Insecticides divers (insecticides et/ou acaricides)
DDT, cyclodiènes Insecticides & acaricides HCH, Lindane neurotoxiques « anciens » Fipronil, pyriprole Spinosine Insecticides et/ou acaricides Fluralaner usage « ponctuel » Amitraze Lufénuron Insecticides Pyriproxyfène, méthoprène hormonaux
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Organochlorés
DDT et analogues Bulan, chlorfenethol (DMC), chlorobenzilate, chloropropylate, DFT, dicofol, ethylan, methoxychlor, prolan, TDE Très stables et lipophiles très rémanents et bioaccumulables
Cyclodiènes et analogues Betachlorane, heptachlor, aldrine, dieldrine, isodrine, isobenzan, endosulfan Moins stables, usages ponctuels en pesticides
Dienochlore Moins stable, usage ponctuel en pesticide
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Facteurs de bioconcentration
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2 Hexachlorocyclohexane (Lindane)
Insecticide et acaricide, dont action correspond à une inhibition des synapses GABA, pas d’antidote. Lindane interdit chez animaux de rente puis retiré pour animaux de compagnie. P. Guerre Insecticides divers 5
HCH
HCH: résidus 3ans
Lindane: résidus: 3 mois
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3 Phénylpyrazoles
Fipronil Pyriprole Insecticides et acaricides, dont action correspond à une inhibition des synapses GABA, pas d’antidote. Médicament vétérinaire (pas animaux de rente) et pesticide (Fipronil plus ou moins retiré du marché pesticide) P. Guerre Insecticides divers 7
Fipronil
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4 Fipronil, pyriprole Nature Composés de synthèse Médicaments vétérinaires (Ax Cie) & Pesticides Propriétés Assez résistants aux hydrolyses, photodégradation … rémanents dans le milieu extérieur Action par contact et ingestion, systémiques Bonne absorption orale (50-80%) et transcutanée (5-20-60%) Usages Insecticides au sens large: Fipronil: médicament (FRONTLINE ND) et pesticide (RÉGENT ND) Pyriprole: médicament (PRAC-TIC ND) P. Guerre Insecticides divers 9
Mécanisme d’action
Bloque hyperpolarisation à Cl- Inhibe inhibition Effet GABA antagoniste
Mécanisme Fixation directe sur récepteur GABA: bloque canal et GABA n’a plus d’effet Ouverture des canaux chlorures de faible conductance modification de l’équilibre ionique entrée voltage dépendante des chlorures ne se fait plus
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5 Manifestations cliniques
Troubles nerveux « liés » à un effet GABA antagoniste Hyperexcitabilité Fasciculations musculaires, tremblements … Hypersalivation (défaut de déglutition) Incoordination motrice Convulsions, mouvements de pédalage Complications secondaires Hyperthermie, acidose Cyanose, dyspnée
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Bilan fipronil, pyriprole
Utilisation en déclin, sont des « organochlorés » Pollution environnement, toxicité pour espèces non cibles … Pas de LMR Toxicité aigue assez importante intoxications iatrogène ou accidentelle graves Mécanisme d’action GABA antagoniste, pas d’antidote Pronostic réservé (souvent forte diffusion dans SNC et accumulation dans graisses) Résistance chez les puces
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6 Fluralaner
Insecticide et acaricide systémique administré par voie orale. Utilisé pour le traitement des puces chez les chiens. Lipophile: - biodisponibilité augmentée si repas riche en graisse, - temps de demi-élimination long (10-20 jours)
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Structure et propriétés
Trifluorée Amides
Aromatique halogéné Trifluorée
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Mécanisme d’action et toxicité
Inhibiteur du système nerveux des arthropodes se fixe aux récepteurs GABA couplés aux canaux chlorures et aux récepteurs de l’ac. Glutamique comparable au fipronil. Toxicité aigue faible pour les vertébrés (plus sélectif que fipronil). Usage en médecine vétérinaire (pas pesticide).
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8 Amitraze
Insecticide et/ou acaricide, Médicament et pesticide, Agit par blocage de la libération d’octopamine, antidote: atipamézole.
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Amitraze Nature Composé de synthèse Médicament vétérinaire & pesticide… Propriétés Action par contact et ingestion, non systémique Bonne absorption orale (50-80%) et transcutanée (5-10%) DL 50 VO CN = 100 mg/kg Usages Acaricide en véto (colliers PREVENTIC ND, 2.5g/unité, solutions ECTODEX ND)
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9 Mécanisme d’action Parasite Vertébré
Na+ Na+
K+ K+ Ca++ Ca++ Augmentation de l’inhibition
Octopamine Noradrénaline Amitraze α2
Détachement Anti -feeding Inhib. ponte Effet Effet α1, β1, β2
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Antidote
Toxique
Na+ noradrénaline K+ Ca++ Inhibition Effet α1, β1, β2 Amitraze Noradrénaline amitraze α2 agoniste α2
Atipamézole Effet α1, β1, β2 atipamézole α2 antagoniste P. Guerre Insecticides divers 20
10 Manifestations cliniques Troubles nerveux « liés » à un blocage de libération de noradrénaline identique à xylazine (ROMPUN ND), médétomidine (DOMITOR) Abattement, ataxie, somnolence Hypothermie, bradycardie Arrêt du transit et parfois dilatation gastrique, palpation abdomen douloureuse Hypersalivation vomissements diarrhée possibles Tremblements possibles Hyperglycémie, glycosurie Collapsus cardiovasculaire et mort ou … Récupération spontanée possible en 3-5j
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Bilan amitraze
Usage acaricide ponctuel en médicament vétérinaire Intoxications par ingestion des colliers Action similaire à xylazine (ROMPUN ND), médétomidine (DOMITOR ND), Antidote: atipamézole (ANTISEDAN ND) Pronostic bon sauf rares cas de dépression très intense
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11 Spinosines
Insecticides d’origine naturelle (Saccharopolyspora spinosa ) Adulticide et larvicide Spectre relativement large utilisé comme médicament et pesticide Mécanisme d’action complexe différent des autres neurotoxiques Peu toxique pour les vertébrés Usage insecticide puce en médecine vétérinaire
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Structure et propriétés
Ose Ose aminé
Lactone 12 chaînons
Instable: hydrolyse, photodégradation
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12 Mécanisme d’action et toxicité
Mécanisme mixte: GABA antagoniste et cholinomimétique. Récepteurs différent des autres GABAergiques et nicotinoïdes pas de résistance croisée Très faible absorption transcutanée systémique par VO ou injectable Très faible toxicité pour les vertébrés (vomissements fréquents = effet secondaire)
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Lufénuron IGR (insect growth regulator) Insecticide et pesticide de la famille des phénylurées. Agit par blocage de la production de chitine par les larves ce qui empêche la formation de l’exosquelette et conduit à la mort. Spectre relativement large (action antifongique), limité à un usage anti-puces en médicament vétérinaire. Très peu toxique pour les vertébrés.
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13 Structure et propriétés
DichloroPhényl Urée DifluoroPhényl
Hexafluoropropoxy Neutre, très lipophile accumulation Dégradation possible dans milieu extérieur
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Mécanisme d’action et toxicité Neutre, lipophile, peu métabolisé systémique, accumulation dans les graisses (persiste un mois). Puce se contamine en piquant, transmet à ses œufs, action au cours du développement larvaire (plus de 95% d’inhibition). Bloque formation chitine Larvicide Spectre large (fongicide, pesticide) Sélectivité
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14 Pyriproxyfène, méthoprène IGR (insect growth regulator)
Neutre, lipophile accumulation Systémique pour insecte Action par spot-on (effet de surface), spray ou VO
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Pyriproxyfène, méthoprène
Insecticide et pesticide. Mime chimiquement une hormone naturelle produite par les invertébrés au stade juvénile. Cette hormone doit disparaitre au moment de la transformation de la pupe en adulte, pour que la métamorphose finale puisse s'opérer. La présence d’IGR dans la larve empêche la métamorphose et rompt le cycle de l'espèce. Cet effet était réputé pouvoir bloquer puis prévenir les infestations récurrentes, mais les « réinfestations » sont faciles et des phénomènes de résistances sont apparus.
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