehängt wird. Dies ist dieselbe Position, an der bei alpha-17-alkylierten Steroiden die Alkylierung stattfindet. Ein verestertes Testosteron- oder Steroidmolekül ist im Körper so lange biologisch inaktiv, bis der Ester stoffwechseltechnisch vom eigentlichen Wirkstoffmolekül entfernt wird. Andererseits ist das Wirkstoffmolekül auch vor einem Abbau sicher, so lange es an den Ester gebunden vorliegt. Im Körper geschieht die Abtrennung des Esters nur relativ langsam, so das Testosteronester als eine Art Depot dienen, aus dem kontinuierlich freies Testosteron in den Blutkreislauf gelangt. Die Geschwindigkeit mit welcher der Körper den Ester vom Testosteronmolekül abtrennen kann, hängt von der Länge des Esters ab und steigt mit der Länge der Esterkette. Testosteron, das an einen kurzen Ester wie z.B. Propionat gebunden ist, besitzt eine Wirkzeit von lediglich 3 Tagen. An den längeren Enantat Ester gebundenes Testosteron besitzt hingegen eine aktive Wirkzeit von fast zwei Wochen, während der kontinuierlich Testosteron in ungebundener Form freigesetzt wird. Die Menge des während der Wirkzeit freigesetzten Testosterons verhält sich jedoch nicht linear, sondern ist in der ersten Zeit nach der Injektion am höchsten und fällt dann in der typischen Form einer Halbwertszeitkurve ab. Weiterhin muss bei verestertem Testosteron bedacht werden, dass der Ester bei der Mengenangabe mit berechnet wird, und der Testosterongehalt mit größerem Estergewicht fällt. 250 mg Testosteron Enantat enthalten aufgrund des langen Esters nur etwa 180 mg Testosteron, wogegen 250 mg Testosteron Propionat aufgrund des geringeren Estergewichts 210 mg Testosteron enthalten. Zusätzlich zu Präparaten, die nur eine Form des veresterten Testosterons enthalten, gibt es auch Kombipräparate, die aus einer Mischung unterschiedlich veresterter Testosteronvarianten bestehen.

Neben injizierbarem Testosteron gibt es auch orale Testosteronpräparate. Da oral eingenommenes freies Testosteron beim so genannten First Pass durch die Leber nahezu vollständig zerstört wird, wurden unterschiedliche Strategien entwickelt, um Testosteron trotzdem oral verfügbar zu machen. Die offensichtlichste Lösung besteht in einer alpha-17-Alkylierung von Testosteron. Das so entstehende Methyltestosteron übersteht den First Pass durch die Leber zum größten Teil unbeschadet. Durch die Alkylierung steigt jedoch einerseits die Leberbelastung stark an und andererseits verändert sich hierdurch das Wirkstoffprofil. Eine andere Strategie besteht darin, Testosteron an einen langen Undecanoat Ester zu binden und in Öl zu lösen. Hierdurch wird erreicht, dass ein Teil des Wirkstoffs über das lymphatische System aufgenommen wird und so den First Pass durch die Leber umgeht. Die

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dritte Variante stellen Testosterontabletten dar, die unter der Lippe platziert werden, wo der Wirkstoff über die Mundschleimhaut aufgenommen wird und so den First Pass durch die Leber umgeht.

Außer diesen klassischen Darreichungsformen gibt auch Testosteronpflaster und Testosterongel, welches auf die Haut aufgetragen wird. Bei diesen beiden Darreichungsformen gelangt das Testosteron durch die Haut in den Blutkreislauf. Neuerdings gibt es sogar Testosteronpellets, die subkutan (unter der Haut) eingepflanzt werden und über einen längeren Zeitraum kontinuierlich Testosteron in den Blutkreislauf freisetzen. Eine Zeit lang waren in Deutschland auch Testosteronzäpfchen erhältlich, die Testosteron Propionat enthielten, welches über die Darmschleimhaut aufgenommen wird.

In der Praxis kann beobachtet werden, dass Testosteron in Abhängigkeit von der eingesetzten Darreichungsform und den individuellen Zielen entweder als alleiniges Steroid oder auch in Kombination mit praktisch jedem anderen Steroid zum Einsatz kommt. Für eine Kombination mit anderen Steroiden gibt es vorrangig zwei mögliche Motivationen. Viele Sportler versuchen z.B. durch eine Kombination von Testosteron mit anderen Steroiden, die sich bezüglich ihrer primären Wirkmechanismen von Testosteron unterscheiden, eine gewisse synergistische Wirkung zu erreichen. Ein gutes Beispiel aus der Praxis stellt z.B. die Kombination von Testosteron mit Methandrostenolon (Dianabol) oder Oxymetholon (Anadrol) dar. Bei allen drei Steroiden handelt es sich um klassische Massesteroide, von denen Testosteron eine starke Affinität für den Androgenrezeptor aufweist, während Methandrostenolon und Oxymetholon nur eine geringe Androgenrezeptoraffinität aufweisen und aus diesem Grund vermutlich einen Teil ihrer Wirkungen über einen anderen Wirkungsmechanismus entfalten. Da es sich sowohl bei Methandrostenolon als auch bei Oxymetholon um Wirkstoffe handelt, die ähnlich wie Testosteron deutliche östrogenbedingte und androgenbedingte Nebenwirkungen besitzen, resultiert eine solche Kombination auch in einer Steigerung dieser Nebenwirkungen.

Diese Tatsache stellt eine gute Überleitung zum zweiten häufig beobachteten Grund für eine Kombination von Testosteron mit anderen Steroiden dar. Da ab einer gewissen Testosteronmenge die Nebenwirkungen – vorrangig die östrogenbedingten Nebenwirkungen – stark zunehmen, kombinieren viele Sportler Testosteron in der Praxis mit einen nebenwirkungsärmeren Steroid, um bei reduzierten Nebenwirkungen eine stärkere Gesamtwirkung zu erreichen. Als beliebteste Kombinationen werden hierbei Kombinationen von Testosteron mit Nandrolon (Deca Durabolin) oder Boldenon (Ganabol) beobachtet. Sowohl Nandrolon als auch Boldenon besitzen nur eine geringe Androgenwirkung, aber eine ausgeprägte anabole Wirkung.

Da praktisch alle Steroide die körpereigene Testosteronproduktion im Lauf der Anwendung nahezu vollständig unterdrücken und Testosteron im Körper viele wichtige Funktionen erfüllt, die andere Steroide nicht erfüllen können, kann weiterhin beobachtet werden, dass zahlreiche Sportler Testosteron bei jedem Steroidzyklus als Basissteroid einsetzen. Die in diesem Zusammenhang für viele Sportler wichtigste Funktion von Testosteron hängt mit der Förderung einer gesunden Sexualfunktion zusammen. In der Praxis wird häufig vom Auftreten von Potenzproblemen beim Einsatz bestimmter Steroide ohne begleitende exogene Testosterongabe berichtet. Nandrolon (Deca Durabolin) dient im Allgemeinen als Standardbeispiel hierfür. Im englischsprachigen Bereich gibt es den Ausdruck „Deca-Dick“ (Deca Schwanz), der als Synonym für eine häufig mit der alleinigen Anwendung von Nandrolon in Verbindung stehenden Impotenz verwendet wird.

Weitere Wirkstoffe, von denen beobachtet werden kann, dass sie in der Praxis häufig mit Testosteron kombiniert werden, umfassen Östrogenrezeptorblocker wie Tamoxifen oder Aromatasehemmer wie Anastrozol, um östrogenbedingten Nebenwirkungen wie Wassereinalgerungen und Gynäkomastie entgegenzuwirken, sowie 5-alpha-Reduktase Hemmer wie Finasterid (Proscar), um mit einer

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Konvertierung zu Dihydrotestosteron (DHT) in Verbindung stehenden Nebenwirkungen wie verstärktem Haarausfall entgegenzuwirken.

Testosteron befindet sich auf der Dopingliste des IOC und aller anderen namhaften Sportorganisationen. Im Rahmen eines Dopingtests auf Testosteron wird zunächst das Verhältnis von Testosteron zu Epitestosteron im Urin gemessen, welches im Normalfall 1:1 ist, da der Körper Testosteron und Epitestosteron in etwa denselben Mengen produziert. Wird exogenes Testosteron zugeführt, steigt hierdurch lediglich der Testosteron-, nicht aber der Epitestosteronspiegel. Ab einem Verhältnis von 6:1 gilt ein solcher Dopingtest als positiv. Neben diesem recht primitiven Schnelltest gibt es jedoch auch genauere Tests, die körpereigenes Testosteron von synthetisch hergestelltem Testosteron unterscheiden können.

23. Butenandt, A. and Hanisch, G.: Uber Testosterone. Umwandlung des Dehydro-Androsterons in Androstendiol und Testosteron; ein Weg zur Darstellung des Testosterons aus Cholestrin. Hoppe Seylers Z Physiol Chem, 237: 89, 1935 24.

Uber krystallinisches mannliches Hormon aus Hoden (Testosteron) wirksamer als aus Harn oder aus Cholesterin bereitetes Androsteron.

Referenzen:

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Testosteron Enantat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C7H12O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429

Molekulargewicht 400.599 Enantat Ester Testosteron Enantat Wirkzeit 15 Tage Nachweisbarkeit 3 Monate

Bei Testosteron Enantat handelt es sich um eine in Öl gelöste injizierbare Testosteronvariante, die sich aus einem Testosteronmolekül und einem an Position 17 angehängten Enantat Ester zusammensetzt. Testosteron Enantat stellt die im medizinischen Bereich weltweit am häufigsten eingesetzte Testosteron Darreichungsform dar und ist auch die Testosteronvariante, die im Bereich des Sports am häufigsten zum Einsatz kommt. Eine Ausnahme hiervon stellen die vereinigten Staaten von Amerika dar, wo bei beiden Einsatzbereichen primär Testosteron Cypionat zum Einsatz kommt. Die medizinischen Anwendungsgebiete von Testosteron Enantat umfassen die Testosteron Ersatztherapie bei Männern, die unter einem Hypogonadismus (Unterfunktion der Keimdrüsen (Gonaden)) leiden, die Einleitung der Pubertät bei Jugendlichen mit verzögertem Eintritt der Pubertät und die Unterdrückung der Östrogenproduktion bei Frauen im Rahmen einer Brustkrebsbehandlung (1). Weiterhin wurde Testosteron Enantat über lange Zeit bezüglich seines Einsatzgebietes als männliches Verhütungsmittel untersucht (2), kam jedoch in der Praxis für dieses Einsatzgebiet nie zum Einsatz. Aufgrund seiner häufigen Anwendung im medizinischen Bereich und er hieraus resultierenden guten Verfügbarkeit stellt Testosteron Enanatat in der Regel das billigste erhältliche Testosteronpräparat dar.

In der Praxis kann beobachtet werden, dass Testosteron Enantat sowohl bei Anfängern als auch bei weit fortgeschrittenen Bodybuildern das am häufigsten eingesetzte anabole Steroid darstellt. Dies beruht wahrscheinlich auf der Kombination von guter Wirkung, guter Verfügbarkeit, kalkulierbaren Nebenwirkungen und nicht zuletzt auch der langen Wirkungsdauer und den hieraus resultierenden großen Injektionsintervallen. Da es bei Testosteron Enantat aufgrund der langen Halbwertszeit zu einer stärkeren Wirkstoffkumulation in Körper kommt, die östrogenbedingte Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen und Förderung der Fetteinlagerung schlechter als bei kurzwirksamen Testosteronvarianten kontrollierbar macht, wird Testosteron Enantat in der Praxis primär für den Aufbau von Muskelmasse und seltener im Bereich der Wettkampfvorbereitung eingesetzt.

Die im medizinischen Bereich eingesetzte Dosierung liegt zwischen 50 und 400 mg Testosteron Enantat alle 2 bis 4 Wochen (1). Im Bereich des Sports können Dosierungen von 250 mg bis zu 2000mg pro Woche beobachtet werden. Trotz der langen Wirkzeit von Testosteron Enantat, welche im Bereich von 2 Wochen liegt, befinden sich die bei Sportlern beobachteten Injektionsintervalle im Bereich von 5 bis 7 Tagen. Hierdurch wird versucht etwas stabilere Wirkstoffspiegel im Körper aufrechtzuerhalten, da diese bei Injektionen mit zweiwöchigem Abstand stark schwanken würden. Viele Sportler sehen eine Dosierung von 750 mg Testosteron Enantat pro Woche als die Grenze an, ab der sich das Verhältnis von gewünschten Wirkungen zu unerwünschten Nebenwirkungen stark in Richtung der Nebenwirkungen verschiebt.

Referenzen:

1. Beipackzettel des Testosteron Enantat Präparats Delatestryl des Pharmaherstellers Indevus Pharmaceuticals Inc.

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Testosteron Propionat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C3H6O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429

Molekulargewicht 344.492 Propionat Ester Testosteron Propionat Wirkzeit 2 – 3 Tage Nachweisbarkeit 2- 3 Wochen

Bei Testosteron Propionat handelt es sich um eine in Öl gelöste injizierbare Darreichungsform von Testosteron, bei der das Testosteronmolekül mit einem Propionat Ester kombiniert wurde. Von allen zur Veresterung von Testosteron eingesetzten Estern stellt der Propionat Ester mit den kürzesten Ester dar, was sich auch in der kurzen Wirkungszeit von Testosteron Propionat widerspiegelt. Man liest oft, dass Testosteron Propionat das Testosteron mit dem kürzesten Ester ist, was jedoch nicht ganz der Wahrheit entspricht, da der Acetat Ester von Testosteron Acetat um ein Kohlenstoffatom kürzer ist. Testosteron Acetat spielt jedoch außer in wenigen Testosteron Kombinationsprodukten im Bereich des Bodybuildings keine nennenswerte Rolle. Der therapeutische Einsatzbereich von Testosteron Propionat umfasst die Testosteronsubstitution bei Hypogonadismus (Hodenunterfunktion), die Einleitung der Pubertät bei Knaben mit verzögertem Eintritt der Pubertät, die Behandlung einer aplastischen Anämie (Versagen der roten Blutzellenbildung) und die begleitende Therapie bei fortgeschrittenem Brustkrebs der Frau (1).

Weitgehend unbekannt ist die Tatsache, dass es sich bei Testosteron Propionat um einen der ersten, wenn nicht sogar DEN ersten synthetisch hergestellten Testosteronester handelt. 1935 gelang erstmals die künstliche Herstellung von Testosteron aus Cholesterin und es finden sich bereits 1937 Studien, bei denen synthetisches Testosteron Propionat verwendet wurde (3). In einer Ausgabe der medizinischen Fachzeitschrift „Klinische Wochenschrift“ (4) wird im Februar 1937 unter der Rubrik „Neue Spezialitäten (einschließl. Nährpräparate und Geheimmittel)“ das Medikament Peranderen mit der Kurzinformation „Propinsäreester des Testosterons (männl. Sexualhormon). H.: Ciba A.G., Berlin Wilmersdorf“ erstmals erwähnt. Ob Testostern wie häufig behauptet von den Nazis zur Leistungssteigerung bei Soldaten eingesetzt wurde, bleibt weiterhin reine Spekulation, aber zumindest war der Wirkstoff während dieser Zeit in Deutschland erhältlich.

Der Hauptunterschied zwischen Testosteron Propionat und längeren Testosteronestern wie Testosteron Enantat oder Testosteron Cypionat besteht in der Länge des an das Testosteronmolekül angehängten Esters. Aufgrund des deutlich kürzeren Esters besitzt Testosteron Propionat nur eine Wirkzeit von 2 – 3 Tagen, was im Vergleich zu längeren Testosteronestern Vor- und Nachteile mit sich bringt. Der Vorteil des kurzen Esters besteht in einer schnelleren Freisetzung des Testosterons und eines pro Milligramm Wirkstoff höheren Testosterongehalts, da der Ester bei der Angabe der Wirkstoffmenge mitgerechnet wird (100 mg Testosteron Propionat enthalten etwa 84 mg Testosteron, wogegen 100 mg Testosteron Enantat lediglich 72 mg Testosteron enthalten). Der Hauptnachteil der kurzen Wirkzeit besteht in den kurzen Injektionsintervallen, die notwendig sind, um einigermaßen stabile Wirkstoffspiegel im Körper zu erreichen. In der Praxis kann man beobachten, dass Testosteron Propionat bei Sportlern, die sich Dopingtests unterziehen müssen, besonders beliebt ist, da Testosteron Propionat aufgrund seiner kurzen Halbwertszeit recht schnell vom Körper abgebaut wird und somit bereits recht bald nach dem Absetzen wieder ein negativer Dopingtest zu erwarten ist.

Im Internet und auch in weiten Bereichen der Steroidliteratur findet man häufig die Aussage, dass Testosteron Propionat weniger Nebenwirkungen als längere Testosteronester wie Testosteron Enantat

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und Cypionat besitzt. Besonders häufig wird in diesem Zusammenhang von geringeren Wassereinlagerungen berichtet. Diese Aussage ist so jedoch nicht ganz korrekt. Wenn man die genauen biochemischen Abläufe im Körper näher betrachtet, dann erkennt man, dass verestertes Testosteron erst dann biologisch aktiv werden kann, wenn der Ester vom Testosteronmolekül abgetrennt wurde und dieses in freier Form vorliegt. Somit ist das aktive Wirkstoffmolekül sowohl bei Testosteron Propionat als auch bei allen anderen Testosteronestern wie z.B. Testosteron Enantat identisch und muss somit auch eine identische Wirkung besitzen. Die beobachteten geringeren Nebenwirkungen und Wassereinlagen können jedoch auf zwei andere Faktoren zurückgeführt werden. Zum einen wird Testosteron aufgrund der meist geringeren Wirkstoffmenge pro Milliliter Injektionslösung häufig in einer geringeren Wochendosierung eingesetzt und zum anderen kommt es bei Testosteron Propionat aufgrund der kürzeren Halbwertszeit und der nicht vorhandenen Wirkstoffkumulation zu geringeren Spitzenwerten des Testosteronspiegels, als dies z.B. bei Testosteron Enantat der Fall ist. In diesem Zusammenhang sei erwähnt, dass es Hinweise darauf gibt, dass der Grad der östrogenbedingten Nebenwirkungen, zu denen auch Wassereinlagerungen gehören, unter anderem auch gerade durch solche Spitzenwerte des Testosteronspiegels beeinflusst wird.

Im Bereich des Bodybuildings kann beobachtet werden, dass Testosteron Propionat hauptsächlich während der Diät und der Wettkampfvorbereitung zum Einsatz kommt. Der Grund hierfür ist einmal mehr die kurze Halbwertszeit, die einen leichter kontrollierbaren Testosteronspiegel ermöglicht, wodurch unerwünschte Wassereinlagerungen reduziert werden können. In der Praxis kann man beobachten, dass Testosteron Propionat für diesen Zweck mit anderen kurzwirksamen und/oder nicht aromatisierenden injizierbaren Steroiden wie Trenbolon Acetat, Drostanolon Propionat (Masteron), Metenolon (Primobolan) und/oder injizierbarem Stanozolol (Winstrol Depot) sowie nicht aromatisierenden oralen Steroiden wie Stanozolol (Winstrol), Fluoxymesteron und/oder Oxandrolon (Anavar) kombiniert wird. Des Weiteren kann in der Praxis häufig beobachtet werden, dass begleitend Aromatasehemmer oder Mesterolon (Proviron) zum Einsatz kommen, um östrogenbedingte Nebenwirkungen zu reduzieren und ein härteres Aussehen zu erreichen.

Wenn es um den Masseaufbau geht, kann in der Praxis beobachtet werden, dass längere Testosteron Ester wie Testosteron Enantat oder Testosteron Cypionat aufgrund der größeren Injektionsintervalle meist dem Testosteron Propionat vorgezogen werden, was jedoch nicht bedeutet, dass Testosteron Propionat nicht auch für diesen Zweck zum Einsatz kommt. In der Praxis kann man häufig beobachten, dass Testosteron Propionat zu Beginn der Massephase als eine Art „Kickstarter“ eingesetzt wird, da mit seiner Hilfe schneller hohe Wirkstoffspiegel erreicht werden können, als dies bei längeren Testosteronestern der Fall ist.

Die im medizinischen Bereich verwendeten Testosteron Propionat Dosierungen liegen bei 50 mg alle 4 bis 5 Tage zum Zweck der Hormonsubstitution bei einer Hodenunterfunktion und zwischen 300 und 1000 mg pro Woche aufgeteilt auf 2 bis 3 Injektionen im Rahmen der Behandlung einer aplastischen Anämie (1). Im Bereich des Bodybuildings können in der Praxis Dosierungen von 50 – 100 mg jeden oder jeden zweiten Tag beobachtet werden. Die beobachteten kurzen Injektionsintervalle beruhen auf der Tatsache, dass die Testosteronspiegel bereits ab dem dritten Tag nach der Injektion stark abfallen (2). Anwender von Testosteron Propionat berichten oft davon, dass es an der Injektionsstelle häufiger als bei anderen Testosteronestern zu Irritationen und Reizungen kommt, welche besonders schlimm ausfallen können, wenn die Injektionsstelle nicht zyklisch gewechselt wird.

In der Praxis kann beobachtet werden, dass Testosteron Propionat der einzige Testosteronester ist, der auch von einigen Frauen verwendet wird, was darauf beruht, dass aufgrund der kurzen Halbwertszeit einerseits die Testosteronspiegel leichter kontrollierbar sind und der Wirkstoff andererseits beim ersten Anzeichen androgener Nebenwirkungen schnell abgesetzt werden kann, was bei längeren Testosteronestern nicht möglich ist. Die bei Frauen in der Praxis beobachtet Dosierung liegt zwischen

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25 und 50 mg alle 5 bis 7 Tage, wobei die beobachtete Einnahmedauer meist im Bereich weniger Wochen liegt, um Vermännlichungserscheinungen vorzubeugen.

Referenzen:

1. Beipackzettel Testosteron Propionat der Chemisch –Pharmazeutischen Werke Eifelfango. 2. M. Fujioka, Y. Shinohara, S. Baba, M. Irie, K. Inoue, Pharmacokinetic properties of testosterone propionate in normal men. In: Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, Dezember 1986, Ausgabe 63, Seite 1361-4. 3. Erich Goldschmidt, Ignaz Streber, Der Einfluss von Synthetischem Testosteron-Propionat „Perandren“ auf die Testes und die Sekundären Geschlechtsmerkmale Infantiler Männlicher Ratten. In: Klinische Wochenschrift (Ab Ausgabe 72, 1995 umbenannt in Journal of Molecular Medicine), Juli 1937, Ausgabe 16, Nummer 28, Seite 998-999 4. Neue Spezialitäten (einschließl. Nährpräparate und Geheimmittel), in: Klinische Wochenschrift, Februar 1937, Ausgabe 16, Nummer 9, Seite 327

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Testosteron Phenylpropionat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C9H10O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht 420.589 Testosteron Phenylpropionat Phenylpropionat Ester Wirkzeit Ca 12 – 14 Tage Nachweisbarkeit 6 Wochen

Testosteron Phenylropionat ist ein in Öl gelöstes injizierbares Testosteron, das ursprünglich von rumänischen Pharmahersteller Sicomed unter dem Markennamen Testolent auf den Markt gebracht wurde. Da Sicomed die Produktion vor einiger Zeit eingestellt hat, ist dieser Wirkstoff als Monopräparat nur noch von so genannten Underground Laboratorien erhältlich. Außer in den erwähnten Präparaten, die Testosteron Phenylpropionat als einzigen Wirkstoff enthalten, ist dieser Wirkstoff Bestandteil einiger Testosteronmischpräparate, zu denen unter anderem Sustanon und das polnische Omnadren gehören.

Bei Testosteron Propionat handelt es sich um Testosteron, an das an Position 17 ein Phenylpropionat Ester angehängt wurde. In der gängigen Steroidliteratur wird die aktive Wirkzeit von Testosteron Phenylpropionat meist mit 4-5 Tagen angegeben und würde somit etwas über der Wirkzeit von Testosteron Propionat aber deutlich unter der Wirkzeit länger wirksamer Testosteronester wie Testosteron Enantat und Testosteron Cypionat liegen. Es gibt jedoch Grund zur Annahme, dass die Wirkzeit deutlich länger sein könnte. Den ersten Hinweis hierauf gibt das Gewicht des Esters. Der Phenylpropionat Ester ist aufgrund seiner 9 Kohlenstoffatome schwerer als der Enantat Ester mit 7 und der Cypionat Ester mit 8 Kohlenstoffatomen und besitzt eine dem Cypionat Ester sehr ähnliche Struktur. Weiterhin unterscheidet sich der Phenylpropionat Ester vom Cyclohexylpropionat Ester bezüglich seiner Struktur nur dadurch, dass er in seinem Kohlenstoffring 3 Doppelbindungen enthält und deshalb 6 Wasserstoffatome weniger aufweist. Von Testosteron Cyclohexylpropionat ist wissenschaftlich gut belegt, dass es eine Wirkzeit von 13,5 Tagen besitzt.

Den nächsten Hinweis gibt das rumänische medizinische online Medikamentenverzeichnis in dem für das Testosteron Phenylpropionat Präparat Testolent Injektionsintervalle von 25 Tagen angegeben sind (1). Einen weiteren entscheidenden Hinweis gibt die Verlaufskurve der Nandrolon Plasmakonzentration nach einer Injektion von Nandrolon Phenylpropionat (2), welches aufgrund des identischen Esters eine ähnliche Wirkzeit wie Testosteron Phenylpropionat besitzen sollte. Diese Verlaufskurve fällt erst am 6. Tag nach der Injektion stark ab und ist bis zum 15. Tag nach der Injektion leicht erhöht.

Auch wenn die Phenylpropionat Esterkette kürzer als die Enantat Esterkette ist, hat sie aufgrund des Kohlenstoffrings ein höheres Molekulargewicht, was sich in einem etwas niedrigeren Testosterongehalt pro Milligramm Wirkstoff widerspiegelt. Während 100 mg Testosteron Propionat etwa 84 mg Testosteron und 100 mg Testosteron Enantat ca. 72 mg Testosteron enthalten, liegt der Testosterongehalt von 100 mg Testosteron Phenylpropionat nur bei etwa 68 mg.

Aufgrund der längeren Wirkzeit muss Testosteron Phenylpropionat zur Aufrechterhaltung einigermaßen stabiler Wirkstoffspiegel nicht ganz so häufig wie Testosteron Propionat injiziert werden und scheint nach anekdotenhaften Berichten von Anwendern auch weniger Irritationen und Reizungen an der Injektionsstelle zu verursachen. Beide Punkte stellen aus der Sicht vieler Anwender einen Vorteil im Vergleich zu Testosteron Propionat dar. In der Praxis kann häufig beobachtet werden,

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dass Testosteron Phenylpropionat nur jeden dritten Tag oder zweimal wöchentlich injiziert wird. Ähnlich wie bei Testosteron Propionat berichten in der Praxis viele Anwender auch bei Testosteron Phenylpropionat von geringeren Wassereinlagerungen. Wie bereits bei der Beschreibung von Testosteron Propionat erwähnt wurde, kann dieser Effekt eigentlich nur darauf beruhen, dass es mit einem kürzer wirksamen Testosteronester leichter ist größere Spiegelschwankungen zu verhindern, da der eigentliche aktive Wirkstoff – freies, vom Ester befreites Testosteron - bei allen Testosteronestern derselbe ist.

In der Praxis kann man beobachten, dass Testosteron Phenylpropionat gleichermaßen für den Masseaufbau und für die Diätphase eingesetzt wird und sowohl mit klassischen Massesteroiden wie Methandrostenolon (Dianabol), Oxymetholon (Anadrol), Boldenon und Nandrolon (Deca Durabolin) als auch mit hauptsächlich während der Definitionsphase eingesetzten Wirkstoffen wie Stanozolol (Winstrol), Trenbolon, Metenolon (Primobolan), Fluoxymesteron (Halotestin) oder Oxandrolon (Anavar) kombiniert wird. Da Testosteron Phenylpropionat und Nandrolon Phenylpropionat aufgrund der identischen Veresterung dieselbe Halbwertszeit aufweisen, sind einige Steroidanwender der Ansicht, dass diese beiden Wirkstoffe eine ideale Kombination darstellen. Die im Bereich des Bodybuildings beobachteten Dosierungen liegen zwischen 300 und 1000 mg Testosteron Phenylpropionat pro Woche.

Referenzen:

1. http://medicamente.romedic.ro/medicamente.php?med=1820&fl=1 2. Charles F. Minto, Christopher Howe, Susan Wishart, Ann J. Conway and David J. Handelsman, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Nandrolone Esters in Oil Vehicle: Effects of Ester, Injection Site and Injection Volume. In: Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1997, Ausgabe 281, Nummer 1, Seite 93-102

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Testosteron Cypionat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C8H14O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht 412.61 Testosteron Cypionat Cypionat Ester Wirkzeit 15 Tage Nachweisbarkeit 3 Monate

Bei Testosteron Cypionat handelt es sich um ein in Öl gelöstes injizierbares langwirksames Depot Testosteronpräparat, das hauptsächlich auf dem US amerikanischen Markt gefunden werden kann. In den USA stellt Testosteron Cypionat das im medizinischen Bereich am häufigsten verschriebene injizierbare Testosteron Präparat dar, wogegen es im europäischen Raum, nur relativ wenige Präparate mit diesem Wirkstoff gibt. Ein Beispiel hierfür wäre das spanische Testex Leo. Im Grunde genommen sind Testosteron Cypionat und Testosteron Enantat aufgrund ihrer sehr ähnlichen Eigenschaften und Halbwertszeiten mehr oder weniger austauschbar. Im medizinischen Bereich wird Testosteron Cypionat primär im Rahmen einer Testosteron Ersatztherapie bei Männern, die unter einer Hodenunterfunktion leiden, eingesetzt (1).

Strukturell gesehen handelt es sich bei Testosteron Cypionat um ein Testosteron Molekül, an welches mit Hilfe einer beta-17-Veresterung ein Cypionat Ester an Position 17 angehängt wurde. Bezüglich der Wirkzeit und Freisetzungskurve verhalten sich Testosteron Cypionat und Testosteron Enantat nahezu identisch, was nicht überrascht, wenn man bedenkt, dass sich der Cypionat Ester und der Enantat Ester bezüglich der Anzahl der Kohlenstoffatome nur um ein Kohlenstoffatom unterscheiden. Da der Cypionat Ester ein Kohlenstoffatom mehr als der Enantat Ester enthält, ist in 100 mg Testosteron Cypionat minimal weniger Testostern enthalten, wobei der Unterschied zu Testosteron Enantat jedoch so minimal ist, dass der Anwender in der Praxis keinen Unterschied verspüren dürfte. Es gibt anekdotenhafte Berichte von Anwendern, die der Meinung sind, dass Testosteron Cypionat einen etwas stärkeren „Kick“ als Testosteron Enantat gibt. Auch Dan Duchaine erwähnte dieses Phänomen in seinem Underground Steroid Handbook. Weiterhin sind einige Anwender der Ansicht, dass es bei der Anwendung von Testosteron Cypionat zu stärkeren Wassereinlagerungen als bei vergleichbaren Mengen von Testosteron Enantat kommt. Für beide Aussagen gibt es jedoch keinerlei wissenschaftliche Grundlage, da freies Testosteron bei beiden Wirkstoffen den eigentlichen aktiven Wirkstoff darstellt und die Freisetzungsmuster von Testosteron bei beiden Testosteronestern nahezu identisch sind. Ein bis zwei Tage nach der Injektion von Testosteron Cypionat erreichen die Testosteron Blutspiegel ihren höchsten Wert und fallen danach über einen Zeitraum von 12 Tagen nach und nach wieder bis auf den Ausgangswert ab. Auch wenn die Testosteronspiegel etwa 5 Tage nach der Administration stark abfallen, sind sie auch nach einer Woche noch deutlich erhöht (2).

Da Testosteron Cypionat wie eigentlich alle langwirksame Testosteronester abhängig von der Dosierung recht ausgeprägte Wassereinlagerungen verursacht, kann in der Praxis beobachtet werden, dass Testosteron Cypionat hauptsächlich im Rahmen des Masseaufbaus zum Einsatz kommt. In diesem Zusammenhang wird häufig beobachtet, dass Testosteron Cypionat mit allen anderen gängigen Steroiden kombiniert wird. In der Praxis ist hierbei eine Kombination mit oralen Steroiden wie Methandrostenolon (Dianabol) und Oxymetholon (Anadrol) sowie injizierbaren Steroiden wie Nandrolon (Deca Durabolin), Boldenon und Trenbolon am häufigsten zu beobachten.

Im medizinischen Bereich liegt die zum Zweck der Testosteronsubstitution bei einer Hodenunterfunktion eingesetzte Dosierung zwischen 50 und 400 mg Testosteron Cypionat alle 2 bis 4

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Wochen (1), wogegen im Bereich des Bodybuildings durchschnittliche Wochendosierungen von 250 bis 1000 mg Testosteron Cypionat beobachtet werden können, wobei die Injektionen meist im Abstand von 5 bis 7 Tagen erfolgen.

Referenzen:

1. Beipackzettel des Präparats Depo-Testosterone (Wirkstoff Testosteron Cypionat) der Firma Pharmacia & Upjohn Company 2. M. Schulte-Beerbühl, E. Nieschlag, Comparison of testosterone, dihydrotestosterone, luteinizing hormone, and follicle-stimulating hormone in serum after injection of testosterone enanthate or testosterone cypionate. In: Fertility and Sterility, 1980, Ausgabe 33, Seite 201– 203.

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Testosteron Suspension

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4- androsten-3-one Summenformel C19H28O2 Molekulargewicht 288,429 Wirkzeit < 24 Stunden bzw. 2 – 3 Tage je nach Version Nachweisbarkeit Wenige Tage

Testosteron Suspension stellt das wohl älteste aller anabolen Steroide dar und wurde bereits in den dreißiger Jahren des 20. Jahrhunderts entwickelt. Dieses Präparat war mit großer Wahrscheinlichkeit mit für die frühen Erfolge der russischen Gewichtheber verantwortlich. Eine Testosteron Suspension wird häufig als das wirkungsstärkste existierende injizierbare Testosteron bezeichnet und seine Wirkungen bezüglich des Aufbaus von Kraft und Muskelmasse in Verbindung mit einem Training mit Gewichten sind wissenschaftlich gut dokumentiert (1, 2). Weltweit gibt es nur noch wenige (einige Quellen sprechen von 5) legitime Testosteron Suspension Präparate. Es gibt zwar auch einige Underground Laboratorien, die dieses Produkt herstellen, wobei jedoch Propylenglykol oder Öl als Trägerflüssigkeit verwendet wird, was nach anekdotenhaften Berichten sehr schmerzhafte Injektionen zur Folge hat.

Technisch gesehen handelt es sich bei Testosteron Suspension ähnlich wie bei injizierbarem Stanozolol (Winstrol Depot) um eine wässrige Suspension eines kristallinen Wirkstoffs, da Testosteron zwar in Öl, jedoch nicht in Wasser löslich ist. Aufgrund dieser Tatsache setzt sich bei Testosteron Suspension der Wirkstoff als weiße Schicht am Boden der Ampulle ab, weshalb es notwendig ist, die Ampulle vor der Entnahme gut zu schütteln, um eine gleichmäßige Verteilung des Wirkstoffs zu erreichen. Dies ist bei Präparaten mit Propylenglykol oder Öl als Trägerstoff nicht der fall, da Testosteron in diesen Flüssigkeiten löslich ist. Auch wenn man häufig liest, dass Testosteron Suspension eine aktive Wirkzeit von weniger als einem Tag besitzt, dürften heute zutage erhältliche wässrige Testosteron Suspension Präparate im Gegensatz zur ursprünglichen Version aus den Dreißigern und Vierzigern, die einfach aus Wasser und Testosteron bestand, aufgrund der mikrokristallinen Struktur des Wirkstoffs den Testosteronspiegel für zwei bis drei Tage erhöhen.

Eine wässrige Testosteron Suspension unterscheidet sich in mehreren Punkten von den gängigeren veresterten Testosteron Injektionslösungen wie z.B. Testosteron Enantat oder Testosteron Präparat. Da der Wirkstoff Testosteron anders als bei verestertem Testosteron nicht erst vom Ester abgetrennt werden muss, um aktiv zu werden, kann bei einer Testosteron Suspension ein deutlich schnellerer Wirkungseintritt beobachtet werden, der auch mit höheren Wirkstoffspitzen einhergeht. Während es bei verestertem Testosteron je nach Länge des Esters einige Tage oder sogar Wochen dauert, bis aufgrund der Kumulation maximale Wirkstoffspiegel im Körper erreicht werden, zeigt eine Testosteron Suspension sofort ihre maximale Wirkung. Nicht umsonst kann in der Praxis beobachtet werden, dass Testosteron Suspension kurz vor einem Wettkampf oder einer Trainingseinheit injiziert wird, um eine Steigerung von Kraft und Aggression zu bewirken. Zusätzlich zu diesem schnellen Eintritt der maximalen Wirkung enthält eine Testosteron Suspension pro Milligramm Wirkstoff deutlich mehr reines Testosteron als veresterte Testosteronvarianten, bei denen das Gewicht des Esters mit berücksichtigt werden muss. Während 100 mg verestertes Testosteron je nach Ester aufgrund des Estergewichts nur zwischen 65 und 84 mg Testosteron enthält, liefern 100 mg Wirkstoff in einer Testosteron Suspension 100 Gramm Testosteron, da es sich beim verwendeten Wirkstoff um reines,

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unverestertes Testosteron in kristalliner Form handelt. Dies hat zur Folge, dass eine Testosteron Suspension in der Praxis häufig unbewusst deutlich höher als verestertes Testosteron dosiert wird, da z.B. eine Wochendosis von 700 mg Testosteron Enantat dem Körper nur 500 mg Testosteron zuführt, wogegen 700 mg Testosteron Suspension volle 700 mg Testosteron liefern.

Die Kombination aus schnellerem Wirkungseintritt, höheren Wirkstoffspitzen und größerer Testosteronmenge pro 100 mg Wirkstoff erklären leicht, warum viele Anwender eine Testosteron Suspension als das wirkungsstärkste injizierbare Testosteron bezeichnen, das innerhalb einer kürzeren Zeitspanne größere Zuwächse an Kraft und Muskelmasse hervorruft, als dies bei verestertem Testosteron der Fall ist. Die hohen Wirkstoffspitzen und die häufig beobachteten höheren Dosierungen resultieren jedoch auch in einem stärkeren Anstieg des Östrogenspiegels und den hiermit in Verbindung stehenden östrogenbedingten Nebenwirkungen. In der Tat berichten Anwender in der Praxis davon, dass die Anwendung einer Testosteron Suspension mit stärker ausgeprägten Wassereinlagerungen einhergeht, als dies bei anderen Testosteronvarianten der Fall ist. Wie bei injizierbarem Stanozolol (Winstrol Depot) hält sich auch bei der Testosteron Suspension hartnäckig das Gerücht, das dieser Wirkstoff an der Injektionsstelle ein lokales Wachstum bewirken kann. Diese Beobachtung dürfte in der Praxis jedoch genau wie bei Stanozolol eher auf einer lokalen Entzündungsreaktion beruhen, die zu einem geringfügigen temporären Anschwellen der Injektionsstelle führen kann. Aufgrund der geringen Wirkungsdauer und der unverersterten Darreichungsform kann eine Testosteron Suspension bereits einige Tage nach der letzten Injektion nicht mehr mit Hilfe eines Standarddopingtests nachgewiesen werden, was Testosteron Suspension bei Sportlern, die sich einem Dopingtest unterziehen müssen, zu einem beliebten Präparat macht.

In der Praxis kann beobachtet werden, dass eine Testosteron Suspension aufgrund der starken östrogenbedingten Nebenwirkungen primär für den Masseaufbau eingesetzt wird und vorrangig von erfahreneren Sportlern verwendet wird, da die Anwendung in Folge der meist täglichen Injektionen und der Reizung der Injektionsstelle durch den Wirkstoff einer gut durchdachten Rotation der Injektionsstellen bedarf. Die beobachteten Zykluslängen liegen aufgrund der notwendigen täglichen oft schmerzhaften Injektionen meist im Bereich von lediglich 8 bis maximal 12 Wochen, wobei eine Testosteron Suspension meist mit anderen häufig für den Masseaufbau eingesetzten Steroiden wie Nandrolon (Deca Durabolin), Boldenon, Methandrostenolon (Dianabol) und Oxymetholon (Anadrol) kombiniert wird. Nicht selten wird anekdotenhaft von einer Gewichtszunahme von bis zu 30 Pfund innerhalb von 8 Wochen berichtet, wenn Testosteron Suspension mit Methandrostenolon kombiniert wird.

Wie bereits erwähnt wurde, kann in der Praxis beobachtet werden, dass bestimmte Sportler diesen Wirkstoff ausschließlich direkt vor dem Training oder einem Wettkampf einsetzen, um hierdurch eine Leistungssteigerung und eine gesteigerte Aggression hervorzurufen. Die für diesen Zweck beobachteten Dosierungen liegen in der Regel bei einer einzigen Injektion von 100 mg Testosteron Suspension. Beim Einsatz von Testosteron Suspension für den Masseaufbau können Dosierungen im Bereich von 50 bis 150 mg pro Tag beobachtet werden. Auch wenn die Wirkung der Testosteron Suspension für 2 bis 3 Tage anhält, kann man beobachten, dass nahezu alle Anwender tägliche Injektionen bevorzugen, um die hohen Wirkstoffspitzen nach der Injektion optimal ausnutzen zu können. Da die Injektionen sehr schmerzhaft sein können und die Injektionsstelle stark reizen können, beobachtet man in der Regel, dass die Injektionsstellen täglich gewechselt werden und jede Injektionsstelle meist nur einmal wöchentlich verwendet wird.

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Referenzen:

1. Y. G. Cui, J. S. Tong, Q. Q.Pan, F. S. Di, Y. Jia, T. Feng, Y. Liu, X. H. Wang, G. Y. Zhang. Effect of androgen on erythropoietin in patients with hypogonadism. In: National Journal of Andrology, 2003, Ausgabe 9, Nummer 4, Seite 248-51 2. Indrani Sinha-Hikim, Wayne E. Taylor, Nestor F. Gonzalez-Cadavid, Wei Zheng, Shalender Bhasin, Androgen Receptor in Human Skeletal Muscle and Cultured Muscle Satellite Cells: Up-Regulation by Androgen Treatment. In: International Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, Oktober 2004, Ausgabe 89, Nummer 10, Seite 5245-55

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Testosteron Mischpräparate

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4- Testosteron androsten-3-one Summenformel C19H28O2

(Testosteron) Propionat Ester Summenformel (Propionat C3H6O2 Phenylpropionat Ester Ester) Summenformel C9H10O2 (Phenylpropionat Ester) Summenformel (Isocaproat C6H12O2 Caproat Ester Ester) Isocaproat Summenformel (Decanoat C10H20O2 Ester Ester) Summenformel (Caproat C6H12O2 Ester) Molekulargewicht 288,429 Decanoat Ester Wirkstoff Wirkzeit Bis zu 4 Wochen Nachweisbarkeit > 3 Monate

Zur Gruppe der Testosteron Mischpräparate gehören alle injizierbaren Testosteronpräparate, die eine Kombination unterschiedlicher Testosteronester enthalten. Neben zahlreichen Präparaten, die eine Kombination von Testosteron Propionat und Testosteron Enantat enthalte, gibt es einige Präparate, die sich aus einer Mischung von vier unterschiedlichen Testosteronestern zusammensetzen. Zu diesen vierfach Testosteron Kombinationen gehören das Präparat Sustanon der Firma Organon und das Präparat Omnadren der Firma Jelfa aus Polen. Durch die Kombination von vier unterschiedlichen Testosteronestern mit unterschiedlichen Halbwertszeiten erhält man ein Testosteronpräparat, das aufgrund der enthaltenen kurzen Testosteronester einen schnellen Wirkungseintritt besitzt und durch die enthaltenen Testosteronester mit längerer Halbwertszeit für bis zu vier Wochen eine Wirkung entfaltet. Im medizinischen Bereich besitzen diese Produkte für den Patienten den Vorteil, dass sie im Rahmen einer Testosteron Ersatztherapie nur alle vier Wochen injiziert werden müssen, wodurch weniger häufige Arztbesuche notwendig werden.

Im Bereich des Sports stellen die Präparate Sustanon und Omnadren die mit Abstand beliebtesten Testosteron Mischpräparate dar. Beide Präparate enthalten pro Milliliter 250 mg verestertes Testosteron. Diese 250 mg setzen sich bei Sustanon aus 30 mg Testosteron Propionat, 60 mg Testosteron Phenylpropionat, 60 mg Testosteron Isocaproat und 100 mg Testosteron Decanoat zusammen. Omnadren unterscheidet sich hiervon nur dadurch, dass anstelle der 100 mg Testosteron Decanoat 100 mg Testosteron Caproat enthalten sind. Da Testosteron Decanoat eine deutlich längere Halbwertszeit als Testosteron Caproat besitzt, ist die Wirkungsdauer bei Sustanon mit nahezu vier Wochen etwas länger als die Wirkungsdauer von Omnadren, die zwischen 2 und 3 Wochen liegt. Aufgrund dieses Unterschieds erreichen die Testosteron Blutspiegel bei der Anwendung von Omnadren schneller ihren Maximalwert, als dies bei Sustanon der Fall ist. Weiterhin berichten Anwender davon, dass die östrogenbedingten Nebenwirkungen wie z.B. Wassereinlagerungen bei Omnadren aufgrund der schneller ansteigenden Testosteron Blutspiegel etwas stärker als bei Sustanon ausfallen.

In den Achtzigern und Neunzigern erfreuten sich Sustanon und Omadren einer hohen Beliebtheit. Viele Bodybuilder zogen diese Präparate anderen Präparaten, die nur einen Testosteron Ester enthalten

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vor, da sie sich einen Vorteil davon versprachen vier unterschiedliche Testosteron Wirkstoffe in einem Präparat zu erhalten. Dies ist natürlich eine Fehlannahme, da der im Körper nach der Abtrennung des Esters aktive Wirkstoff bei allen Testosteronestern derselbe ist: freies Testosteron. Genau genommen besitzen Testosteron Kombipräparate gegenüber Präparaten, die nur einen Testosteron Ester enthalten, einen entscheidenden Nachteil, da es aufgrund der unterschiedlichen Halbwertszeiten der enthaltenen Testosteronester deutlich schwerer ist einen einigermaßen gleichmäßigen Wirkstoffspiegel im Körper zu aufrecht zu erhalten.

In der Praxis kann man beobachten, dass Testosteron Mischpräparate hauptsächlich für den Masseaufbau eingesetzt werden. Die beobachteten Dosierungen, Anwendungsschemata und Kombinationen mit anderen Steroiden entsprechen hierbei mehr oder weniger dem, was man bei längeren Testosteronestern wie Testosteron Enantat und Testosteron Cypionat beobachten kann. Die in der Praxis beobachteten Dosierungen liegen im Bereich von 250 bis 1000 mg pro Woche, wobei im Kraftsportbereich auch Dosierungen von bis zu 2000 mg keine Seltenheit darstellen. Anfänger, die niedrigere Testosteron Dosierungen verwenden und sich vor Injektionen scheuen, berichten gelegentlich davon, dass sie Sustanon anderen Testosteron Präparaten vorziehen, da sie bei diesem Präparat aufgrund der längeren Wirkzeit die Injektionsintervalle auf bis zu 10 Tage ausdehnen können.

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Testosteron Butyrat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C4H8O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht ~358 Butyrat Ester Testosteron Butyrat Wirkzeit 2 - 3 Tage Nachweisbarkeit 2 - 3 Wochen

Bei Testosteron Butyrat handelt es sich um einen relativ alten Testosteronester, der lediglich im Bereich der Forschung zum Einsatz kam und nie Bestandteil eines kommerziell erhältlichen Medikaments war. In der jüngeren Vergangenheit haben einige Underground Laboratorien diesen Wirkstoff in ihr Programm aufgenommen, um ihre Produktpalette zu erweitern und ihren Kunden etwas Neues und Exotisches bieten zu können. Wenn man den Butyrat Ester näher betrachtet, dann erkennt man, dass dieser dem Propionat Ester sehr ähnlich ist und sich von diesem lediglich durch ein zusätzliches Kohlenstoffatom am Ende der Kette des Esters unterscheidet. Aus diesem Grund besitzt Testosteron Butyrat bis auf eine minimal längere Wirkzeit dieselben Eigenschaften wie Testosteron Propionat. Bei Präparaten, die mehr als 100 mg Testosteron Butyrat pro Milliliter Injektionslösung enthalten kann davon ausgegangen werden, dass eine entsprechende Löslichkeit des Wirkstoffes durch die Beimischung größerer Mengen an Alkohol erreicht wurde, was eine verstärke Reizungen des Gewebes im Bereich der Injektionsstelle zur Folge hat.

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Testosteron Heptylat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C7H12O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429

Molekulargewicht 400.599 Heptylat Ester Testosteron Heptylat Wirkzeit 15 Tage Nachweisbarkeit 3 Monate

Bei Testosteron Heptylat handelt es sich um einen Testosteronester, der unter dieser Wirkstoffbezeichnung nur von der französischen Firma Theramex unter dem Markennamen Testosteron Heptylat Theramex vertrieben wird. Wie bei jedem nur schwer erhältlichen Präparat kam es auch bei Testosteron Heptylat schnell zur Verbreitung von Mythen, die unter anderem besagen, dass dieser Wirkstoff im Vergleich zu Testosteron Enantat weniger Wasser zieht und eine deutlich bessere Wirkung besitzt. Wenn man jedoch die Struktur des Heptylat Esters und des Enantat Esters vergleicht, erkennt man recht schnell die Wahrheit: Heptylat ist nichts anderes, als eine alternative Bezeichnung für Enantat. Da Testosteron Heptylat also nichts anderes als Testosteron Enantat ist, können sich die Wirkungen also in der Realität nicht voneinander unterscheiden.

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Testosteron Cyclohexylpropionat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C9H16O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht Testosteron 426,589

Cyclohexylpropionat Cyclohexylpropionat Ester Wirkzeit 13,5 Tage Nachweisbarkeit 3 Monate

Testosteron Cyclohexylpropionat wurde im Jahr 1974 vom französischen Pharmahersteller Theramex unter dem Namen Testosteron CHP Theramex auf den Markt gebracht. Da dieser Ester exklusiv nur von Theramex vertrieben wurde, verschwand er nach Einstellung der Produktion von Testosteron CHP Theramex im Jahr 1991 auch wieder vollständig vom Markt. Strukturell gesehen ist der Cyclohexylpropionat Ester sowohl dem Cypionat Ester, welcher lediglich ein Kohlenstoffatom weniger in seiner Ringstruktur aufweist, und dem Phenylpropionat Ester, der sich lediglich durch drei zusätzliche Doppelbindungen und 6 Wasserstoffatome weniger im Bereich des Kohlenstoffrings vom Cyclohexylpropionat Ester unterscheidet, sehr ähnlich. Diese Tatsache spiegelt sich auch in der Wirkungsdauer dieses Testosteronesters wieder, welcher der von Testosteron Enantat und Testosteron Cypionat gleicht. Da der Ester lediglich die Wirkstofffreigabe und damit die Wirkzeit eines Testosteronpräparats beeinflusst, kann Testosteron Cyclohexylpropionat bezüglich seiner Eigenschaften und Wirkungen mit Testosteron Enantat und Testosteron Cypionat gleichgesetzt werden und selbst erfahrene Steroidanwender dürften zwischen diesen Wirkstoffen keine Unterschiede feststellen können.

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Testosteron Undecanoat (Injektionslösung)

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C11H22O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht 456,7 Undecanoat Ester Testosteron Enantat Wirkzeit > 3 Monate

Im Jahr 2004 wurde Testosteron Undecanoat in Form einer öligen Injektionslösung von der Schering AG unter dem Markennamen Nebido in Europa auf den Markt gebracht. Zuvor gab es Testosteron Undecanoat nur in Form von flüssig gefüllten Testosteronkapseln zur oralen Einnahme. Anders als oral eingenommenes Testosteron Undecanoat, das im Körper nur eine Halbwertszeit von wenigen Stunden besitzt, liegt die Halbwertszeit von intramuskulär injiziertem Testosteron Undecanoat bei etwa 40 Tagen. Hierdurch können die Injektionsintervalle im Rahmen einer Testosteron Ersatztherapie auf 10 bis 14 Wochen ausgedehnt werden, was für den Patienten im Vergleich zu den zwei bis dreiwöchigen Injektionsintervallen bei Testosteron Enantat oder Testosteron Cypionat eine deutliche Erleichterung darstellt. Das Testosteron Undecanoat Präparat liegt in Form einer 4 ml Brechampulle vor, die 1000 mg Testosteron Undecanoat enthält. Laut Beipackzettel des Herstellers Schering folgt zu Beginn der Therapie die zweite Injektion von 1000 mg Testosteron Undecanoat bereits 6 Wochen nach der ersten Injektion, um einen schnelleren Aufbau stabiler Testosteron Blutspiegel zu erreichen. Nach der zweiten Injektion werden die Injektionsintervalle auf 10 bis 14 Wochen ausgedehnt (1).

Auch wenn ein Testosteron Präparat mit eine so langen Halbwertszeit auf den ersten Blick für Bodybuilder, die sich vor häufigen Injektionen scheuen, sehr verlockend klingen mag, gibt es mehrere Gründe dafür, dass injizierbares Testosteron Undecanoat im Bereich des Sports nicht besonders häufig zum Einsatz kommen dürfte. Der erste Nachteil hängt mit der langen Halbwertszeit zusammen, welche zur Folge hat, dass der Testosteron Blutspiegel selbst nach einmaliger Injektion von 1000 mg Testosteron Undecanoat nicht besonders stark ansteigen wird. Um einen deutlich erhöhten Blutspiegel zu erreichen, wäre somit theoretisch eine Injektion von 2000 bis 3000 mg zu Beginn der Anwendung notwendig. Das hiermit verbundene Injektionsvolumen von 8 bis 12 ml ölige Lösung dürfte in der Praxis für viele Anwender ein K.O. Kriterium darstellen. Aufgrund des langen Decanoat Esters entsprechen 1000 mg Testosteron laut Hersteller zudem nur etwa 640 mg freiem Testosteron (1), wodurch das Injektionsvolumen im Vergleich zu kürzeren Testosteronestern bei gleicher Wirkung höher ausfallen würde. Das absolute K.O. Kriterium dürfte jedoch der Preis von etwa 140 Euro pro 1000 mg Testosteron Undecanoat darstellen, welcher in keinster Weise durch den Preis des Rohstoffs gerechtfertigt werden kann, da dieser im Großhandel bei lediglich 2 bis 3 Euro liegen dürfte.

Referenzen:

1. Beipackzettel zum Testosteron Undecanoat Präparat Nebido der Firma Schering

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Testosteron Buciclat (Injektionslösung)

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C11H20O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht 454,7 Testosteron Buciclat Buciclat Ester Wirkzeit Ca. 3 Monate

Bei Testosteron Buciclat handelt es sich um eine recht neue Testosteronverbindung, deren Anwendung im Bereich der Hormonersatztherapie und der Empfängnisverhütung beim Mann (1) seit Anfang der neunziger Jahre untersucht wird. Dieser Wirkstoff besitzt eine Halbwertszeit von 29,5 Tagen (1) und kann deshalb bezüglich seiner Eigenschaften in etwa mit injizierbarem Testosteron Undecanoat verglichen werden. Interessanterweise kommt es nach einer Injektion von 600 bzw. 1200 mg Testosteron Buciclat anders als bei anderen Testosteronestern nicht zu deutlichen Wirkstoffspitzen im Körper (1). Diese Eigenschaft macht Testosteron Buciclat für den Einsatz im medizinischen Bereich interessant, da es mit diesem Wirkstoff möglich wird, den Testosteronspiegel bei gleichzeitiger Minimierung von auf Wirkstoffspitzen beruhenden Nebenwirkungen über einen längeren Zeitraum relativ gleichmäßig zu erhöhen.

Testosteron Buciclat besitzt bezüglich einer potentiellen Anwendung im Bereich der sportlichen Leistungssteigerung aufgrund seiner langen Halbwertszeit dieselben Nachteile wie injizierbares Testosteron Undecanoat. Da es sich bei Testosteron Buciclat jedoch zurzeit noch um einen reinen Forschungswirkstoff handelt, der nicht kommerziell erhältlich ist, sind Überlegungen über einen möglichen Einsatz in diesem Bereich jedoch rein akademischer Natur.

Referenzen:

1. H.M. Behre, S. Baus, S. Kliesch, C. Keck, M. Simoni, E. Nieschlag, Potential of testosterone buciclate for male contraception: endocrine differences between responders and nonresponders. In: The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 1995, Ausgabe 80, Seite 2394-2403

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Testosteron Undecanoat (Oral)

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C11H22O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht 456,7 Undecanoat Ester Testosteron Enantat Wirkzeit < 12 Stunden Nachweisbarkeit 4-5 Wochen

Diese orale Darreichungsform von Testosteron wurde im Jahr 1975 vom Pharmahersteller Organon entwickelt und in den achtziger Jahren unter dem Namen Andriol auf den Markt gebracht. Bei diesem Produkt handelte sich nach Methyltestosteron um das zweite orale Testosteronpräparat. Da Methyltestosteron aufgrund seiner alpha-17-Alkylierung die Leber stark belastet, ist es für eine längerfristige Einnahme nicht geeignet. Das Ziel bei der Entwicklung der oralen Darreichungsform von Testosteron Undecanoat bestand aus diesem Grund darin, ein orales Testosteronpräparat zu schaffen, das die Leber nicht belastet und somit bezüglich einer Daueranwendung im Rahmen einer Hormonersatztherapie eine echte Alternative zu injizierbaren Testosteronvarianten darstellt. Eine solche Darreichungsform besitzt im Medizinischen Bereich ein großes Potential, da viele Patienten die Einnahme einer Tablette regelmäßigen Injektionen vorziehen und ein orales Präparat weniger häufige Arztbesuche notwendig macht. Dieses Ziel der oralen Verfügbarkeit ohne begleitende Leberbeslastung wurde dadurch erreicht, dass die orale Darreichungsform von Testosteron Undecanoat im Gegensatz zu Methyltestosteron und den meisten anderen oralen nicht alpha-17-alkyliert ist.

Das Hauptproblem bei der oralen Zufuhr von Testosteron besteht darin, dass oral zugeführtes Testosteron beim so genannten First Pass durch die Leber nahezu vollständig verstoffwechselt wird und praktisch kein Testosteron in den Blutkreislauf gelangt. Beim Methyltestosteron, dem ersten oralen Testosteronpräparat und ersten oralen Steroid überhaupt, wurde dieses Problem durch das Anhängen einer Alkylgruppe an Position 17 des Testosteronmoleküls gelöst. Durch diese so genannte alpa-17-Alkylierung kann das resultierende Molekül von der Leber nur in geringem Maße abgebaut werden, wodurch sichergestellt wird, dass ein großer Anteil des Wirkstoffes in den Blutkreislauf gelangen kann. Leider geht diese Art der Modifizierung mit einer starken Leberbelastung einher, die auf Dauer zu Gelbsucht und irreversiblen Leberschäden führen kann. Bei der oralen Darreichungsform von Testosteron Undecanoat ging man aus diesem Grund einen völlig neuen und anderen Weg, indem man auf eine Absorption durch das lymphatische System des Körpers abzielte.

Das lymphatische System stellt neben dem System der Blutgefäße ein zweites Kapillarsystem innerhalb des Körpers dar, welches unter anderem für den Abtransport überschüssigen Wasser aus den unterschiedlichen Körpergeweben verantwortlich ist. Auch wenn das lymphatische System in den meisten Bereichen des Körpers hauptsächlich dem Wassertransport dient, ist es im Bereich des Verdauungstrakts auch dazu in der Lage Öle und Fette zu absorbieren. Das Lymphsystem mündet schließlich in der oberen Hohlvene, so dass die von ihm transportierte Flüssigkeit wieder in den Blutkreislauf gelangt. Dies bedeutet, dass eine über das Lymphsystem im Verdauungstrakt aufgenommene Substanz unter Umgehung der Leber direkt in den Blutkreislauf gelangen kann. Genau diese Eigenschaften des lymphatischen Systems haben die Wissenschaftler bei Organon genutzt, um Testosteron oral verfügbar zu machen. Da die Fettlöslichkeit von Testosteron dadurch verbessert werden kann, dass man an Position 17 des Moleküls eine Esterkette anhängt und die Fettlöslichkeit

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mit steigender Länge dieser Esterkette zunimmt, entschloss man sich dazu den längsten im Bereich der Steroidproduktion eingesetzten Ester – den Undecanoat Ester – zu verwenden, um so mit Testosteron Undecanoat eine möglicht fettlösliches Testosteronvariante zu erhalten. Dieses Testosteron Undecanoat wird anschließend in Öl gelöst und in eine Gelkapsel gefüllt, die oral eingenommen werden kann. Ursprünglich verwendete Organon zu diesem Zweck Ölsäure, doch seit der Umbenennung von Andriol in Andriol Testocaps kommt eine Mischung aus Rizinusöl und Propylenglycol-Monolaurat zum Einsatz. Diese Veränderung wurde wahrscheinlich lediglich vorgenommen, um die Lagerfähigkeit des Präparats zu verlängern, da eine Studie (13) keinerlei Unterschiede bezüglich der Eigenschaften dieser beiden Darreichungsformen feststellen konnte.

Nachdem das Testosteron Undecanoat in den Blutkreislauf gelangt ist, kommt es zu einer Abtrennung des Undecanoat Esters und das hierdurch freigesetzte Testosteron kann biologisch aktiv werden, wodurch im Endeffekt ein ähnliches Resultat wie durch eine Injektion von Testosteron errecht wird (2). Diese Art der Darreichung resultiert in einer schnellen Absorption (3) mit einer maximalen Wirkstoffkonzentration im Blut nach 2 Stunden und einer leichten Erhöhung des Testosteronspiegels für etwa 10 Stunden (4). Prinzipiell könnte man übrigens jede veresterte Form eines Steroids auf diese Art und Weise oral verfügbar machen.

Auch wenn es zahlreiche Studien gibt, die selbst bei Verwendung moderater Dosierungen oral zugeführten Testosteron Undecanoats unter anderem eine akzeptablen Zunahme fettfreier Masse bei heranwachsenden Jungen (5), eine Verbesserung der Lebensqualität bei älteren Menschen (6) und eine positive Wirkung auf eine erektile Dysfunktion zeigen (7), berichten Bodybuilder selbst bei Dosierungen im Bereich von 240 bis 320 mg nur von geringen bis moderaten Zuwächsen an Muskelmasse. Dies scheint auf den ersten Blick erstaunlich, da die zugeführte Testosteronmenge deutlich höher ausfällt, als dies bei injizierbarem Testosteron in der Regel beobachtet werden kann. Hierfür gibt es jedoch mehrere Gründe. Unter anderem enthält eine Kapsel mit 40 mg Testosteron Undecanoat aufgrund des langen und schweren Esters nur 25,3 mg reines Testosteron (1). Weiterhin ist bewirkt oral eingenommenes Testosteron Undecanoat nur einen vergleichsweise kurzen Anstieg des Testosteronspiegels im Blut, weshalb dieses Präparat im medizinischen Bereich zweimal täglich eingenommen wird (1), wobei selbst diese Art der Einnahme zu starken Wirkstoffschwankungen führt, da die Testosteronkonzentration im Blut nach dem Erreichen des Spitzenwertes recht schnell wieder abfällt.

Das größte Problem scheint jedoch die individuelle Absorption dieses Präparats darzustellen. Im Rahmen einer mit 4 Probanden durchgeführten Studie konnten große Unterschieden bezüglich der Erhöhung der Testosteronspiegel beobachtet werden (8). Während es bei einem Probanden nach einer zweimal täglichen Gabe von 80 mg Testosteron Undecanoat zu einer Erhöhung des Testosteronspiegels auf 60,1 nmol/L kam, wies ein anderer Proband nur eine Erhöhung auf 11,5 nmol/L auf. Dies bedeutet anders ausgedrückt, dass der Proband mit der besten Absorption einen um den Faktor 6 höheren Testosteronspiegel aufwies, als der Proband mit der schlechtesten Absorption! Diese Unterschiede beruhen wahrscheinlich unter anderem auf unterschiedlichen individuellen genetischen Veranlagungen bezüglich des lymphatischen Systems. Weiterhin gibt es deutliche Hinweise darauf, dass es selbst bei derselben Person von Tag zu Tag zu deutlich unterschiedlichen Erhöhungen der Testosteronspiegel bei gleicher Dosierung kommen kann (8). Eine Erklärung hierfür könnte die Tatsache darstellen, dass die Absorption von oral zugeführtem Testosteron Undecanoat durch das lymphatische System durch die Einnahme mit Nahrung deutlich verbessert werden kann (9), weshalb auch Organon in seiner Fachinformation zu Andriol Testocaps die Einnahme mit einer Mahlzeit empfiehlt (1). In diesem Zusammenhang ist auch die Angabe zur Bioverfügbarkeit durch

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Organon interessant, die mit etwa 7 % angegeben wird (1), was natürlich aufgrund der starken individuellen Schwankungen nur einen Durchschnittwert darstellen dürfte. Wenn man berücksichtigt, dass 40 mg Testosteron Undecanoat nur 25 mg Testosteron liefern und hiervon 7 % berechnet, dann kommt man auf einen Wert von 1,75 mg Testosteron, die letztendlich im Blutkreislauf ankommen. Wenn man dies nun mit der gängigen beobachteten Dosierung von 240 bis 320 mg Testosteron Undecanoat pro Tag in Beziehung setzt, kommt man auf eine Wochendosis von lediglich 73,5 bis 98 mg Testosteron, was in Verbindung mit den starken Schwankungen der Wirkstoffspiegel im Blut die beobachtete schwache Wirkung hinreichend erklären dürfte.

Anwender berichten im Zusammenhang mit oral eingenommenem Testosteron Undecanoat in der Regel von nur geringen Nebenwirkungen, was auch durch zahlreiche Studien belegt wird. Diese Studien zeigen unter anderem, dass oral eingenommenes Testosteron Undecanoat den Blutdruck nicht erhöht (10) und diesen sogar verbessern kann (11), keine negativen Auswirkungen auf die Prostata besitzt, Leberfunktion, Anzahl der roten Blutkörperchen und Blutfettwerte nicht verändert (12) und unter Umständen sogar einen positiven Einfluss auf die Cholesterinspiegel besitzen könnte. Diese Beobachtungen dürften jedoch hauptsächlich auf die bereits erwähnte geringe letztendlich im Blut ankommende Testosteronmenge und die kurzen Wirkstoffspitzen zurückzuführen sein.

Im Bereich des Sports kann beobachtet werden, dass orales Testosteron Undecanoat wie alle Testosteronvarianten mit praktisch jedem anderen Steroid kombiniert wird. Die beobachteten Dosierungen liegen hierbei im Bereich von 240 bis 640 mg Testosteron Undecanoat, was 6 bis 16 Kapseln entspricht. Diese Dosierung wird in der Praxis meist gleichmäßig auf 3 bis 5 Gaben aufgeteilt und mit den Mahlzeiten eingenommen, um die starken Schwankungen der Wirkstoffspiegel zumindest teilweise auszugleichen und die Absorption zu verbessern.

Referenzen:

1. Fachinformation der Firma Organon zu Androl Testocaps: Organon Standard SmPC RA 1410 OS S4 (Ref. 2.1) – Andriol Testocaps Capsules, 40 mg. 2. H. J. Horst, T. Erdmann, Recovery of free androgens in the rat prostate in vivo and in vitro after treatment with orally active testosterone undecanoate (TU). In: Hormone and Metabolic Research, Oktober 1980, Ausgabe 12, Nummer 10, Seite 541-5 3. A. Flöter, K. Carlström, B. von Schoultz, J. Nathorst-Böös, Administration of testosterone undecanoate in postmenopausal women: effects on androgens, estradiol, and gonadotrophins. In: Menopause, Juli-August 2000, Ausgabe 7, Nummer 4, Seite 251-6. 4. H. M. Buckler, W. R. Robertson and F. C. W. Wu, Which Androgen Replacement Therapy for Women? In: The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 1998, Ausgabe 83, Seite 3920-24 5. J. W. Gregory, S. A. Greene, J. Thompson, C. M. Scrlmgeour, M. J. Rennle, Effects of oral testosterone undecanoate on growth, body composition, strength and energy expenditure of adolescent boys. In: Clinical Endocrinol, 17. März 1992, Ausgabe 37, Nummer 3, Seite 207- 13. 6. M . Haren , G . Wittert , I . Chapman , P . Coates , J . Morley, Effect of oral testosterone undecanoate on visuospatial cognition, mood and quality of life in elderly men with low- normal gonadal status. In: Maturitas, 14. Februar 2005, Ausgabe 50, Nummer 2, Seite 124-33. 7. Matthew Haren, Ian Chapman, Penelope Coates, John Morley, Gary Wittert, Effect of 12 month oral testosterone on testosterone deficiency symptoms in symptomatic elderly males

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with low-normal gonadal status. In: Age and Ageing, März 2005,Ausgabe 34, Nummer 2, Seite 125-30 8. J. A. Cantrill, P. Dewis, D. M. Large, M. Newman, D. C. Anderson, Which Testosterone Replacement therapy? In: Clinical Endocrinology, 1984, Ausgabe 21, Nummer 2, Seite 97- 107 9. Wilma M. Bagchus, Rita Hust, Frans Maris, Peter G. Schnabel, Natalie S. Houwing, Important effect of food on the bioavailability of oral testosterone undecanoate. In: Pharmacotherapy, März 2003, Ausgabe 23, Nummer 3, Seite 319-25 10. S. Wu, X. Weng, Therapeutic effect of andriol on serum lipids and apolipoproteins in elderly male coronary heart disease patients. Chinese Medical Science Journal, September 1992, Ausgabe 7, Nummer 3, Seite 137-41. 11. Li J.-Y., Zhu J.-C, Dou J.-T., Bai W.-J., Deng S.-M., Huang W., Jin H., Effects of androgen supplementation therapy on partial androgen deficiency in the aging male: a preliminary study. In: The Aging Male, März 2002, Ausgabe 5, Nummer 1, Seite 47-51. 12. J. H. Hong, T. Y. Ahn, Oral testosterone replacement in Korean patients with PADAM. In: The Aging Male, März 2002, Ausgabe 5, Nummer 1, Seite 52-6. 13. D. M. Shackleford, W. A. Faassen, N. Houwing, H. Lass, G. A. Edwards, C. J. H Porter, W. N. Charman,Contribution of lymphatically transported testosterone undecanoate to the systemic exposure of testosterone after oral administration of two Andriol formulations in conscious lymph duct-cannulated dogs. In: Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003, Ausgabe 306, Nummer 3, Seite 925-933

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Methyltestosteron

Chemische Struktur 17alpha-methyl-4- androstene-3-one,17b-ol Summenformel C20H30O2 Molekulargewicht 302.4558 Wirkzeit 6-8 Stunden Nachweisbarkeit 4 - 6 Wochen

Bei Methyltestosteron handelt es sich um eine orale Darreichungsform von Testosteron, die sich seit dem Anfang der fünfziger Jahre auf dem Markt befindet und gleichzeitig das erste orale Steroid überhaupt darstellt. In den frühen Fünfzigern machte Methyltestosteron zusammen mit injizierbarem Testosteron und Progesteron fast 25 % des Umsatzes des Pharmakonzerns Ciba-Geigy aus (1) und selbst gegen Ende der siebziger Jahre bestand ein drittel der von Ärzten in Amerika verschriebenen Testosteronpräparate aus Methyltestosteron (2). Während der letzten Jahre feiert Methyltestosteron besonders in den USA ein Comeback als Medikament zur Behandlung von Oligospermie (verminderte Spermienzahl bei Männern).

Strukturell gesehen handelt es sich bei Methyltestosteron um ein Testosteronmolekül, bei dem an Position 17 eine Methylgruppe angehängt wurde. Durch diese so genannte 17-alpha-Alkylierung wird ein Abbau des Steroidmoleküls beim First Pass durch die Leber verhindert. Eine solche Modifikation wurde notwendig, da reines Testosteron bei oraler Einnahme nahezu vollständig von der Leber abgebaut wird und deshalb so gut wie kein Testosteron mehr im Blutkreislauf ankommt. Leider resultiert diese Art der Modifikation auch in einer deutlichen Leberbelastung (2), die bei injizierbarem Testosteron bei weiten nicht in diesem Maß vorhanden ist. Aufgrund der 17-alpha-Alkylierung unterscheiden sich die Eigenschaften und Wirkungen von Testosteron und Methyltestosteron auch in anderen Bereichen teilweise deutlich, was letztendlich darin resultiert, dass Methyltestosteron in der Praxis nur selten zum Zweck des Muskelaufbaus zum Einsatz kommt

Auch wenn eine alpha-17-Alkylierung die Affinität des Wirkstoffs für das Aromataseenzym, welches Testosteron (und andere Wirkstoffe) in Östrogen umwandelt, reduziert, bedeutet dies nicht, dass Methyltestosteron weniger östrogenbedingte Nebenwirkungen als injiziertes Testosteron hervorruft. In der Praxis ist genau das Gegenteil der Fall, was darauf beruht, dass Methyltestosteron genau wie Methandrostenolon (Dianabol) durch das Aromataseenzym in 17-methyl-Östradiol umgewandelt wird, welches eine deutlich stärkere Östrogenwirkung als normales Östrogen aufweist. Im Vergleich zu Methandrostenolon fallen diese östrogenbedingten Nebenwirkungen bei Methyltestosteron jedoch deutlich stärker aus, da Methyltestosteron eine doppelt so hohe Konvertierungsrate zu 17-methyl- Östradiol aufweist. Die Folge hiervon sind stark ausgeprägte Wassereinalgerungen, die für einen Großteil der mit der Einnahme von Methyltestosteron in Verbindung stehenden Gewichtszunahme verantwortlich sind.

Weiterhin reduziert die alpha-17-Alkylierung die Affinität von Methyltestosteron für den Androgenrezeptor, was hauptsächlich für die im Vergleich zu injiziertem Testosteron deutlich geringere muskelaufbauende Wirkung von Methyltestosteron verantwortlich sein dürfte, da Testosteron seine muskelaufbauende Wirkung zu einem Großteil durch ein Andocken an die Androgenrezeptoren der Muskulatur entfaltet. Diese geringere Affinität für den Androgenrezeptor bedeutet jedoch nicht, dass Methyltestosteron weniger androgenbedingte Nebenwirkungen als Testosteron hervorruft. Auch hier ist in der Praxis genau das Gegenteil der Fall. Wie bereits im Rahmen der Beschreibung der allgemeinen Eigenschaften von Testosteron erwähnt wurde, wird

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Testosteron in bestimmten Körpergewebetypen durch das 5-alpha-Reduktase Enzym in deutlich androgener wirkendes Dihydrotestosteron (DHT) umgewandelt, welches hauptsächlich für die androgenbedingten Nebenwirkungen von Testosteron verantwortlich ist. Im Muskelgewebe kann DHT keine Androgenwirkung hervorrufen, da in diesem Gewebe das 3Alpha-Hydroxisteroid Dehydrogenase Enzym in großer Menge vorhanden ist, welches Dihydrotestosteron abbaut und somit unwirksam macht. Das 5-alpha-Reduktase Enzym wandelt Methyltestosteron nicht wie Testosteron in Dihydrotestosteron, sondern in das deutlich wirksamere 17-methyl-Dihydrotestosteron um, was zur Folge hat, dass Methyltestosteron im Vergleich zu injiziertem Testosteron ein deutlich höheres Potential für androgenbedingte Nebenwirkungen aufweist.

Zusammengefasst besitzt Methyltestosteron also eine deutlich geringere muskelaufbauende Wirkung als injiziertes Testosteron, während es gleichzeitig ein deutlich höheres Potential für Nebenwirkungen aufweist. Diese Eigenschaften haben zu Folge, dass in der Praxis nur selten beobachtet werden kann, dass Methyltestosteron kurweise für den Muskelaufbau zum Einsatz kommt. Dies bedeutet jedoch nicht, dass es für diesen Wirkstoff im Bereich des Kraftsports kein Einsatzgebiet gibt. Da Methyltestosteron recht bald nach der Einnahme einer einzelnen Dosis eine deutliche Steigerung von Kraft und Aggression bewirkt, kann in der Praxis beobachtet werden, dass Kraftsportler eine Stunde vor dem Training oder einem Wettkampf Methyltestosteron einnehmen, um eine größere Leistungsfähigkeit bei Kraftanstrengungen zu erreichen. Die hierbei beobachtete Dosierung liegt in der Regel bei 25 mg Methyltestosteron, wobei meist die sublinguale Darreichungsform bevorzugt wird, da diese einen schnelleren Wirkungseintritt gewährleistet.

In den seltenen Fällen bei denen eine kurweise Einnahme zum Zweck des Muskelaufbaus beobachtet werden kann, liegt die beobachtete Dosierung bei mindestens 40 – 50 mg Methyltestosteron pro Tag, wobei diese Dosierung aufgrund der kurzen Halbwertszeit auf mehrere über den Tag verteilte Einnahmen aufgeteilt wird.

Gefälschte orale Steroide enthalten häufig Methyltestosteron, da dieser Wirkstoff sehr billig ist und dem Laie hierdurch der Eindruck einer deutlichen muskelaufbauenden Wirkung suggeriert werden kann, wobei die Gewichtszunahme jedoch hauptsächlich aus Wassereinlagerungen besteht, die nach dem Absetzen schnell wieder verschwinden.

Referenzen:

1. Karl Huesler & Jaroslav Calvoda, Pharmaceuticals Division, Ciba-Geigy 2. Westaby, D., Ogle, S. J., Paradinas, F. J., Randell J. B., Murray-Lyon I. M., Liver damage from long-term methyltestosterone. In: The Lancet, 6. August 1977, Ausgabe 2 (8032), Seite 261-263

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Testosteron Buccaltabletten

Wirkstoff Testosteron Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Wirkzeit Ca. 12 Stunden

Im Jahr 1999 ließ sich die amerikanische Pharmafirma Columbia Laboratories Inc. unter der US Patentnummer 6,248,358 eine völlig neue Testosteron Darreichungsform patentieren (1), die 2003 in Amerika und kurze Zeit später auch in Europa unter dem Namen Striant auf den Markt kam. Hierbei handelt es sich um so genannte Buccaltabletten, die im Ansatzbereicht der Oberlippe am Zahnfleisch oberhalb der Schneidezähne an die Mundschleimhaut angeklebt werden. Jede dieser Tabletten enthält 30 mg Testosteron, welches über einen Zeitraum von 12 Stunden nach und nach freigesetzt wird. Die Aufnahme des Wirkstoffes erfolgt unter Umgehung des Verdauungstrakts direkt über die Mundschleimhäute, weshalb weder eine alpha-17-Alkylierung notwendig wird, um den Wirkstoff vor einem Abbau durch die Leber zu schützen noch durch eine Veresterung eine Aufnahme durch das lymphatische System ermöglicht werden muss.

Im medizinischen Anwendungsbereich klebt sich der Patient im Rahmen einer Testosteronersatztherapie alle 12 Stunden eine Buccaltablette an die Mundschleimhaut, welche dort über den vollen Zeitraum von 12 Stunden verbleibt, was anfänglich als störend empfunden werden kann (9 % der Anwender klagen anfänglich über Irritationen und Reizungen im Bereich von Mund und Zahnfleisch (2), welche jedoch meist nach spätestens 8 Tagen verschwanden). Diese Art der Dosierung hebt laut Beipackzettel des Präparats Striant den Testosteronspiegel bei Männern, die unter Hypogonadismus (Hodenunterfunktion) leiden, auf normale physiologische Werte an, wobei der Testosteronspiegel 10 bis 12 Stunden nach dem Aufkleben der Buccaltablette seinen maximalen Wert erreicht und innerhalb von 2 bis 4 Stunden nach Entfernung der Tablette wieder auf den Ausgangswert abfällt (2).

Wenn Testosteron Buccaltabletten in der Praxis zum Zweck der sportlichen Leistungssteigerung zum Einsatz kommen, können in der Regel Dosierungen im Bereich von 2 – 4 Buccaltabletten alle 12 Stunden beobachten werden. Da dieses Produkt noch relativ neu und im Bereich des Sports nicht sonderlich weit verbreitet ist, gibt es nur wenige zuverlässige Erfahrungsberichte von Anwendern, welche jedoch von einem schnellen Wirkungseintritt und einer deutlichen Steigerung der Trainingsaggressivität berichten.

Referenzen:

1. United States Patent 6,248,358, Application No. 37931, 23. August 1999 2. Amerikanische Packungsbeilage des Testosteronpräparats Striant.

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Testosteron Zäpfchen

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C3H6O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429

Molekulargewicht 344.492 Propionat Ester Testosteron Propionat

Bis zum Erlöschen der Zulassung im Jahr 2004 war in Deutschland Testosteron auch In Form von Zäpfchen unter dem Markennamen Testosteron Berco erhältlich. Diese Zäpfchen enthielten als Wirkstoff 40 mg Testosteron Propionat, welches über die Darmschleimhaut vom Körper aufgenommen wird. Über die Absorptionsrate gibt es unterschiedliche Angaben, die von 50 bis 100 % reichen. Die medizinische Dosis im Rahmen einer Testosteron Ersatztherapie lag bei diesem Präparat im Bereich von 40 mg Testosteron Propionat pro Tag. Anekdotenhaften Berichten von Sportlern zufolge entsprechen 80 mg Testosteron Propionat in Zäpfchenform pro Tag von der Wirkung her in etwa 250 mg injiziertem Testosteron.

Auch im Bereich des Spitzensports scheint diese Darreichungsform von Testosteron zum Einsatz gekommen zu sein. Wie ein Bericht des Spiegels aus dem Jahr 1990 beschreibt, soll der deutsche Leichtathletik Trainer Karlheinz Steinmetz bei den olympischen Sommerspielen in Los Angeles Testosteron Zäpfchen an seine Athleten verteilt haben.

Referenzen:

1. DER SPIEGEL 50/1990 vom 10.12.1990, Seite 258-260a, http://wissen.spiegel.de/wissen/dokument/dokument.html?id=13502341&top=SPIEGEL

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Testosteron Pellets

Wirkstoff Testosteron Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Wirkzeit 4 – 6 Monate

Bei Testosteron Pellets handelt es sich um zu Zylindern gepresstes kristallines Testosteron. Auch wenn es Testosteron Pellets seit über 60 Jahren gibt und zahlreiche Studien bezüglich ihrer Anwendung vorliegen (2), kamen Testosteron Pellets bis vor kurzem im medizinischen Bereich nur selten zum Einsatz. Die Pellets selbst sind in etwa so groß wie ein Reiskorn (3,2 mm * 8 mm bei Testopel Pellets (1)) und werden im Bereich des Unterbauchs subkutan (unter der Haut) implantiert, wo sie über einen Zeitraum von 3 bis 6 Monaten Testosteron freisetzen. Jedes 200 mg Testosteron Pellet gibt hierbei pro Tag zwischen 1 und 3 mg Testosteron an den Körper ab. Die Anzahl der zu implantierenden Pellets kann laut Bepackzettel des Präparats Testopel (1) direkt anhand der bisherigen injizierten Testosteronmenge berechnet werden. In diesem Zusammenhang werden 2 Pellets a 75 mg Testosteron mit 25 mg wöchentlich injiziertem Testosteron gleichgesetzt (1).

Da Testosteron Pellets von einem Arzt implantiert werden müssen und rein rechnerisch gesehen 20 Pellets zu je 75 mg notwendig sind, um die gleiche Wirkung wie bei einer wöchentlichen Injektion von 250 mg Testosteron zu erreichen, ist es eher unwahrscheinlich, dass diese Darreichungsform von Testosteron im Bereich der sportlichen Leistungssteigerung zum Einsatz kommt.

Referenzen:

1. Fachinformation zu Testopel Testosteron Pellets der Firma Bartor Pharmacal Co. 2. Kapetanakis, E, Dmowski, WP, Auletta, F, Scommegna, A, Endocrine and clinical effects of estradiol and testosterone pellets used in long-term replacement therapy. In: International Journal of Gynaecology and Obstetrics, Oktober 1982, Ausgabe 20, Nummer 5, Seite 387-99.

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Testosteron Gel

Wirkstoff Testosteron Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Wirkzeit 72 – 96 Stunden

Bei Testosteron Gel handelt es sich um ein alkoholbasiertes Gel, welches in der Regel 1 % nicht verestertes Testosteron enthält. Im medizinischen Bereich kommt Testosteron Gel im Rahmen einer Testosteronersatztherapie bei Männern als Alternative zu Testosteroninjektionen zum Einsatz. Das Gel wird hierbei einmal täglich auf Schultern, Arme oder Bauch aufgetragen und der Wirkstoff gelangt durch die Haut direkt in den Körper, ohne wie bei oralen Präparaten zunächst die Leber passieren zu müssen. Eine Tagesration Gel enthält in der Regel zwischen 25 und 50 mg Testosteron, wovon nur zwischen 9 und 14 % vom Körper aufgenommen werden (1). Nach dem Auftragen des Gels steigt der Testosteronspiegel bereits innerhalb der ersten Stunde an und erreicht nach ca. 4 Stunden seinen höchsten Wert. Der große Vorteil dieser Darreichungsform liegt darin, dass das Testosteron über 24 Stunden fast gleichmäßig an den Körper abgegeben wird, ohne dass es zu deutlichen Wirkstoffspitzen der Blutkonzentration kommt (1). 72 bis 96 Stunden nach der letzten Applikation erreicht die Testosteronkonzentration im Blut schließlich wieder den Ausgangswert vor der Applikation (1). Laut Fachinformation des Herstellers sollte ein Hautkontakt der behandelten Stellen mit anderen Personen vermieden werden, da es ansonsten zu einer unerwünschten Übertragung des Wirkstoffes kommen kann!

Auch wenn Testosteron Gel im medizinischen Bereich bezüglich der Bequemlichkeit der Anwendung und der im Vergleich zu Injektionen recht gleichmäßigen Wirkstoffabgabe einen Fortschritt darstellt, dürfte dieses Präparat im Bereich der sportlichen Leistungssteigerung in der Praxis nur von untergeordneter Bedeutung sein, da die Menge des auf diese Art und Weise zugeführten Testosterons im Vergleich zu Injektionen recht gering ausfällt. Um dem Körper wöchentlich 250 mg Testosteron zuzuführen bedürfte es zwischen 5 und 7 Portionen Testosteron Gel a 50 mg pro Tag, was einer Ganzkörper Gelbehandlung gleichkäme.

Referenzen:

1. Fachinformation des Präparats Testogel der Firma Bayer

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Testosteronpflaster

Wirkstoff Testosteron Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Wirkzeit 24-48 Stunden

Neben Testosteron Gel stellen Testosteronpflaster eine weitere transdermale (über die Haut aufgenommene) Darreichungsform von Testosteron dar. Im medizinischen Bereich werden Testosteronpflaster zur Behandlung eines Testosteronmangels bei Männern eingesetzt (1). Bei der ersten Generation dieser Pflaster musste eine entsprechend große Stelle am Hodensack rasiert werden und das Pflaster mit Hilfe der Wärme eines Föns aufgeklebt werden, was aufwendig und nicht besonders angenehm war. Eine solche Vorgehensweise ist jedoch bei der aktuell erhältlichen Generation dieser Produkte nicht mehr notwendig. Diese Pflaster sind selbstklebend und werden einfach an den Armen, am unteren Rücken oder an der Innenseite der Oberschenkel aufgeklebt. Testosteronpflaster sind in unterschiedlichen Stärken erhältlich, wobei die über 24 Stunden abgegebene Testosteronmenge zwischen 1,2 und 5 mg Testosteron liegt. Die Dauer der Testosteronabgabe und damit auch die Wechselintervalle liegen je nach Produkt bei 24 oder 48 Stunden, wobei die maximale Wirkstoffkonzentration im Körper nach 12 Stunden erreicht wird (1). Neben den typischen Nebenwirkungen von Testosteron treten bei etwa 10 % aller Anwender Hautirritationen auf, die einen Abbruch der Behandlung erforderlich machen (1).

Im Bereich der Steigerung des Muskelaufbaus spielen Testosteronpflaster in der Praxis aufgrund der geringen innerhalb von 24 Stunden freigesetzten Testosteronmenge eine eher untergeordnete Rolle. Dies bedeutet jedoch nicht, dass Testosteronpflaster im Bereich des Leistungssports nicht zum Einsatz kommen. Es gibt zahlreiche Berichte über die Anwendung von Testosteronpflastern aus dem Bereich des Radsports. So wurde z.B. der Radprofi Dario Frigo beim Giro d’Italia mit einem Testosteronpflaster erwischt und für 6 Monate gesperrt (2).

Referenzen:

1. Fachinformation zu Testopatch der Firma Pierre Fabre Pharma 2. Doping, der ständige Begleiter; Der Tagesspiegel, 25.8.2005; http://www.tagesspiegel.de/sport/;art272,2213216

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Dihydrotestosteron

Chemische Struktur 5-alpha-androstan-3- one-17beta Summenformel C19H30O2 Molekulargewicht 2 9 0.440

Bei Dihydrotestosteron handelt es sich um ein Stoffwechselprodukt von Testosteron, das im Körper durch eine Umwandlung von Testosteron durch das 5-alpha-Reduktaseenzym entsteht. Dihydrotestosteron ist um den Faktor 3 bis 4 androgener als Testosteron und stellt das stärkste natürlich im Körper vorkommende Androgen dar, welches für einen Großteil der mit Testosteron in Verbindung stehenden androgenbedingten Nebenwirkungen wie z.B. androgenbedingten Haarausfall verantwortlich ist. In der Praxis kann beobachtet werden, dass häufig 5-alpha-Reduktasehemmer wie Finasterid (Proscar) eingesetzt werden, um mit Testosteron und anderen Steroiden in Verbindung stehende androgenbedingte Nebenwirkungen zu reduzieren. Trotz seiner stark ausgeprägten Wirkung am Androgenrezeptor fördert Dihydrotestosteron den Muskelaufbau nicht nennenswert. Hierfür ist ein Enzym namens 3-alpha-Hydroxysteroid Dehydrogenase verantwortlich, welches in der Skelettmuskulatur in hoher Konzentration vorkommt und in der Muskulatur ankommendes Dihydrotestosteron nahezu vollständig verstoffwechselt, bevor dieses an die Androgenrezeptoren der Muskelzellen andocken und eine Wirkung entfalten kann.

Doch Dihydrotestosteron besitzt auch einige interessante Eigenschaften. So kann Dihydrotestosteron nicht durch das Aromataseenzym in Östrogen umgewandelt werden und scheint sogar in gewissen Fällen eine hemmende Wirkung auf die Östrogenproduktion zu besitzen. Weiterhin besitzt Dihydrotestosteron selbst keine hemmende Wirkung auf die körpereigene LH-Hormon Ausschüttung und Testosteronproduktion und könnte in bestimmten Situationen sogar eine positive Wirkung auf die LH Ausschüttung besitzen (1, 2, 3). Auch wenn Dihydrotestosteron bezüglich des Muskelaufbaus keine Wirkung zeigt, besitzt es aufgrund seiner starken Androgenwirkung einen positiven Einfluss auf den Fettabbau und die Aktivität des zentralen Nervensystems.

Im medizinischen Bereich kommt Dihydrotestosteron in Form eines Gels zum Einsatz, welches auf die Haut aufgetragen wird. Der Wirkstoff wird hierbei transdermal (über die Haut) aufgenommen, wobei die Aufnahmerate bei etwa 10 % liegt. Eine orale Einnahme von Dihydrotestosteron ist nicht effektiv, da dieser Wirkstoff beim so genannten First Pass durch die Leber zu 98 – 100 % abgebaut wird. Das medizinische Einsatzgebiet von Dihydrotestosteron Gel liegt in der Behandlung einer Gynäkomastie, da Dihydrotestosteron die Aktivität von Östrogenen im Brustgewebe so stark beeinträchtigen kann, dass es in vielen Fällen zu einer Reduzierung einer bereits vorhandenen Gynäkomastie kommt (4, 5). Für diesen Zweck wird das Gel mehrmals täglich direkt auf den betroffenen Bereich der Brust aufgetragen. Weiterhin wird zurzeit der Einsatz von Dihydrotestosteron im Rahmen einer Androgentherapie bei Männern mit eingeschränkter körpereigener Testosteronproduktion untersucht.

Referenzen:

1. Christopher J. Scott, David E. Kuehl, Suzie A. Ferreira, Gary L. Jackson, Hypothalamic sites of action for testosterone, dihydrotestosterone, and estrogen in the regulation of luteinizing

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hormone secretion in male sheep. In: Endocrinology, September 1997, Ausgabe 138, Nummer 9, Seite 3686-94. 2. Christina J. McManus, Robert L. Goodman, Nancy V. Llanza, Miroslav Valent, Adam B. Dobbins, John M. Connors, Stanley M. Hileman, Inhibition of LH Secretion by Localized Administration of Estrogen, but not Dihydrotestosterone, Is Enhanced in the Ventromedial Hypothalamus During Feed Restriction in the Young Wether. In: Biology of Reproduction, 22. Juni 2005 (online Veröffentlicht) 3. G. Roca, J. M. Torres, E. Ruiz, E. Ortega, Crystalline dihydrotestosterone implants in the lateral septum of male rats. A positive effect on LH and FSH. In: Endocrine Reseach, Februar- Mai 2001, Ausgae 27, Nummer 1-2, Seite 35-40. 4. J. M. Kuhn, R. Roca, M. H. Laudat, M. Rieu, J. P. Luton, H. Bricaire, Studies on the treatment of idiopatic gynaecomastia with percutaneous dihydrotestosterone; Clinical Endocrinology, Oktober 1983, Ausgabe 19, Nummer 4, Seite 513-20 5. J. M. Kuhn, M. H. Laudat, R. Roca, M. A. Dugue, J. P. Luton, H. Bricaire, Gynecomastia: effect of prolonged treatment with dihydrotestosterone by the percutaneous route. In: Presse Medicale, 8. Januar 1983, Ausgabe 12, Nummer 1, Seite 21-5

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Mestanolon (Methyldihydrotestosteron)

Chemische Struktur 17β-hydroxy-17α- methylandrost-3-one Summenformel C20H32O2 Molekulargewicht 3 0 4.476

Bei Mestanolon (Methyldihydrotestosteron), handelt es sich strukturell gesehen um die alpha-17- aklylierte Form des körpereigenen Androgens Dihydrotestosteron. Da Dihydrotestosteron beim so genannten First Pass durch die Leber nahezu vollständig abgebaut wird, wurde eine solche Modifizierung notwendig, um diesen Wirkstoff oral verfügbar zu machen. Bezüglich ihrer Eigenschaften und Wirkungen sind sich Dihydrotestosteron und Mestanolon sehr ähnlich. Mestanolon wirkt stark androgen, besitzt jedoch keine ausgeprägte anabole Wirkung. Letzteres beruht darauf, dass Mestanolon genau wie Dihydrotestosteron im Muskelgewebe nahezu vollständig durch das Enzym 3- alpha-Hydroxysteroid Dehydrogenase verstoffwechselt wird, bevor es an die Androgenrezeptoren des Muskelgewebes andocken kann. Wie auch Dihydrotestosteron kann Mestanolon nicht durch das Aromataseenzym in Östrogen umgewandelt werden, was zur Folge hat, dass dieses Steroid keinerlei östrogenbedingte Nebenwirkungen besitzt. Darüber hinaus weist Mestanolon sogar eine gewisse antiöstrogene Wirkung auf, da es das Aromataseenzyms kompetitiv und dosisabhängig hemmt.

Auch wenn Mestanolon keine nennenswerte anabole Wirkung besitzt, steigert es aufgrund seiner androgenen Eigenschaften und seiner Wirkung auf das zentrale Nervensystem Kraft, Geschwindigkeit, Leistungsfähigkeit, Ausdauer und Aggression. Im Dopingprogramm der DDR kam Mestanolon unter der Bezeichnung STS 646 im großen Stil zum Einsatz und stelle neben Chlorodehydromethyltestosteron (Oral Turinabol) das am häufigsten eingesetzte orale Steroid dar. Mestanolon wurde in diesem Zusammenhang hauptsächlich bei Sportarten eingesetzt, bei denen es auf Kraft und Schnelligkeit ankam und bei denen eine Gewichtssteigerung nicht erwünscht war. Neben seiner leistungssteigernden Eigenschaften fördert Mestanolon den Fettabbau, reduziert Wassereinlagerungen und bewirkt hierdurch eine bessere Definition und Muskelhärte. Die in der Praxis beobachteten Dosierungen liegen im Bereich von 10 bis 40 mg Mestanolon pro Tag. Auch wenn es kein Medikament gibt, das Mestanolon als Wirkstoff enthält, war dieses Steroid aufgrund einer amerikanischen Gesetzeslücke kurzzeitig als Supplement erhältlich und wurde als Prohormon deklariert verkauft.

Da Mestanolon alpha-17-akyliert ist, belastet es wie die meisten oralen Steroide die Leber deutlich. Weitere Nebenwirkungen umfassen prinzipiell alle mit Testosteron in Verbindung stehenden androgenbedingten Nebenwirkungen wie fettige Haut, Förderung eines bestehenden androgenbedingten Haarausfalls, Akne und gesteigerte Aggression.

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Mesterolon

Chemische Struktur 1 alpha-methyl-17 beta- hydroxy-5 alpha- androstan-3-one Summenformel C20H32O2 Molekulargewicht 304.471 Wirkzeit 12 Stunden Nachweisbarkeit 5- 6 Wochen

Bei Mesterolon handelt es sich um ein Androgen, das im Jahr 1960 vom Pharmakonzern Schering unter dem Namen Proviron auf den Markt gebracht. Wie der mehr strukturbezogene Name von Mesterolon – 1-Methyl-Dihydrotestosteron – zeigt, handelt es sich bei diesem Wirkstoff um eine weitere Dihydrotestosteron Variante neben Dihydrotestosteron Gel und Mestanolon (Methyldihydrotestosteron). Alle drei Wirkstoffe besitzen mehr oder weniger dieselben Eigenschaften und unterscheiden sich hauptsächlich in ihrer Darreichungsform. Da Dihydrotestosteron bei oraler Einnahme beim First Pass durch die Leber nahezu vollständig abgebaut wird, bedarf es bei oralen Dihydrotestosteron Präparaten einer strukturellen Modifikation. Anstelle der sonst üblichen alpha-17- Alkylierung wurde bei Mesterolon eine 1-Methylgruppe an das Dihydrotestosteron Molekül angefügt. Diese Art der Modifikation kommt auch bei der oralen Darreichungsform von Metenolon (Primobolan) zum Einsatz. Sie ist zwar bezüglich des Schutzes des Wirkstoffes vor dem Abbau durch die Leber nicht so effektiv wie eine alpha-17-Alkylierung, belastet dafür die Leber jedoch deutlich weniger stark. Im amerikanischen Beipackzettel der Firma Schering wird sogar explizit erwähnt, dass das Mesterolon Präparat Proviron extrem gut von der Leber toleriert wird (7).

Wie alle anderen Dihydrotestosteron Varianten wirkt Mesterolon etwa um den Faktor 3 bis 4 stärker androgen als Testosteron, besitzt jedoch nur eine vernachlässigbar geringe anabole Wirkung (3), da der Wirkstoff im Muskelgewebe durch das Enzym 3-alpha-Hydroxysteroid Dehydrogenase verstoffwechselt wird, bevor er an die Androgenrezeptoren des Muskelgewebes andocken kann. Doch auch wenn Mesterolon selbst den Muskelaufbau nicht direkt fördert, kann es in Kombination mit anderen Steroiden deren muskelaufbauende Wirkung verbessern. Dies gilt prinzipiell für alle Steroide wie Testosteron, die im Körper zu einem großen Teil in an SHBG (Sexualhormon bindendes Globulin) und Albumin gebundener Form vorliegen. In gebundener Form sind diese Wirkstoffe inaktiv und tragen nicht zum Muskelaufbau bei. Da Mesterolon eine sehr hohe Bindungsaffinität für SHBG und Albumin besitzt (1), die stärker als die Bindungsaffinität aller anderen untersuchten Wirkstoffe für SHBG ausfällt, bindet Mesterolon vorrangig an SHGB und Albumin, wodurch weniger dieser bindenden Proteine übrig bleiben, die Testosteron oder andere Steroide binden können. Zumindest in der Theorie kann Mesterolon also die Menge des freien Testosterons und anderen Steroiden mit einer Affinität für SHBG/Albumin erhöhen.

Da Mesterolon 5-alpha reduziert ist, kann es durch das Aromataseenzym nicht in Östrogen umgewandelt werden. Mesterolon besitzt jedoch gleichzeitig eine hohe Affinität für das Aromataseenzym. Hierdurch bindet Mesterolon dosisabhängig einen Teil der im Körper vorhandenen Menge an Aromataseenzymen, so dass andere Steroide nur noch in geringerem Umfang mit dem Aromataseenzym interagieren und in Östrogen umgewandelt werden können und somit östrogenbedingte Nebenwirkungen reduziert werden. Zusätzlich hierzu vermuten einige Wissenschaftler, dass Mesterolon eine Herunterregulierung der Östrogenrezeptoren im Muskelgewebe bewirken könnte. Aufgrund dieser Eigenschaft kann in der Praxis häufig beobachtet werden, dass Mesterolon als Antiöstrogen und im Rahmen der Wettkampfvorbereitung eingesetzt wird. Viele Wettkampfbodybuilder berichten in diesem Zusammenhang von einer deutlichen Verbesserung der Muskelhärte und Definition. An dieser Stelle sollte aus Gründen der Vollständigkeit jedoch auch

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erwähnt werden, dass es Hinweise darauf gibt, dass diese Hemmung des Aromataseenzyms zumindest bei Testosteronspiegeln im natürlichen Bereich nicht vorhanden zu sein scheint. Im Rahmen einer Studie (9), bei der 27 Männer über 12 Monate täglich 150 mg Mesterolon verabreicht bekamen, konnte keine Veränderung des Östradiolspiegels festgestellt werden. Aufgrund der von vielen Bodybuildern beobachteten Verbesserung der Muskelhärte in Verbindung mit einer Mesterolon Einnahme, ist jedoch zu vermuten, dass bei erhöhten Östrogenspiegeln sehr wohl eine Antiöstrogenwirkung zum Tragen kommt.

Der Einsatz von Mesterolon während der Wettkampfvorbereitung hat jedoch noch einen weiteren Grund. Es konnte gezeigt werden dass Androgene direkt an den Androgenrezeptoren der Fettzellen wirken und die Fettverbrennung fördern (2, 3), wobei gilt, dass die Förderung der Fettverbrennung umso stärker ausfällt, je höher die Affinität eines androgenen Wirkstoffes für den Androgenrezeptor ist (4). Aus der Tatsache, dass Mesterolon eine sehr hohe Bindungsaffinität für den Androgenrezeptor besitzt und im Fettgewebe anders als im Muskelgewebe nicht durch Enzyme deaktiviert wird, kann somit auf eine deutliche, die Fettverbrennung fördernde Wirkung geschlossen werden.

Aufgrund seiner starken androgenen Wirkung, besitzt Mesterolon das gesamte Spektrum androgenbedingter Nebenwirkungen, zu denen unter anderem eine gesteigerte Aggression, fettige Haut, Akne, Prostatavergrößerung und die Förderung eines bereits vorhandenen androgenbedingten Haarausfalls gehören. Gleichzeitig fördert Mesterolon jedoch auch die Libido, weshalb es im medizinischen Bereich bei Patienten zum Einsatz kommt, die unter chronischer Impotenz leiden, die auf einem niedrigen Testosteronspiegel beruht. In der Praxis kann aus diesem Grund beobachtet werden, dass Sportler, die Steroide wie Trenbolon oder Nandrolon verwenden, welche sich negativ auf die Libido auswirken, Mesterolon begleitend einsetzen, um einer drohenden Impotenz vorzubeugen. Aus demselben Grund kann man gelegentlich beobachten, dass Mesterolon während der Absetzphase anaboler Steroide zum Einsatz kommt, um Libidoproblemen vorzubeugen, die auf einer reduzierten körpereigenen Testosteronproduktion beruhen.

Interessanterweise scheint Mesterolon trotz seiner androgenen Eigenschaften keine Unterdrückung der körpereigenen Testosteronproduktion zu bewirken. Im Rahmen einer Studie konnte gezeigt werden, dass Dosierungen im Bereich von 100 – 150 mg Mesterolon pro Tag keinen Einfluss auf die Spiegel des LH und des FSH Hormons hatten (5). Bei einer bereits unterdrückten körpereigenen Testosteronproduktion scheint eine Mesterolon Gabe die LH Hormonausschüttung sogar zu erhöhen (6).

Die in der Praxis beobachteten Dosierungen liegen im Bereich von 25 – 200 mg Mesterolon pro Tag, wobei die Einnahme in der Regel auf zwei Gaben aufgeteilt wird. Im medizinischen Bereich liegt die Dosierung bei der Behandlung von auf einem Androgenmangel beruhenden Leistungsstörungen und Impotenz bei 3 * 25 mg Mesterolon täglich (8).

Referenzen:

1. T. Saartok, E. Dahlberg and J. A. Gustafsson Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. In: Endocrinology, Juni 1984, Ausgabe 114, Nummer 6, Seite 2100-6. 2. X. Xu, G. De Pergola and P. Bjorntorp, The effects of androgens on the regulation of lipolysis in adipose precursor cells. In: Endocrinology, Februar 1990, Ausgabe 126, Nummer 2, Seite 1229-34 3. W. Krause, Androgen substitution in the andrological disease picture. In: Andrologia, Mai-

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Juni 1983, Ausgabe 15, Nummer 3, Seite 283-6. 4. E. R. S. Bauer, A. Daxenberger, T. Petri, H. Sauerwein, H. H. D. Meyer, Characterisation of the affinity of different anabolics and synthetic hormones to the human androgen receptor, human sex hormone binding globulin and to the bovine progestin receptor. In: Acta pathologica, microbiologica et immunologica Scandinavica, Dezember 2000, Ausgabe 108, Nummer 12, Seite 838-46 5. T. R. Varma, R. H. Patel, The effect of mesterolone on sperm count, on serum follicle stimulating hormone, luteinizing hormone, plasma testosterone and outcome in idiopathic oligospermic men. In: International journal of gynaecology and obstetrics, Februar 1988, Auisgabe 26, Nummer 1, Seite 121-8. 6. T. M. Itil, S. T. Michael, D. M. Shapiro, K. Z. Itil, The effects of mesterolone, a male sex hormone in depressed patients (a double blind controlled study). In: Methods and findings in experimental and clinical pharmacology, Juni1984, Ausgabe 6, Nummer 6, Seite 331-7. 7. Amerikanischer Beipackzettel des Präparats Proviron der Firma Schering 8. Deutscher Beipackzettel des Präparats Proviron der Firma Schering 9. J. Gerris, F. Comhaire, P. Hellemans, K. Peeters, F. Schoonjans, Placebo-controlled trial of high-dose Mesterolone treatment of idiopathic male infertility. In: Fertility and Sterility, März 1991, Ausgabe 55, Nummer 3, Seite 603-7

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4-Hydroxytestosteron

Chemische Struktur 4,17-dihydroxy-4- androstene-3-one Summenformel C19H28O3 Molekulargewicht 3 0 4,42

4-Hydroxytestosteron wurde im Jahr 1955 vom Pharmakonzern G.D.Searle & Company patentiert, gelangte jedoch nie in Form eines Medikaments auf den Markt. Da 4-Hydrohytestosteron auch natürlich vorkommt, konnte dieses Steroid bis Anfang 2005 in Amerika legal als Prohormon verkauft werden.

Strukturell gesehen handelt es sich bei 4-Hydroxytestosteron um ein Testosteronmolekül, an das eine 4-Hydroxylgruppe angehängt wurde. Aufgrund dieser Modifikation besitzt 4-Hydroxytestosteron im Vergleich zu Testosteron nur eine moderate anabole und eine milde androgene Wirkung. Zusätzlich hierzu verhindert die 4-Hydroxylgruppe ein Aromatisieren dieses Steroids. Noch interessanter ist jedoch die Tatsache, dass 4-Hydroxytestosteron eine die Aromatase hemmende Wirkung besitzt, welche auf die strukturelle Verwandtschaft mit dem Aromatasehemmer Formestan (4- Hydroxyandrosenedione) zurückgeführt werden kann. 4-Hydroxytestosteron stellt demnach einen Aromatasehemmer mit anaboler und androgener Wirkung dar.

Da 4-Hydroxytestosteron bei oraler Gabe zum größten Teil beim so genannten First Pass durch die Leber zerstört wird, bestand die früher in Amerika als Prohormon verkaufte Version aus Kapseln mit in Öl gelöstem 4-Hydroxytestosteron Hexyldecanoat, welche analog zu oralem Testosteron Undecanoat (Andriol) auf eine Aufnahme des Wirkstoffs über das lymphatische System abzielte. Weitere denkbare Darreichungsformen wären Injektionslösungen und transdermale Zubereitungen, bei denen der Wirkstoff über die Haut aufgenommen wird.

Die Dosierungsempfehlung bei oraler Einnahme in Form von 4-Hydroxytestosteron Hexyldecanoat Gelkapseln lag beim in Amerika bis 2005 erhältlichen Prohormonpräparat bei 100 bis 300 mg pro Tag. Bezüglich der Dosierung bei einer Injektion des Wirkstoffes findet man im Internet Spekulationen, dass eine effektive Dosierung bei 200 bis 400 mg pro Woche liegen könnte. Dies sind jedoch rein hypothetische Werte, da es kein injizierbares Präparat mit dem Wirkstoff 4-Hydroxytestosteron gibt oder gab.

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1-Testosteron

Chemische Struktur 17beta-hydroxyandrost- 1-ene-3-one Summenformel C19H28O2 Molekulargewicht 2 8 8

Bei 1-Testosteron handelt es sich um eine Substanz aus dem Bereich der Steroidforschung, die nie im medizinischen Bereich zum Einsatz kam. Im Jahr 2002 wurde dieser Wirkstoff von einigen amerikanisch Supplementfirmen wieder aus der Versunkung hervorgeholt und als Prohormon verkauft. Auch wenn es sich bei 1-Testosteron nicht um ein Prohormon, sondern um ein echtes Steroid handelt, war dies legal möglich, da diese Substanz einerseits in Spuren natürlich vorkommt und andererseits nicht auf der Verbotsliste der Class-III-Scheduled Drugs stand. Dies änderte sich jedoch im Jahr 2005 und seither ist 1-Testosteron auch in Amerika nicht mehr erhältlich.

Streng genommen ist die Bezeichnung 1-Testosteron nicht ganz korrekt, da es sich bei diesem Wirkstoff um Dihydroboldenon handelt. Dihydroboldenon ist 5-alpha reduziertes Boldenon, bei dem die Doppelbindung zwischen dem vierten und dem fünften Kohlenstoffatom aufgebrochen wurde. Andererseits wird 1-Testosteron im einem Buch über die Steroidforschung in der ehemaligen DDR als "5a-Dihydrotestosteron mit Delta1-Doppelbindung" bezeichnet (1), was zeigt, dass es verschiedene Arten der Sichtweise gibt. Nebenbei bemerkt stimmt 1-Testosteron bis auf die fehlende 1-Methyl Gruppe strukturell mit Primobolan nahezu vollständig überein.

Da 1-Testosteron bereits 5-alpha reduziert wurde, kann es im Körper durch das 5-alpha-Reduktase Enzym nicht in eine stärker androgen wirkende Verbindung umgewandelt werden und auch nicht zu Östrogen konvertieren. Mit östrogenbedingten Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen oder Gynäkomastie muss also nicht gerechnet werden. Viele Anwender dieser Substanz berichten jedoch von einer starken Lethargie und chronischer Müdigkeit während der gesamten Einnahmephase. Weiterhin unterdrückt 1-Testosteron die körpereigene Testosteronproduktion ähnlich stark wie Testosteron.

Da 1-Testosteron in reiner Form bei oraler Einnahme beim so genannten First Pass durch die Leber nahezu vollständig abgebaut wird, enthielten die 1-Testodsteron Kapseln einen in Öl gelösten 1- Testosteron Ester, so dass der Wirkstoff wie bei orale zugeführtem Testosteron Undecanoat (Andriol) über das lymphatische System aufgenommen werden kann. Neben dieser Darreichungsform gibt es vereinzelt auch von Underground Laboratorien hergestelltes 1-Testosteron Gel, bei dem der Wirkstoff über die Haut aufgenommen wird, sowie injizierbares 1-Testosteron Cypionat.

In der Werbung für 1-Testosteron Präparate wurde häufig behauptet, dass dieser Wirkstoff um 700% anaboler als Testosteron wirkt. Diese Aussagen beruhen jedoch auf Untersuchungen des Wachstums des Levor Ani Muskels bei Ratten und sind deshalb nicht direkt auf den Mensch übertragbar. Aus den Forschungsberichten der DDR geht hervor, dass „Steroidsubstanz 082“ (1-Testosteron) von allen untersuchten Steroiden die stärkste Rezeptorbindung bezüglich des Androgenrezeptors aufweist (1). Anekdotenhafte Berichte von Anwendern, die 1-Testosteron in Form von Gelkapseln einnahmen und bis zu 5 Kilo Muskeln innerhalb von 6 bis 8 Wochen aufbauten, deuten jedoch darauf hin, dass 1- Testosteron in der Tat eine stärkere muskelaufbauende Wirkung als Testosteron besitzen könnte. In der amerikanischen „Steroid Fachliteratur“ wird die Wirkung von 200 mg 1-Testosteron Cypionat mit

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der Wirkung von 400-600 mg Testosteron Enantat verglichen.

Die in der Praxis beobachteten Dosierungen liegen bei Verwendung von 1-Testosteron Gelkapseln im Bereich von 100-250 mg 1-Testosteron pro Tag. Bei injizierbarem 1-Testosteron Cypionat können in der Praxis meist Dosierungen von 100-200 mg 1-Testosteron pro Woche beobachtet werden.

Referenzen:

1. Brigitte Berendonk: Doping. Von der Forschung zum Betrug. Rowohlt Taschenbuch, Berlin 1992, ISBN 3499186772

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Methyl-1-Testosteron (M-1T)

Chemische Struktur 17alpha methyl 17beta- hydroxyandrost-1-ene-3-one Summenformel C20H30O2 Molekulargewicht 302

Bei Methyl-1Testosteron handelt es sich um die alpha-17-alkylierte Version von 1-Testosteron. Dieser Wirkstoff wurde bereits in den fünfziger Jahren wissenschaftlich untersucht, kam jedoch im Bereich der Medizin nie wirklich zum Einsatz. In Amerika war dieser Wirkstoff aufgrund einer Gesetzeslücke kurzzeitig in Form von Supplements legal erhältlich. Seit Januar 2005 befindet er sich jedoch wie alle anderen bekannten Steroide auf der Verbotsliste der Class-III-Scheduled Drugs und ist nicht mehr legal erhältlich.

Strukturell gesehen handelt es sich bei Methyl-1-Testosteron um 17-alpha-Methyldihydroboldenon. Aufgrund seiner alpha-17-Alkylierung weist Methyl-1-Testosteron im Gegensatz zu 1-Testosteron bei oraler Gabe eine sehr gute Bioverfügbarkeit auf, was sich auch in den vergleichsweise geringen Dosierungen widerspiegelt. In der Praxis können Dosierungen im Bereich von 10 – 30 mg Methyl-1- Testosteron verteilt auf zwei Gaben pro Tag beobachtet werden, wobei die meisten Anwender von einer sehr guten Wirkung bezüglich des Aufbaus von Muskelmasse berichten. Mit Ratten durchgeführte Studien deuten darauf hin, dass dieser Wirkstoff eine ausgeprägte anabole Wirkung bei gleichzeitig nur moderat ausgeprägten androgenen Eigenschaften aufweist. In der Steroidliteratur wird diesem Wirkstoff häufig nachgesagt, dass seine Wirkung die der meisten kommerziell erhältlichen Steroide übersteigt, was jedoch aufgrund der fehlenden wissenschaftlichen Untersuchungen nicht mit Sicherheit bestätigt werden kann.

Auch wenn Methyl-1-Testosteron wie bereits 1-Testosteron aufgrund seiner Struktur im Körper nicht durch das Aromataseenzym in Östrogen umgewandelt werden kann, berichten in der Praxis viele Anwender von Wassereinlagerungen und anderen Nebenwirkungen, die sonst hauptsächlich bei aromatisierenden Steroiden beobachtet werden können. Es wird vermutet, dass diese Nebenwirkungen auf einer gewissen Progesteronwirkung beruhen, die auch bei Trenbolon beobachtet werden kann. Weitere häufig beobachtete Nebenwirkungen umfassen Lethargie und Appetitlosigkeit. Da es sich bei Methyl-1-Testosteron um einen alpha-17-alkylierten Wirkstoff handelt, ist mit einer deutlichen Leberbelastung zu rechnen. Auch wenn in der Steroidliteratur häufig erwähnt wird, dass diese Leberbelastung deutlich stärker as bei den meisten anderen alpha-17 Steroiden ausfällt, dürfte es sich bei solchen Aussagen um reine Spekulationen handeln, da es diesbezüglich keinerlei wissenschaftliche Untersuchungen gibt. Genau wie 1-Testosteron unterdrückt Methyl-1-Testosteron die körpereigene Testosteronproduktion bereits nach vierwöchiger Einnahme nahezu vollständig.

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Testosteron Nicotinat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Nicotinsäure) C6H5NO2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht Testosteron 393 Nicotinat Nikotinsäure

Bei Testosteron Nicotinat handelt es sich um eine Testosteronvariante, die 1962 in den USA entwickelt wurde. Seit ihrer Entwicklung gab es lediglich ein Medikament, das diesen Wirkstoff enthielt. Hierbei handelt es sich um das Präparat Bolfortan, das von der Lannacher Heilmittel GmbH in den sechziger und siebziger Jahren in Österreich hergestellt wurde. Bolfortan war in Form von 1 ml Ampullen erhältlich, welche jeweils 50 mg Wirkstoff enthielten. Heute ist Testosteron Nicotinat nur noch als Chemikalie für Forschungszwecke erhältlich.

Aus struktureller Sicht handelt es sich bei Testosteron Nicotinat um ein Testosteronmolekül, an dessen 17. Position ein Nikotinsäureester angehängt wurde. Obwohl es sich bei Testosteron Nicotinat um eine veresterte Testosteronvariante handelt, lag der Wirkstoff beim Präparat Bolfortan als wässrige Suspension vor, in der Testosteron Nicotinat in Form von kleinen Kristallen vorhanden war. Ähnlich wie bei einer Testosteron Suspension oder einer Winstrol Suspension lösen sich diese Testosteron Nicotinat Kristalle nach der Injektion im Muskel nach und nach auf und setzen so den Wirkstoff über einen längeren Zeitraum frei.

Über die Wirkzeit von Testosteron Nicotinat kann man lediglich spekulieren. Da der Nicotinat Ester etwas kürzer als ein Enantat oder Cypionat Ester ist, dürfte die Halbwertszeit non in Öl gelöstem Testosteron Nicotinat kürzer als die Halbwertszeit von Testosteron Enantat, aber deutlich länger als die Halbwertszeit von Testosteron Propionat ausfallen. Wenn der Wirkstoff jedoch wie beim erwähnten Präparat in Form einer wässrigen Suspension vorliegt, kommt ein zweiter Depoteffekt dadurch zustande, dass sich die injizierten Testosteron Nicotinat Kristalle im Muskel nur langsam auflösen. Hierdurch dürfte - abhängig von der Partikelgröße der enthaltenen Testosteron Nicotinat Kristalle - eine Wirkzeit erreicht werden, welche die Wirkzeit von Testosteron Enantat übersteigen könnte.

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Bolasteron (Dimethyltestosteron)

Chemische Struktur 17ß-hydroxy-7a,17a- dimethylandrost-4-en-3-one Summenformel C21H32O2 Molekulargewicht 316,4826 Wirkstoff Wirkzeit 6 Stunden Nachweisbarkeit 4 – 6 Wochen

Bei Bolasteron handelt es sich um ein orales Steroid, dass1959 vom amerikanischen Pharmakonzern Upjohn entwickelt und in den sechziger Jahren unter dem Markennamen Myagen vertrieben wurde. Das medizinische Einsatzgebiet dieses Wirkstoffes lag im Bereich der Behandlung von Brustkrebs im fortgeschrittenen Stadium bei Frauen (1), sowie der Anregung der Produktion roter Blutkörperchen im Rahmen der Behandlung einer Anämie. Bolasteron wurde bereits wenige Jahre nach der Einführung des Wirkstoffes wieder vom Markt genommen und ist seitdem nicht mehr verfügbar.

Strukturell gesehen ist Bolasteron eng mit Methyltestosteron verwandt und unterscheidet sich von diesem nur durch eine zusätzliche Methylgruppe an Position 7, was sich auch in seiner alternativen Bezeichnung als Dimethyltestosteron widerspiegelt. Aufgrund der zusätzlichen Methylgruppe ist Bolasteron sehr resistent gegenüber einer Verstoffwechslung und besitzt weiterhin nur eine sehr geringe Bindungsfähigkeit gegenüber Sexualhormon bindenden Proteinen wie SHBG und Albumin. Im Gegensatz zu Methyltestosteron, welches eine im Vergleich zu Testosteron geringere anabole Wirkung besitzt, wirkt Bolasteron um den Faktor 5 bis 6 anaboler als Testosteron und besitzt beim Menschen in etwa die doppelte anabole Wirkung von Methandrostenolon (Dianabol) (2). Im Rahmen einer Studie konnte gezeigt werden, dass bereits 2 mg Bolasteron pro Tag ausreichen, um eine signifikante Erhöhung der Stickstoffeinlagerung und eine Zunahme des Körpergewichts zu erreichen.

Da Bolasteron durch das Aromataseenzym in biologisch hochaktives 7,17 Dimethylöstradiol umgewandelt wird, besitzt dieser Wirkstoff ein hohes Potential für östrogenbedingte Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen und Gynäkomastie. Bolasteron wirkt etwa dreimal stärker androgen als Testosteron, kann jedoch aufgrund der Methylgruppe an Position 7 nicht durch das 5-alpha-Reduktase Enzym in eine stärker androgen wirkende Dihydrosteroid Variante umgewandelt werden. Dies hat zur Folge, dass etwaige androgenbedingte Nebenwirkungen etwas schwächer als bei Testosteron ausfallen sollten, wobei diesen Nebenwirkungen jedoch nicht durch einen 5-alpha-Reduktasehemmer wie Finasterid entgegengewirkt werden kann. Aufgrund der alpha-17-alkylierung dürfte dieser Wirkstoff die Leber ähnlich stark wie Methyltestosteron belasten. Im Rahmen klinischer Studien konnte außerdem beobachtet werden, dass bereits 2 mg Bolasteron ausreichen, um den Cholesterinspiegel signifikant steigen zu lassen.

In welchen Dosierungen Bolasteron im Bereich des Sports eingesetzt wurde, lässt sich heute nicht mehr nachvollziehen. Die große Bandbreite angeblicher Dosierungen, die man in Büchern und im Internet findet, liegt bei 2-5 oder 50 - 100 mg pro Tag, was ein sicheres Zeichen für reine Spekulationen ist. Da Bolasteron beim Menschen etwa die doppelte anabole Wirkung von Methandrostenolon besitzt (2), ist zu vermuten, dass die in der Praxis verwendeten Dosierungen deutlich unter den damals gängigen Methandrostenolon Dosierungen lagen.

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Referenzen:

1. Theodore J. Cantino, Eugene Eisenberg, Gilbert S. Gordan, Antitumor efficacy of 7alpha, 17alpha-dimethyltestosterone in disseminated breast cancer. In: Cancer, 1996, Ausgabe 19, Nummer 6, Seite 817 – 820 2. D. R. Korst, C. Y. Bowers, J. H. Flokstra, F. G. McMahon, Clinical evaluation of a new anabolic agent 7-alpha,17-alpha-Dimethyltestosterone (Bolasterone). In: Clinical Pharmacology and Therapeutics, November - Dezember 1963, Ausgabe 4, Seite 734-9 3.

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Testosteron Decanoat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C10H20O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht 442 Testosteron Decanoat Decanoat Ester Wirkzeit Ca. 3 – 4 Wochen

Auch wenn Testosteron Decanoat den meisten nur als Bestandteil von Testosteron Mischpräparaten wie Sustanon bekannt sein dürfte, gab es zumindest bis vor kurzem auch ein Monopräparat aus dem Bereich der Veterinärmedizin, das diesen Wirkstoff enthielt. Hierbei handelte es sich um das Produkt Neotest 250, das vom Pharmahersteller Loeffler in Mexiko hergestellt wurde, aber inzwischen außer Handel ist.

Aus struktureller Sicht ist Testosteron Decanoat ein Testosteronmolekül, an dessen 17. Position ein Decanoat Ester angehängt wurde. Beim Decanoat Ester handelt es sich um einen recht langen Ester, der auch bei Nandrolon Decanoat (Deca Durabolin) zum Einsatz kommt. Hierdurch wird im Körper eine Wirkzeit von 3 bis 4 Wochen erreicht, die jedoch mit einem langsameren Wirkungseintritt einhergeht. In der Praxis bedeutet dies, dass die Injektionsintervalle, die zur Aufrechterhaltung einer stabilen Wirkstoffkonzentration notwendig sind, länger als bei Testosteron Enantat oder Testosteron Cypionat ausfallen können. Abgesehen von der etwas längeren Wirkung gibt es bezüglich der Eigenschaften und beobachteten Anwendungsbereiche keine großen Unterschiede zwischen Testosteron Decanoat und Testosteron Enantat bzw. Testosteron Cypionat.

Die in der Praxis beobachteten Dosierungen lagen bei Männern zwischen 250 und 750 mg Testosteron Decanoat pro Woche, wobei sich die beobachteten Injektionsintervalle aufgrund der im Vergleich zu Testosteron Enantat längeren Wirkzeit im Bereich von 7 und 10 Tagen befanden.

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Testosteron Phenylacetat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C8H8O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429

Molekulargewicht 406,5 Testosteron Phenylacetat Phenylacetat Ester Wirkzeit Ca. 2 Wochen (als Suspension vermutlich länger)

Bei Testosteron Phenylacetat handelt es sich um einen Testosteronester, der vom Pharmakonzern Ciba in den sechziger Jahren entwickelt und unter dem Markennamen Perandren auf den Markt gebracht wurde. Dieses Präparat sollte nicht mit dem gleichnamigen Testosteron Propionat von Ciba verwechselt werden, dass sich bereits seit Ende der dreißiger Jahre auf dem Markt befand. Im Beipackzettel gab der Hersteller an, dass Perandren deutlich länger als andere damals erhältliche Androgene wirkt und bei den meisten Patienten eine Injektion pro Woche ausreicht (1). Die medizinischen Anwendungsbereiche dieses Testosteron Phenylacetat Präparats waren äußerst weit gefächert und umfassten die Behandlung von Leiden wie eine reduzierte Androgenproduktion bei Männern, nicht herabgestiegener Hoden bei pubertierenden Jugendlichen, Uterusblutungen und Brustkrebs bei Frauen und Osteoporose. Weiterhin wurde dieser Wirkstoff eingesetzt, um der katabolen Wirkung von Kortikosteroiden entgegenzuwirken, die Heilung von Knochenbrüchen zu fördern und die Erholung nach Operationen zu unterstützen.

Der Wirkstoff Testosteron Phenylacetat wurde jedoch schnell von anderen langwirksamen Testosteronvarianten wie Testosteron Enantat und Testosteron Cypionat verdrängt was primär auf die besondere Art der Darreichung zurückgeführt werden kann. Testosteron Phenylacetat war nicht wie die meisten anderen Testosteronester in Öl gelöst, sondern lag in Form einer wässrigen Suspension vor, die kristallines Testosteron Phenylacetat enthielt. Diese Art der Darreichung reizte die Injektionsstelle so stark, dass der Suspension das örtliche Betäubungsmittel Procain beigefügt werden musste, um die Injektionen auch nur halbwegs erträglich zu machen. Bereits 1970 verschwand Testosteron Phenylacetat aus besagtem Grund endgültig vom Markt.

Strukturell gesehen handelt es sich bei Testosteron Phenylacetat um ein Testosteron Molekül, an dessen 17. Position ein Phenylacetat Ester angehängt wurde. Dieser Ester besitzt eine dem Phenylpropionat ähnliche Struktur, die ein Kohlenstoffatom außerhalb des Phenylrings weniger aufweist. Anhand seiner Struktur dürfte Testosteron Phenylacetat also eine Wirkzeit im Körper besitzen, die sich im Bereich von Testosteron Phenylpropionat und Testosteron Cypionat befinden sollte. Da der Wirkstoff jedoch in Form kleiner Testosteron Phenylacetat Kristalle injiziert wurde, die sich an der Injektionsstelle nur langsam auflösen, kann man davon ausgehen, dass die Wirkzeit dieser Darreichungsform um einiges länger war. Die im medizinischen Bereich verwendeten Dosierungen lagen zwischen 50 und 200 mg alle 3 bis 5 Wochen, wobei die obere Dosierungsgrenze bei Frauen mit 150 mg pro Monat angegeben wurde.

Referenzen:

1. Beipackzettel der Firma Ciba zum Präparat Perandren aus dem Jahr 1967

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Testosteron Hexahydrobenzoat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3- one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C7H12O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht Testosteron 398,4 Hexahydrobenzoat Hexahydrobenzoat Ester Wirkzeit Ca. 10 – 12 Tage

Bei Testosteron Hexahydrobenzoat handelt es sich um einen Testosteronester, der in den sechziger und siebziger Jahren in Europa im Bereich der Humanmedizin zum Einsatz kam. Die medizinischen Einsatzgebiete umfassten zu niedrige Androgenspiegel bei Männern, extreme Menstruationsblutungen, übermäßige Milchproduktion und Brustkrebs bei Frauen, sowie körperliche Schwäche und Psychoneurosen. Gegen Ende der siebziger Jahre verschwand Testosteron Hexahydrobenzoat im Bereich der Humanmedizin vom Markt und ist heute nur noch als Bestandteil des australischen Veterinärprodukts Spectriol erhältlich.

Aus struktureller Sicht handelt es sich bei Testosteron Hexahydrobenzoat um ein Testosteronmolekül, an dessen 17. Position ein Hexahydrobenzoat Ester angehängt wurde. Die Wirkdauer von Testosteron Hexahydrobenzoat liegt etwas unter der Wirkdauer von Testosteron Enantat, aber deutlich über der von Testosteron Propionat. Anhand der Länge des Esters muss der Aussage einiger Quellen widersprochen werden, die Testosteron Hexahydrobenzoat als mehr oder weniger mit Testosteron Propionat austauschbar ansehen.

Dosierungen und Anwendungsbereiche dürften bei Testosteron Hexahydrobenzoat in der Praxis mit anderen Testosteronestern mittlerer Wirkdauer vergleichbar sein. Im medizinischen Bereich lag die Testosteron Hexahydrobenzoat Dosierung bei Männern im Bereich von 25 mg jeden oder jeden zweiten bzw. dritten Tag (1). Frauen wurde zwischen 5 uns 25 mg Testosteron Hexahydrobenzoat jeden dritten Tag verabreicht

Referenzen:

1. Beipackzettel des Testosteron Hexahydrobenzoat Präparats Testormon Depot.

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Testosteron Isobutyrat

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4-androsten-3-one Summenformel (Testosteron) C19H28O2 Summenformel (Ester) C4H7O2 Molekulargewicht Wirkstoff 288,429 Molekulargewicht 358,4 Testosteron Isobutyrat Isobutyrat Ester Wirkzeit Ca. 2 Wochen

Bei Testosteron Isobutyrat handelt es sich um einen der ersten Testosteronester, der erstmals im Jahr 1936 in einem Artikel aus den Ciba Research Laboratories erwähnt wurde (1). Ab Anfang der fünfziger Jahre kam dieser Wirkstoff im medizinischen Bereich als länger wirksame Alternative zu den damals gängigen Testosteron Darreichungsformen (Testosteron Suspension und Testosteron Propionat) zum Einsatz. Da jedoch bald darauf Testosteron Enantat auf den Markt kam und diese Testosteron Darreichungsform an der Injektionsstelle deutlich weniger unangenehme Reizungen als Testosteron Isobutyrat verursachte, spielte Testosteron Isobutyrat im medizinischen Bereich bald nur noch eine Nebenrolle. Heute zutage gibt es nur noch ein Präparat, das diesen Wirkstoff enthält. Hierbei handelt es sich um das tschechische Argoviron Depot, das von der Firma Biotika hergestellt wird und pro Milliliter wässrige Lösung 25 mg Testosteron Isobutyrat enthält.

Struktureller gesehen ist Testosteron Isobutyrat um ein Testosteronmolekül, an dessen 17. Position ein Isobutyrat Ester angehängt wurde. Bei Isobutyrat handelt es sich um einen recht kurzen Ester, der nur ein Kohlenstoffatom mehr als der Propionat Ester aufweist. Im Fall einer öligen Lösung läge die Wirkzeit von Testosteron Isobutyrat wahrscheinlich nur unwesentlich über der Wirkzeit von Testosteron Propionat. Um trotzdem eine länger anhaltende Depotwirkung zu erreichen, kommt eine wässrige Suspension zum Einsatz, in der Testosteron Isobutyrat in Form kleiner Kristalle vorliegt, die sich nach der Injektion an der Injektionsstelle nur langsam auflösen. Hierdurch erreicht man eine Wirkzeit von etwa zwei Wochen, was sich mit der medizinischen Anwendung deckt, bei der 50 bis 100 mg Testosteron Isobutyrat alle 14 Tag injiziert werden. Durch die kristalline Darreichungsform kommt es nach der Injektion an der Injektionsstelle häufig zu einer teilweise schmerzhaften Reizung sowie Hautrötungen. Die Tatsache, dass für die Injektion außerdem eine Kanüle mit recht großem Durchmesser benötigt wird, da dünnere Kanülen leicht verstopfen könnten, macht die Injektion nicht gerade angenehmer. Wie bei den meisten Steroid Suspensionen setzt sich der Wirkstoff bei einer Testosteron Isobutyrat Suspension nach einiger Zeit am Boden der Ampulle ab, weshalb die Ampulle vor der Injektion gut durchgeschüttelt werden muss.

Die im Bereich des Bodybuildings beobachteten Dosierungen liegen zwischen von 200 bis 400 mg Testosteron Isobutyrat, wobei diese Dosis trotz der langen Wirkzeit des Präparats aufgrund des hohen Injektionsvolumens und der starken Reizung der Injektionsstelle, die mit steigender Dosierung zunimmt, meist auf 2 bis 3 Injektionen aufgeteilt wird.

Referenzen:

1. Karl Miescher, Albert Wettstein, Ernst Tschopp, The activation of the male sex hormones II, in: Biochemical Journal, 1936, Ausgabe 30, Nummer 11, Seite 1977-90

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Testosteron Östradiol Kombipräparate

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4- Testosteron androsten-3-one Chemische Struktur 1,3,5(10)-Estratrien- Östrogen 3,17β-diol Summenformel Testosteron C19H28O2 Summenformel Östradiol C18H24O2 Molekulargewicht 288,429 Testosteron Molekulargewicht 272,39 Östradiol Östradiol

Bei Testosteron Östradiol Kombipräparaten handelt es sich um injizierbare Präparate, die neben Testosteron auch eine - meist geringe – Menge Östradiol enthalten. Östradiol ist eine der drei wichtigsten im menschlichen Körper vorkommenden Östrogenvarianten. Diese Präparate werden im medizinischen Bereich im Rahmen der Testosteronbehandlung bei Frauen eingesetzt und sind für die Verwendung bei Männern medizinisch nicht zugelassen. Eine solche Wirkstoffkombination kommt unter anderem bei der Behandlung von Osteoporose und Brustkrebs sowie im Rahmen der Hormonersatztherapie während der Menopause zum Einsatz, wenn die therapeutischen Wirkungen von Östrogen und Testosteron kombiniert werden sollen. Das bekannteste Präparat aus dieser Gruppe dürfte das von Organon hergestellte Estandon sein. Estandon enthält pro Milliliter 100 mg Testosteron, die sich auf 20 mg Testosteron Propionat, 40 mg Testosteron Phenylpropionat und 40 mg Testosteron Isocaproat aufteilen. Weiterhin sind 5 mg Östaradiol in Form von 1 mg Östradiol Benzoat und 4 mg Östradiol Phenylpropionat enthalten.

Im Bereich des Sports spielen Testosteron Östradiol Kombipräparate keine große Rolle. Es ist zwar prinzipiell möglich mit diesen Kombipräparaten aufgrund des hohen Testosteron Anteils deutliche Zuwächse an Muskeln und Kraft zu erzielen, doch die meisten Sportler haben in der Praxis bereits mit der Menge an Östrogen zu kämpfen, die bei alleiniger Anwendung von Testosteron durch das Aromataseenzym synthetisiert wird. Das zusätzlich in Testosteron Östradiol Kombipräparaten enthaltene Östradiol verstärkt die bereits bei Testosteron vorhandenen ausgeprägten östrogenbedingten Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen, hohen Blutdruck und Gynäkomastie so sehr, dass die resultierenden Nebenwirkungen für die meisten Anwender in der Praxis weit über das hinausgehen würden, was für sie tolerabel wäre.

In der Praxis kann jedoch gelegentlich beobachtet werden, dass geringe Mengen von Testosteron Östradiol Kombipräparaten zusammen mit anderen, nicht aromatisierenden Steroiden, die dafür bekannt sind, dass sie die Blutfettwerte verschlechtern, eingesetzt werden. Durch diese Vorgehensweise wird einerseits das körpereigene Testosteron, dessen Produktion durch die Verwendung der restlichen Steroide unterdrückt wird, ersetzt und andererseits profitiert der Anwender von den positiven Auswirkungen, die Östrogene auf die Blutfettwerte besitzen (1). Weiterhin besitzt Östrogen wie bereits erwähnt wurde selbst einige anabole Eigenschaften und kann außerdem die Glykogenspiegel innerhalb der Muskulatur erhöhen. In den seltenen Fällen, in denen Testosteron Östradiol Kombipräparate von Männern als alleinige Steroide eingesetzt werden, können in der Praxis Dosierungen beobachtet werden, die einem Testosteronanteil von 300 bis 500 mg pro Woche entsprechen.

In der Praxis kann beobachtet werden, dass einige Frauen, die sich dafür entscheiden Testosteron einzusetzen, Testosteron Östradiol Präparate reinen Testosteron Präparaten vorziehen, da sie glauben, dass das enthaltene Östradiol einen Teil der androgenen Wirkung des Testosterons und die damit in

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Verbindung stehenden Virilisierungserscheinungen reduzieren könnte. Diese Annahme hat mit der Realität jedoch wenig zu tun, da auch von Testosteron Östradiol Kombinationspräparaten eine hohe Gefahr für Vermännlichungserscheinungen bei Frauen ausgeht. Hinzu kommt, dass einige Testosteron Östradiol Kombipräparate wie z.B. das bereits erwähnte Estandron lang wirksame Testosteronester enthalten, die ein schnelles Absetzen bei den ersten Anzeichen von Virilisierungserscheinungen unmöglich machen.

Referenzen:

1. A. Granfone, H. Campos, J.R. McNamara, M.M. Schaefer, S. Lamon Fava, J.M. Ordovas, E.J. Schaefer, Effects of estrogen replacement on plasma lipoproteins and apolipoproteins in postmenopausal, dyslipidemic women, in: Metabolism, November 1992, Ausgabe 41, Nummer 11, Seite 1193-8

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Testosteron, Nandrolon, Methylandrostenediol Kombipräparate

Chemische Struktur 17b-hydroxy-4- Testosteron androsten-3-one Chemische Struktur 19-Nor-4-androstene-3- Nandrolon one,17b-ol Chemische Struktur 17a-Methyl-5- Methylandrostenediol androstene-3b,17b-diol Summenformel C19H28O2 Testosteron Summenformel C18H26O2 Nandrolon Summenformel C20H32 O2 Methylandrostenediol Molekulargewicht 288,429 Testosteron Molekulargewicht 274,4022 Nandrolon Molekulargewicht 304,4176 Oben: Nandrolon, unten: Methylandrostenediol Methylandrostenediol Wirkzeit Ca. 2 Wochen Nachweisbarkeit B is zu 18 Monate

Auf dem australischen Markt für Veterinärsteroide findet man neben zahlreichen weiteren exotischen Wirkstoffkombinationen ein Präparat namens Spectriol, das vom australischen Pharmahersteller PWR Veterinary Products hergestellt wird und neben drei unterschiedlichen Testosteronestern zusätzlich Nandrolon Phenylpropionat und Methylandrostenediol (Methandriol) Dipropionat enthält. Diese Kombination ist weltweit einmalig und wird primär zur Behandlung von Pferden eingesetzt. Die enthaltenen 65 mg Wirkstoff pro Milliliter öliger Lösung setzen sich aus 10 mg Testosteron Propionat, 10 mg Testosteron Cypionat, 10 mg Testosteron Hexahydrobenzoat, 15 mg Nandrolon Phenylpropionat und 20 mg Methandriol Dipropionat zusammen.

Auch wenn sich viele Mythen und Legenden um dieses Steroid ranken – was primär mit der exotischen Zusammensetzung und der schlechten Verfügbarkeit zusammenhängen dürfte - dürfte sich die Wirkung in der Praxis nicht sehr stark von der im Bereich des Sports recht gängigen Kombination aus Testosteron und Nandrolon unterscheiden. Das in Spectriol zusätzlich enthaltene Methylandrostenediol besitzt eine moderate anabole und nur eine relativ geringe androgene Wirkung, weshalb es die Gesamtwirkung der Wirkstoffkombination bezüglich der muskelaufbauenden Eigenschaften nicht besonders stark beeinflussen sollte. Anders sieht dies bezüglich der potentiellen Nebenwirkungen aus. Zum einen ist Methylandrostenediol zusätzlich zu seiner Veresterung alpha-17- alkyliert, was in einer deutlichen Leberbelastung resultiert, die bei einer reinen Testosteron/Nandrolon Kombination nicht gegeben ist. Zum anderen besitzt Methylandrostenediol, auch wenn es selbst nicht direkt durch das Aromataseenzym in Östrogen umgewandelt werden kann, eine stärkere Östrogenwirkung als Nandrolon, da es im Körper einerseits zu Methyltestosteron umgewandelt werden kann und andererseits an den Östrogenrezeptoren des Körpers selbst eine Östrogenwirkung hervorrufen kann.

Im veterinärmedizinischen Bereich liegt die bei Spectriol verwendete Dosierung im Bereich von 325 mg Wirkstoff alle 14 Tage für ein ausgewachsenes Pferd. Die im Bereich des Bodybuildings in der Praxis beobachteten Dosierungen liegen bei Männern zwischen 200 und 400 mg Spectriol pro Woche, wobei die wöchentliche Dosis trotz der Wirkzeit von etwa 14 Tagen aufgrund des hohen benötigten

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Injektionsvolumens in der Regel auf mehrere Injektionen pro Woche aufgeteilt wird.

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Desoxymethyltestosteron (Madol)

Chemische Struktur 17α-methyl-5α-androst-2- en-17β-ol Summenformel C20H32O Molekulargewicht 288,467 Wirkzeit Nachweisbarkeit M e hrere Wochen

Bei Desoxymethyltestosteron, welches auch als Madol oder DMT bekannt ist, handelt es sich um ein orales Steroid, das von Max Huffman entwickelt und im Jahr 1961 von der Lasdon Foundation Inc. patentiert wurde (2). In der wissenschaftlichen Literatur wird Desoxymethyltestosteron erstmals im Jahr 1963 erwähnt (3, 4), es finden sich jedoch nur sehr wenige wissenschaftliche Artikel und Studien aus dieser Zeit, die sich mit dem Wirkstoff Desoxymethyltestosteron befassen. Die meisten Erkenntnisse bezüglich der anabolen und androgenen Wirkungen, Eigenschaften und Nebenwirkungen stammen aus Studien, die im 21. Jahrhundert durchgeführt wurden, nachdem Desoxymethyltestosteron als Dopingsubstanz wieder auf der Bildfläche erschienen war.

Desoxymethyltestosteron kam im 20. Jahrhundert niemals über den Status einer reinen Forschungschemikalie hinaus und war bis heute niemals Bestandteil eines im Bereich der Medizin zugelassenen Medikaments. Nach seiner Entdeckung geriet dieser Wirkstoff bald in Vergessenheit, bis er Anfang des 21. Jahrhunderts von einem findigen Wissenschaftler namens Patrick Arnold wiederentdeckt und Victor Conte, dem Besitzer der berüchtigten BALCO Laboratorien, zugänglich gemacht wurde. Der erste Fund von zum Zweck des Dopings hergestelltem Desoxymethyltestosteron stammt aus dem Jahr 2003, als der Leichtathlet Derek Dueck an der kanadischen Grenze mit dieser Substanz festgenommen wurde (5). Nachträgliche Untersuchungen von Dopingproben zeigten jedoch, dass Desoxymethyltestosteron zumindest während der der aktiven Zeit der BALCO Laboratorien wahrscheinlich nicht zu Dopingzwecken zum Einsatz kam.

Im Jahr 2005 kam Desoxymethyltestosteron in Amerika in Form von Supplements auf den Markt. Die ersten beiden Produkte, die diesen Wirkstoff enthielten, waren Phera-Plex und Ergomax LMG. Aufgrund ihrer verständlicherweise guten Wirkung erfreuten sich diese Supplements bei vielen Sportlern einer hoher Beliebtheit, wobei den meisten Anwendern zunächst nicht bewusst gewesen sein dürfte, dass sie ein waschechtes anaboles Steroid zu sich nahmen. Diese Tatsache wurde der breiten Öffentlichkeit erst bekannt, als der Dopingjäger Don Catlin verkündete, dass seine Gruppe in sieben frei verkäuflichen Supplements Designersteroide gefunden hatte (7).

Rechtlich gesehen befanden sich diese Supplements in einer juristischen Grauzone, da Desoxymethyltestosteron einerseits auf keiner Steroid Verbotsliste stand und der Besitz somit nicht strafbar war, andererseits jedoch einen rein synthetischen Wirkstoff darstellte, der eigentlich nicht als Supplement zum Zweck der Nahrungsergänzung hätte verkauft werden dürfen. Um rechtlichen Problemen aus dem Weg zu gehen, nahmen die meisten Supplementhersteller ihre Desoxymethyltestosteron Produkte vom Markt, wobei diese Produkte jedoch in einigen europäischen Ländern weiter verfügbar blieben. Ein amerikanischer Gesetzesentwurf aus dem Jahr 2008 sieht vor, dass Desoxymethyltestosteron zusammen mit Boldion und 19-nor-4,9(10)-Androstadienedione in die Liste der Class 3 Scheduled Drugs aufgenommen werden soll, was zur Folge hätte, dass diese Substanzen wie andere Steroide behandelt würden und selbst ihr Besitz strafbar wäre (6). Zurzeit ist Desoxymethyltestosteron noch in einigen europäischen Internetshops verfügbar. Zusätzlich hierzu gibt es bereits erste Produkte von so genannten Underground Laboratorien, die Desoxymethyltestosteron

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enthalten.

Strukturell gesehen ist Desoxymethyltestosteron sowohl mit Dihydrotestosteron (DHT) als auch mit Methyltestosteron verwandt. Von Methyltestosteron unterscheidet es sich unter anderem durch die 5- alpha-Reduzierung bei der die Doppelbindung zwischen dem vierten und fünften Kohlenstoffatom aufgelöst wurde. Von Dihydrotestosteron unterscheidet es sich unter anderem durch eine alpha-17- Alkylierung, welche die orale Verfügbarkeit dieses Wirkstoffes gewährleistet. Der interessanteste Unterschied, der Desoxymethyltestosteron sowohl von Methyltestosteron als auch Dihydrotestosteron unterscheidet, ist neben der Doppelbindung zwischen dem zweiten und dritten Kohlenstoffatom die fehlende Carboxylgruppe am dritten Kohlenstoffatom. Diese Carboxylgruppe findet man bei nahezu allen kommerziell erhältlichen anabolen Steroiden und früher ging man davon aus, dass diese Gruppe für eine gute Interaktion des Steroids mit dem Androgenrezeptor und somit auch für eine anabole Wirkung notwendig ist. Die starke anabole Wirkung von Desoxymethyltestosteron zeigt jedoch, dass dies nicht der Fall ist. Durch die fehlende Carboxylgruppe und die zusätzliche Doppelbindung wird weiterhin gewährleistet, dass Desoxymethyltestosteron im Muskelgewebe nicht wie Dihydrotestosteron durch das Hydroxisteroid Dehydrogenase Enzym deaktiviert wird.

Eine Studie aus dem Jahr 2007 (1) kommt zu dem Ergebnis, dass Desoxymethyltestosteron eine deutliche anabole Wirkung besitzt. Darüber, wie hoch diese Wirkung im Vergleich zu anderen Steroiden ausfällt, findet man recht unterschiedliche Aussagen. Die unter (1) erwähnte Studie macht hierüber keine konkrete Aussage, zeigt jedoch, dass das durch Desoxymethyltestosteron bewirkte Wachstum des Levator Ani Muskels bei Ratten geringfügig schwächer ausfällt, als das durch eine vergleichbare Menge an Testosteron Propionat hervorgerufene Wachstum (siehe Abbildung 1 D). Andere Studien geben die anabole Wirkung von Desoxymethyltestosteron im Vergleich zu Methyltestosteron mit dem Faktor 2 bis 5 (8) bzw. dem Faktor 12 (9) an. Diese Werte sind aufgrund der Tatsache, dass sie anhand von mit Ratten durchgeführten Untersuchungen ermittelt wurden, natürlich nicht 1:1 auf den Menschen übertragbar und da Desoxymethyltestosteron nie eine Zulassung im medizinischen Bereich erhielt, gibt es keine an Menschen ermittelten Vergleichswerte.

Desoxymethyltestosteron besitzt eine hohe Bindungsaffinität für den Androgenrezeptor, die etwa halb so stark wie bei Dihydrotestosteron ausfällt, wogegen es nur eine sehr geringe Bindungsaffinität für den Progesteronrezeptor aufweist (1). Weiterhin konnte gezeigt werden, dass Desoxymethyltestosteron die IGF-1 Ausschüttung im Muskelgewebe sowie die Myostatin mRNA Expression stimuliert, wobei diese Wirkungen etwas schwächer als bei einer vergleichbaren Dosis Testosteron Propionat ausfielen (1).

Da Desoxymethyltestosteron aufgrund seiner Struktur im Körper nicht durch das Aromataseenzym in Östrogen umgewandelt werden kann und auch keine nennenswerte Affinität für den Progesteronrezeptor besitzt (1), muss nicht mit östrogenbedingten Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen oder Gynäkomastie gerechnet werden. Bedenklich ist jedoch die Tatsache, dass Desoxymethyltestosteron im Gegensatz zu Testosteron Propionat bei Ratten ein signifikantes Wachstum des Herzmuskels bewirkte (siehe Abbildung 1 C). Weiterhin dürfte der Wirkstoff aufgrund seiner alpha-17-alkylierung eine deutliche Belastung für die Leber darstellen.

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Abbildung 1: Quelle: (1). Veränderungen des Gewichts von Prostata (A), Samenbläschen (B), Herz (C) und Levator Ani Muskel bei nicht kastrierten Ratten (Intact), kastrierten Ratten (Control), mit Testosteron Propionat behandelten Ratten (TP) und mit Desoxymethyltestosteron behandelten Ratten (DMT). Statistisch signifikante Veränderungen im Vergleich zur Kontrollgruppe sind mit einem Stern (*) gekennzeichnet.

Interessanterweise bewirkt Desoxymethyltestosteron im Gegensatz zu Testosteron bei kastrierten Ratten kein signifikantes Wachstum der Prostata oder der Samenbläschen (1, 3) und scheint somit in den typischen androgensensitiven Gewebetypen nur eine geringe Wirkung zu entfalten (siehe Abbildung 1 A und B). Im Gegensatz hierzu kommt eine andere Studie (9) zu dem Ergebnis, dass Desoxymethyltestosteron eine um 87 % höhere Androgenwirkung als Methyltestosteron besitzt. Falls androgenbedingte Nebenwirkungen wie z.B. eine Verstärkung eines androgenbedingten Haarausfalls auftreten sollten, kann diesen nicht mit Hilfe eines 5-alpha-Reduktase Hemmers wie Finasterid entgegengewirkt werden, da Desoxymethyltestosteron bereits 5-alpha reduziert ist.

Bezüglich der in der Praxis beobachteten Anwendungsgebiete erweist sich Desoxymethyltestosteron als sehr vielseitiger Wirkstoff, der sowohl für den Masseaufbau als auch während Diät- und Definitionsphasen zum Einsatz kommt. Beobachtungen aus der Praxis zeigen, dass Desoxymethyltestosteron in der Praxis häufig mit injizierbaren Steroiden wie Testosteron, Nandrolon oder Boldenon kombiniert wird. Da Desoxymethyltestosteron ursprünglich in Form von Supplements erhältlich war und auch von Personen angewandt wurde, die keinen Zugang zu anderen Steroidpräparaten hatten, konnte in der Praxis recht häufig beobachtet werden, das Desoxymethyltestosteron auch als alleiniger Wirkstoff zum Einsatz kam.

Die in der Praxis beobachteten Dosierungen liegen im Bereich von 10 bis 30 mg Desoxymethyltestosteron pro Tag. In diesem Zusammenhang sollte jedoch erwähnt werden, dass fast

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alle Desoxymethyltestosteron Proben eine Mischung unterschiedlicher Metabolite von Desoxymethyltestosteron enthielten, was auf den nicht ganz trivialen Herstellungsprozess zurückgeführt werden kann. Die tatsächlich zugeführte durchschnittliche Menge Desoxymethyltestosteron dürfte deshalb in der Praxis wahrscheinlich eher im Bereich von 5 bis 20 mg liegen.

Referenzen:

1. P. Diel, A. Friedel, H. Geyer, M. Kamber, U. Laudenbach-Leschowsky, W. Schänzer, M. Thevis, G. Vollmer, O. Zierau, Characterisation of the pharmacological profile of desoxymethyltestosterone (Madol), a steroid misused for doping, in: Toxicology Letters, 28. Februar 2007, Ausgabe 169, Nummer 1, Seite 64-71. 2. M.N. Huffman, 17 alpha lower alkyl-2-androsten-17 beta-ol, US Patent 2,996,524, 1961 3. Kincl, F., Dorfman, R., Anabolic-androgenic potency of various steroids in a castrated rat assay. In: Steroids, 1964, Ausgabe 3, Seite 109–122 4. Kincl, F., Dorfman, R, in: Acta Endocrinologica, 1963, Supplement, Ausgabe 73, Seite 3 5. Bill Beacon, Border service says designer steroid smuggler was former track athlete, in: Canadian Press, 3. Februar 2005 6. American Departement of Justice, Classification of Three Steroids as Schedule III Anabolic Steroids Under the Controlled Substances Act, in: Federal Register, 25. April 2008, Ausgabe 73, Nummer 81, Proposed Rules, Seite 22294-22300 7. Washington Post, Ausgabe vom 18.10.2005 8. Edwards J.A. and Bowers A. In: Chemistry and Industry, 1961, Seite 1962-63 9. R.E. Counsell, G.W. Adelstein et. Al. In: Journal of Medicinal Chemistry, 1966, Ausgabe 9, Seite 685

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